Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isteranda
OTC
Bijlage 2
Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1,5 mg
Levonorgestrel
OTC
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1,5 mg
Norlevo
OTC
Bijlage 2
Laboratoire HRA Pharma
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
EllaOne (acetaat) XGVS OTC Laboratoire HRA Pharma
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 30 mg
Ulipristal (acetaat) XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 30 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Als noodanticonceptie is de koperspiraal (plaatsing binnen 120 uur na onbeschermde coïtus) het meest effectief met een zwangerschapskans van 0,2–1,0%. Andere opties zijn de morning-afterpil met levonorgestrel (inname binnen 72 uur) of ulipristal (inname binnen 120 uur), beiden met een zwangerschapskans van 1–2%. Bespreek de opties en maak in overleg met de vrouw een keuze voor een methode.
Aan de vergoeding van levonorgestrel zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Als noodanticonceptie is de koperspiraal (plaatsing binnen 120 uur na onbeschermde coïtus) het meest effectief met een zwangerschapskans van 0,2–1,0%. Andere opties zijn de morning-afterpil met levonorgestrel (inname binnen 72 uur) of ulipristal (inname binnen 120 uur), beiden met een zwangerschapskans van 1–2%. Bespreek de opties en maak in overleg met de vrouw een keuze voor een methode.
Indicaties
- Noodanticonceptie binnen 72 uur na onbeschermd geslachtsverkeer of bij falen van anticonceptie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Noodanticonceptie binnen 120 uur (5 dagen) na onbeschermde geslachtsgemeenschap of falen van de anticonceptie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Noodanticonceptie
Vruchtbare vrouwen, incl. adolescenten
1,5 mg in 1 dosis zo snel mogelijk, bij voorkeur binnen 12 uur, maar niet later dan 72 uur na de onbeschermde geslachtsgemeenschap innemen. Na het gebruik van levonorgestrel een condoom gebruiken tot aan de eerstvolgende menstruatie, of totdat de reguliere anticonceptiepil weer 7 dagen achter elkaar is gebruikt.
Bij gebruik leverenzyminducerende medicatie nu, of tot 1 maand geleden (zie rubriek Interacties): Bij voorkeur een koperspiraal plaatsen (binnen 120 uur na de onbeschermde geslachtsgemeenschap) in plaats van levonorgestrel. Indien dit niet wenselijk is, verdubbel de dosis levonorgestrel: 3 mg in 1 dosis innemen (binnen 72 uur na de onbeschermde geslachtsgemeenschap). Deze dubbele dosis is echter niet onderzocht, en is bij gebruik van rifampicine waarschijnlijk niet toereikend.
Bij braken binnen 3 uur na inname van de tablet, direct een nieuwe tablet innemen.
Doseringen
Sluit vóór toediening zwangerschap uit, als de menstruatie van de vrouw laat is, of in geval van andere zwangerschapssymptomen.
Noodanticonceptie
Vruchtbare vrouwen, incl. adolescenten
1 tablet zo spoedig mogelijk, maar niet later dan 120 uur (5 dagen) na de onbeschermde gemeenschap of falen van de anticonceptie. Adviseer na het gebruik van ulipristal een condoom te gebruiken, omdat alsnog een ovulatie kan optreden. Bij de start of hervatting van het gebruik van een regulier hormonaal anticonceptivum, aanvullend een condoom gebruiken, tot het anticonceptivum gedurende 14 dagen aaneengesloten is gebruikt (bron: NHG-Standaard Anticonceptie, 2023). Dit aanvullende condoomgebruik is vanwege mogelijke interactie tussen ulipristal en hormonale anticonceptiva (zie ook rubriek Interacties).
Bij braken binnen 3 uur na inname nog een tablet innemen.
Bij een verminderde nierfunctie is een aanpassing van de dosering niet nodig.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid, buikpijn. Baarmoederpijn, gevoelige borsten, uitstel van de menstruatie, zware menstruatie, 'spotting' en onregelmatig bloedverlies. Vermoeidheid.
Vaak (1-10%): braken, diarree. Menstruatiepijn.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties zoals keelholte- en gelaatsoedeem en huidreacties (huiduitslag, urticaria, jeuk). Trombo-embolische voorvallen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): stemmingsstoornis, hoofdpijn, duizeligheid, moeheid. Misselijkheid, buikpijn, braken. Myalgie, rugpijn. Dysmenorroe, bekkenpijn, gevoelige borsten.
Soms (0,1-1%): influenza. Eetluststoornis, emotionele stoornis, angst, slaapstoornis, hyperactiviteitstoornis, verandering in libido. Migraine, visusstoornis. Diarree, droge mond, dyspepsie, flatulentie. Acne, huidlaesies, jeuk. Menorragie, vaginale afscheiding, metrorragie, vaginitis, opvliegers, premenstrueel syndroom. Koude rillingen, malaise, koorts.
Zelden (0,01-0,1%): abnormale sensatie in het oog, oculaire hyperemie, fotofobie. Tremor, dysgeusie, syncope, aandachtsstoornis, desoriëntatie, vertigo. Droge keel, dorst. Overgevoeligheidsreacties zoals huiduitslag, urticaria en angio-oedeem. Genitale jeuk, dyspareunie, geruptureerde ovariumcyste, vulvovaginale pijn, hypomenorroe.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik of gebruik in de afgelopen 4 weken van leverenzyminducerende stoffen zoals anti-epileptica (fenobarbital, fenytoïne, primidon, carbamazepine, oxcarbazepine), bosentan, rifabutine, rifampicine, griseofulvine, ritonavir, efavirenz, etravirine, nevirapine en sint-janskruid is de werking van levonorgestrel verminderd; zie voor het advies de rubriek Dosering.
Levonorgestrel kan mogelijk het metabolisme van ciclosporine remmen, waardoor de kans op ciclosporinetoxiciteit toeneemt.
Gelijktijdig gebruik met de progestageen-receptormodulator ulipristal wordt ontraden.
Interacties
CYP3A4-inductoren, zoals bosentan, carbamazepine, efavirenz, etravirine, fenobarbital, fenytoïne, griseofulvine, nevirapine, oxcarbazepine, primidon, rifabutine, rifampicine, ritonavir (langdurig gebruik) en sint-janskruid, kunnen de werking van ulipristal verminderen. Bij gebruik van deze geneesmiddelen in de afgelopen 4 weken, gebruik van ulipristal ontraden; overweeg niet-hormonale noodanticonceptie (een koperspiraal).
De biologische beschikbaarheid neemt af door geneesmiddelen die de pH van de maag verhogen; overweeg een andere methode van noodanticonceptie. Een andere mogelijkheid is het hanteren van een inname-interval; ulipristal ten minste 12 uur na een H2-receptorantagonist innemen, 24 uur na een protonpompremmer, en ten minste 2 uur vóór of 4 uur na een antacidum.
Ulipristal bindt met hoge affiniteit aan de progesteronreceptor; de werking van progestageenhoudende middelen, zoals anticonceptiva en andere noodanticonceptiva, kan hierdoor worden verstoord. Bij de start of hervatting van het gebruik van een hormonaal anticonceptivum, aanvullend een condoom gebruiken tot het anticonceptivum gedurende 14 dagen aaneengesloten is gebruikt. Combinatie met het noodanticonceptivum levonorgestrel wordt ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Uit epidemiologische onderzoeken komt geen negatieve invloed op het risico van misvorming van de foetus naar voren indien ondanks gebruik toch zwangerschap optreedt. De consequenties voor het kind bij inname van doseringen > 1,5 mg zijn niet bekend.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Ulipristal is niet bedoeld voor gebruik tijdens de zwangerschap; het mag niet worden gebruikt tijdens een bestaande of een vermoede zwangerschap. Ulipristal beëindigt echter geen bestaande zwangerschap.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: er zijn geen nadelige effecten geobserveerd op de melkproductie of de gezondheid van het kind.
Advies: kan waarschijnlijk veilig gebruikt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Ten minste één week na inname geen borstvoeding geven.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Noodanticonceptie is een incidentele methode die in geen geval een reguliere anticonceptiemethode mag vervangen.
Niet in alle gevallen zal gebruik zwangerschap voorkómen, met name bij onduidelijkheid over het tijdstip van de onbeschermde geslachtsgemeenschap. In geval van twijfel (> 5 dagen uitblijven van de menstruatie, abnormaal bloedverlies op de verwachte datum van de menstruatie, tekenen van zwangerschap), een zwangerschapstest uitvoeren.
Indien > 72 uur geleden in dezelfde menstruatiecyclus onbeschermde geslachtsgemeenschap heeft plaatsgevonden, kan bevruchting zijn opgetreden; behandeling na de tweede keer geslachtsgemeenschap kan in dat geval ineffectief zijn in het voorkomen van zwangerschap.
Bij optreden van zwangerschap de mogelijkheid van ectopische zwangerschap overwegen. Een ectopische zwangerschap kan zich blijven ontwikkelen ondanks het optreden van een uteriene bloeding. Daarom wordt gebruik bij salpingitis of ectopische zwangerschap in de voorgeschiedenis ontraden.
Ernstige malabsorptiesyndromen zoals de ziekte van Crohn kunnen de werking verzwakken. Gebruik bij ernstige leverfunctiestoornissen wordt ontraden.
Na gebruik is de menstruatie gewoonlijk normaal en op de verwachte datum, soms echter enkele dagen later of eerder.
Niet herhaald toedienen binnen een menstruatiecyclus vanwege de hoge dosis hormonen en de mogelijke verstoring van de cyclus.
Er zijn relatief weinig en niet-overtuigende gegevens over het effect van een hoog lichaamsgewicht of een hoge BMI op de anticonceptieve werkzaamheid. Volgens de registratie-autoriteiten is levonorgestrel (noodanticonceptie) geschikt voor alle vrouwen, ongeacht het lichaamsgewicht.
Waarschuwingen en voorzorgen
Nood-anticonceptie is een incidentele methode die in geen geval een reguliere anticonceptiemethode mag vervangen.
Niet in alle gevallen zal gebruik zwangerschap voorkómen. In geval van twijfel (menstruatie > 7 dagen te laat, menstruatie abnormaal van aard, verschijnselen van zwangerschap) moet een zwangerschapstest worden gedaan. Houd rekening met de aanwezigheid van een ectopische zwangerschap, die kan voortduren ondanks een uteriene bloeding. Vrouwen die zwanger zijn geworden na gebruik van ulipristal dienen contact op te nemen met hun arts.
Na gebruik kan de menstruatie soms enkele dagen eerder of later komen dan verwacht; bij ca. 6% meer dan 7 dagen eerder, bij ca. 20% meer dan 7 dagen later en bij ca. 4% meer dan 20 dagen later.
Omdat de vruchtbaarheid na gebruik waarschijnlijk snel terugkeert, een betrouwbaar barrièremiddel (condoom) gebruiken tot aan de volgende menstruatie. Hormonale anticonceptie kan worden hervat of gestart na gebruik van ulipristal, maar de werking ervan kan worden verminderd (zie rubriek Interacties).
Herhaalde toediening binnen dezelfde cyclus wordt afgeraden omdat gegevens over werkzaamheid en veiligheid ontbreken.
Gebruik door vrouwen met ernstig astma die worden behandeld met orale glucocorticoïden wordt niet aanbevolen.
Onderzoek bij leverfunctiestoornissen ontbreekt zodat geen doseringsadvies kan worden gegeven; gebruik bij ernstige leverfunctiestoornissen wordt afgeraden.
Eigenschappen
Progestageen. Het primaire werkingsmechanisme berust op blokkade en/of vertraging van de ovulatie door onderdrukking van de LH-piek. Het interfereert alleen met het ovulatieproces als het wordt toegediend vóór het begin van de LH-piek; het heeft geen effect als het later in de cyclus wordt toegediend. Zodra innesteling heeft plaatsgevonden, is levonorgestrel niet meer effectief.
In klinische onderzoeken voorkomt het 85% van de te verwachten zwangerschappen. De effectiviteit neemt af met de toename van de tijd na geslachtsgemeenschap (95% binnen 24 uur, 85% binnen 24–48 uur, 58% bij gebruik na 48–72 uur). De effectiviteit na 72 uur is niet bekend.
Kinetische gegevens
| F | bijna 100%. |
| T max | binnen 2–3 uur. |
| Metabolisering | via hydroxylering in de lever, voornamelijk door CYP3A4. |
| Eliminatie | als inactieve metabolieten via de urine en feces. |
| T 1/2el | 26–43 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve progestageen-receptormodulator met hoge affiniteit voor de progesteronreceptor, minimale affiniteit voor de androgeenreceptor en geen affiniteit voor de humane oestrogeen- en mineralocorticoïdreceptor. In dierproeven is een hoge affiniteit voor de glucocorticoïdreceptor gevonden; bij de mens zijn geen antiglucocorticoïde effecten waargenomen. Ulipristal remt of geeft uitstel van ovulatie via onderdrukking van de LH-piek. Zelfs indien het onmiddellijk voor de ovulatie wordt ingenomen kan het vaak nog de ovulatie uitstellen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| T max | ca. 1 uur. Vetrijk voedsel verhoogt de AUC van ulipristal en zijn actieve metaboliet met ca. 25%. |
| Eiwitbinding | > 98%. |
| Metabolisering | via vnl. CYP3A4 en voor een klein deel door CYP1A2 en CYP2A6 grotendeels omgezet in enkel- en tweevoudige gedemethyleerde metabolieten en in gehydroxyleerde metabolieten. De enkelvoudige gedemethyleerde metaboliet is farmacologisch actief. |
| T 1/2el | 26–39 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
levonorgestrel (oraal) hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.
Groepsinformatie
ulipristal (als noodanticonceptie) hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.