Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Versatis XGVS Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Pleister
- Sterkte
- 50 mg/g
De hydrogelpleister (10×14 cm) bevat: lidocaïne 700 mg (5% w/w). Dit is 50 mg lidocaïne per gram kleeflaag.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dentinox suikervrij (hydrochloride) XGVS OTC Cooper Consumer Health International
- Toedieningsvorm
- Oplossing
- Sterkte
- 3,8 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 9 ml
Dynexan (hydrochloride) XGVS OTC Chemische Fabrik Kreussler en Co. GmbH
- Toedieningsvorm
- Gel voor oromucosaal gebruik
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 10 g
Instillido (hydrochloride-monohydraat) XGVS Mediq Nederland BV
- Toedieningsvorm
- Gel
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 11 ml
1 ml komt overeen met 18,9 mg lidocaïnehydrochloride.
Lidocaïne gel FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Gel (hydrogel)
- Sterkte
- 20 mg/ml
De viscositeit van de gel bedraagt ca. 15.000 mPa.s.
Lidocaïne orale gel FNA (hydrochloride) XGVS OTC Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Orale gel (drank)
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
De viscositeit van de orale gel bedraagt ca. 1600 mPa.s.
Xylocaïne gel (hydrochloride, watervrij) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Gel 'Catheterslijm'
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 30 g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De respons op farmacotherapie is bij neuropathische pijn vaak matig; niet-medicamenteuze behandeling staat centraal.
Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine, of eventueel oxcarbazepine (offlabel) de eerste keus.
Volgens de richtlijn Pijnlijke diabetische neuropathie bestaat bij deze neuropathie een lichte voorkeur om te beginnen met een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI): duloxetine, of eventueel venlafaxine (offlabel).
Kies bij polyneuropathie, uitgezonderd HIV-neuropathie, conform de richtlijn Polyneuropathie uit de hierna beschreven drie farmacologische groepen. Kies het middel dat het beste past bij het profiel van de patiënt, uitgaande van de contra-indicaties en de te verwachten bijwerkingen. Kies een tricyclisch antidepressivum, namelijk amitriptyline en bij ouderen nortriptyline; of een SNRI, namelijk duloxetine of eventueel venlafaxine (offlabel); of een anti-epilepticum, namelijk gabapentine of pregabaline. Overweeg als een van deze middelen wel enig, maar onvoldoende effect heeft, de combinatie met een middel uit een andere farmacologische groep. Overweeg als lokale klachten op de voorgrond staan, de cutane toepassing van capsaïcine of lidocaïne.
De NHG-Standaard Pijn maakt geen onderscheid in de behandeling van diabetische neuropathie of polyneuropathie. De Standaard beveelt als eerste keus een TCA aan; als tweede keus gabapentine en als derde keus pregabaline of duloxetine.
Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen, mogelijk de capsaïcine-pleister uitgezonderd, niet effectief.
Advies
Bij gebruik van deze lidocaïnebevattende preparaten als spreekkamerutensiliën komen ze niet voor aparte vergoeding in aanmerking.
Bij aften kan in eerste instantie worden volstaan met een afwachtend beleid; aften zijn zelflimiterend. De aanpak bij (recidiverende) aften is gericht op symptoombestrijding. Overweeg bij problemen met eten, drinken of veel pijn door aften kortdurende pijnbestrijding met lidocaïne. Overweeg behandeling met lokale corticosteroïden alleen bij ernstige klachten die onvoldoende reageren op lidocaïne.
Indicaties
- Neuropathische pijn gerelateerd aan een eerdere herpes zoster-infectie (postherpetische neuralgie, PHN) bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Lidocaïne-gel
- Oppervlakte-anesthesie en als glijmiddel bij katheterisatie van de blaas zoals bij cystoscopie;
- Oppervlakte-anesthesie van de tractus digestivus bij laryngoscopie, oesofagoscopie, gastroscopie, rectoscopie en bij inbrengen van sondes en katheters in de maag;
- Oppervlakte-anesthesie rondom intubatie, bronchoscopie;
- Als pijnbestrijding bij cystitis.
Orale gel FNA (drank)
- Oppervlakte-anesthesie van de slokdarm, bijvoorbeeld bij het inbrengen van sondes;
- Pijnlijke aandoeningen in de mond of de slokdarm, zoals aften (pijnlijke zweertjes in de mond).
Dentinox
- Als hulpmiddel bij de behandeling van klachten bij het doorkomen van de eerste tanden.
Dynexan
- Voor kortdurende symptomatische behandeling van pijn van het mondslijmvlies, tandvlees en de lippen bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Neuropathische pijn gerelateerd aan herpes zoster
Volwassenen
Het pijnlijke gebied van de huid 1 ×/dag met max. 3 pleisters tegelijk bedekken gedurende ten hoogste 12 uur/etmaal. De pleisters aanbrengen op een droge, onbeschadigde en niet-ontstoken huid (dus nadat de huidafwijkingen van herpes zoster zijn genezen). Niet meer pleisters gebruiken dan nodig is voor een effectieve behandeling. Na 2–4 weken het resultaat beoordelen; als er geen respons is de behandeling staken.
Verminderde nierfunctie Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige nierfunctiestoornis.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Vóór verwijdering van de beschermfolie, de pleisters indien nodig met een schaar in kleinere stukken knippen. De pleister kan zowel overdag als ’s nachts worden gebruikt. De pleister direct nadat de beschermfolie van het gel-oppervlak is verwijderd op de huid aanbrengen. Haartjes in het betreffende gebied met een schaar afknippen (niet afscheren). Omdat bij langdurig gebruik in klinische onderzoeken het aantal gebruikte pleisters na verloop van tijd afnam, de behandeling regelmatig opnieuw beoordelen om te bekijken of men het aantal pleisters kan verminderen of de pleistervrije periode kan verlengen.
Doseringen
De dosering varieert en is afhankelijk van het gebied dat moet worden verdoofd, de vasculariteit van de weefsels, de individuele tolerantie en de toegepaste techniek voor anesthesie. Pas de laagste dosering die leidt tot effectieve anesthesie toe, om hoge plasmaspiegels en ernstige bijwerkingen te voorkomen.
Rectoscopie, endoscopie
Volwassenen
10–20 g of ml gel. Bij rectoscopie totaal max. 400 mg lidocaïne (20 g of ml gel).
Intubatie
Volwassenen
5 g gel, aangebracht op de tube.
Anesthesie van de urethra
Volwassenen
Bij de man: instilleren totdat een weerstand wordt gevoeld (na ca. 10 g of ml gel), gedurende enkele minuten een penisklem aanbrengen en nog eens 10 g of ml gel geven; bij cystoscopie en sonderen: penisklem gedurende 5–10 min, max. 40 g of ml gel. Voor (zelf-)katheterisatie is doorgaans 5–10 g of ml voldoende als glijmiddel.
Bij de vrouw: 5–20 g of ml gel; doorgaans 5–10 g of ml met kleine beetjes tegelijk indruppelen, voor cystoscopie en sondering wordt 10–20 g of ml gel aanbevolen . Wacht ten minste 5 minuten alvorens de ingreep te starten.
Symptomatische behandeling van cystitis
Volwassenen
10–20 g of ml gel 1×/dag gedurende een week, daarna herbeoordelen. Max. 1×/dag 20 ml of g.
anesthesie
Volwassenen, speciale groepen
Instillido: Bij een verminderde nier- of leverfunctie, ouderen, zwakkeren (bv. patiënten met een acute ziekte), patiënten met sepsis: lager doseren, max. 2,9 mg lidocaïnehydrochloride/kg lichaamsgewicht.
Kinderen ≥ 2 jaar
Instillido: voor deze leeftijd zijn er geen specifieke doseringsadviezen; pas de dosis gel aan, aan de anatomie van de urethra van de patiënt. In het algemeen bij een leeftijd van 2–12 jaar max. 2,9 mg lidocaïnehydrochloride/kg lichaamsgewicht.
XylocaÏne katheterslijm: kinderen < 12 jaar max. 6 mg/kg lichaamsgewicht.
Pijnlijke aandoeningen in de mond, keel en/of slokdarm en bij pijnlijke aandoeningen aan de binnenkant van de mond, zoals aften
Volwassenen
Orale gel FNA: anesthesie van de slokdarm: 10–15 ml (200–300 mg), langzaam doorslikken. Bij pijn in de mond: 10 ml (200 mg) 3×/dag, de drank met kleine slokjes in de mond verspreiden en uitspugen, bij pijnlijke keel doorslikken. Na het doorslikken één uur wachten met eten en drinken. Bij aften volgens NHG-Behandelrichtlijn Aften 2020: volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar max. 8×/dag de laesies aanstippen, bij veel klachten tijdens het eten kort daarvoor aanbrengen
Kinderen; aften: ≥ 6 jaar, en offlabel 6 maanden - 6 jaar
Orale gel FNA: Volgens het Kinderformularium van het NKFK: op slijmvliezen, max. 3–5 mg/kg lichaamsgewicht/dosis, max. 4×/dag. Bij kinderen ≤ 3 jaar en andere kinderen die het residu moeilijk kunnen uitspuwen, is het aangewezen om de viskeuze gel met een watje plaatselijk aan te brengen. Oudere kinderen kunnen, zo nodig, de gel doorslikken. Bij aften volgens NHG-Behandelrichtlijn Aften 2020: kinderen 6 maanden - 11 jaar max. 4×/dag aanstippen.
Pijn van het mondslijmvlies, tandvlees of de lippen
Volwassenen en adolescenten
Dynexan: een hoeveelheid gel ter grootte van een erwt (ca. 0,2 g gel = 4 mg) 4–8×/dag aanbrengen op de pijnlijke plekken. Max. 40 mg/dag. Na het aanbrengen 45 minuten wachten met eten en warm drinken met oog op verslikken, tongbeet en verbranding van de mond.
Kinderen vanaf 6 jaar
Dynexan: maximaal 4×/dag een hoeveelheid gel ter grootte van een erwt (ca. 0,2 g gel = 4 mg) aanbrengen op de pijnlijke plekken. Na het aanbrengen 45 minuten wachten met eten en warm drinken met oog op verslikken, tongbeet en verbranding van de mond.
Bij pijn bij doorkomende tandjes bij kleine kinderen
Kinderen met doorkomende tanden
Orale gel FNA: de orale gel 1,5× verdunnen met water en maximaal 4×/dag de pijnlijke plekken aanstippen met een wattenstaafje of penseeltje. Daarna 45 minuten wachten met het geven van eten of drinken.
Dentinox: 2–3 druppels met een wattenstaafje aanbrengen op de pijnlijke plaatsen van het tandvlees. Max. 4×/dag toepassen. De eerste 45 minuten na gebruik het kind niet laten eten of drinken.
Toediening: Dynexan na aanbrengen op de pijnlijke plekken voorzichtig inwrijven. Wanneer (partiële) gebitsprothesen of beugels worden gedragen kan een dunne laag gel op de door deze materialen aangedane plekken in de mond worden aangebracht.
Bijwerkingen
Systemische bijwerkingen zijn onwaarschijnlijk.
Zeer vaak (> 10%): reacties op de plaats van aanbrengen (branderigheid, dermatitis, erytheem, jeuk, huiduitslag, huidirritatie, blaasjes).
Soms (0,1-1%): huidlaesie, huidletsel.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheid, anafylactische reactie. Open wond.
Bijwerkingen
Het optreden van systemische reacties is afhankelijk van de serumconcentratie lidocaïne (afhankelijk van toedieningsplaats en dosis), toestand van de patiënt, leverfunctie, lichaamsgewicht en comorbiditeit (hartaandoeningen en hyperthyroïdie).
Na endotracheale intubatie: keelpijn.
Zelden: overgevoeligheidsreacties (in het ernstigste geval anafylactische shock). Als door snelle absorptie of overdosering hoge spiegels optreden: zie rubriek Overdosering.
Gemeld is methemoglobinemie.
Bij oromucosale toepassing zeer zelden: brandend gevoel oromucosaal, hypo-esthesie, smaakstoornis. Jeuk, gelokaliseerde urticaria, contacteczeem, andere huiduitslag. Lokale reactie, bv. zwelling, erytheem; pijn.
Interacties
Tijdens klinisch onderzoek met de pleister zijn geen klinisch relevante interacties waargenomen. Ondanks geringe absorptie van lidocaïne vanuit de huid, de pleister met voorzichtigheid toepassen bij gelijktijdig gebruik van klasse I-anti-aritmica of van andere lokale anesthetica, omdat men additieve systemische effecten niet kan uitsluiten. Bij onjuist gebruik kunnen interacties eerder optreden, zie Overdosering.
Interacties
Wees terughoudend bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica en de hieraan verwante antiaritmica aangezien de systemische toxische effecten additief zijn.
Bij gelijktijdig gebruik van klasse III-antiaritmica (bv. amiodaron) is toezicht en ECG-bewaking aangewezen, vanwege additieve effecten op het hart.
Geneesmiddelen die het hartminuutvolume en/of de hepatische bloedstroom verlagen(bv. metoprolol, propranolol en cimetidine) verlengen de halfwaardetijd van lidocaïne, met kans op accumulatie.
Combinatie met CYP3A4-remmers of CYP1A2-remmers (bv. erytromycine, fluvoxamine, amiodaron, cimetidine en ritonavir) kan de plasmaconcentratie van lidocaïne verhogen.
Bij oromucosaal gebruik van lidocaïne worden geen klinisch relevante interacties verwacht.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij lokale toediening is de absorptie beperkt, zodat geen effect verwacht wordt.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in geringe mate, vanwege de geringe systemische blootstelling vanuit de pleister en de snelle omzetting van lidocaïne in de lever.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, mits niet op de borsten toegepast. Maak voor het voeden de huid rond de tepel goed schoon bij gebruik van de pleister op de borst.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in geringe mate, gezien de geringe systemische blootstelling.
Advies: Kan worden gebruikt. Vermijd lidocaïne op en rondom de tepel.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype zoals bupivacaïne, mepivacaïne en prilocaïne;
- ontstoken of beschadigde huid, zoals actieve herpes zoster-laesies, constitutioneel eczeem of wonden op de plek waarop men de pleister wil aanbrengen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype;
- Dentinox: infecties, zweren en verwondingen in de mond.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een ernstige hartfunctiestoornis, ernstige nierfunctiestoornis of een ernstige leverfunctiestoornis.
De pleister niet op slijmvliezen aanbrengen. Contact met de ogen vermijden.
De klinische betekenis van de bevinding dat de metaboliet 2,6-xylidine bij ratten genotoxisch en carcinogeen is gebleken en secundaire metabolieten mutageen, is onbekend. Langetermijnbehandeling is daarom uitsluitend gerechtvaardigd bij een therapeutisch voordeel voor de patiënt.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen (< 18 j.) zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Afhankelijk van de dosering en de plaats van toediening is voorzichtigheid geboden met de toediening van lidocaïne bij ouderen, patiënten in een slechte algemene conditie, epilepsie, hypotensie, hartritmestoornissen, hartfalen, bradycardie, geleidingsstoornissen of ernstig gestoorde lever- of nierfunctie.
Wees voorzichtig bij ernstig beschadigde slijmvliezen en/of ontsteking in het gebied waar de gel wordt toegepast, vanwege meer kans op systemische absorptie, met name in de bronchiaalboom. Houd ook rekening met larynxoedeem.
Bij patiënten onder algehele anesthesie kunnen hogere plasmaconcentraties optreden. Patiënten bij bewustzijn slikken een groter deel van de dosis door, dat vervolgens grotendeels via 'first pass'-effect snel wordt gemetaboliseerd. Toepassing in de mondkeelholte kan het slikproces nadelig beïnvloeden en meer kans geven op aspiratie. Door verdoving van de tong of het mondslijmvlies neemt de kans op bijtwonden toe.
Wees voorzcihtig met gebruik als glijmiddel in de trachea bij intubatie, vanwege het risico van verkleving en vernauwing van het lumen.
Raadpleeg een (tand)arts als bij gebruik van de oromucosale gel de klachten meer dan twee dagen aanhouden en de oorzaak hiervan onbekend is.
Wees terughoudend bij porfyrie, omdat lidocaïne mogelijk porfyrinogeen is.
Hulpstoffen
- Parahydroxybenzoaten in sommige gels kunnen in zeldzame gevallen bronchospasmen veroorzaken.
- Sorbitol in de oplossing kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Overdosering
Overdosering met de pleister is onwaarschijnlijk, echter onjuist gebruik (te veel pleisters, te lang laten zitten, aanbrengen op beschadigde huid) kan leiden tot klachten en verschijnselen van lidocaïne-intoxicatie (zie lidocaïne parenteraal overdosering.
Overdosering
Meestal is er sprake van parenterale overdosering van lidocaïne, er zijn echter casussen van niet-parenterale overdosering, bij oraal, transfaryngeaal of transdermaal gebruik van lidocaïne.
Symptomen
Centrale zenuwstelsel: spraakstoornissen, duizeligheid, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. Cardiovasculair: hypotensie, depressie van het myocard.
Therapie
Convulsies bestrijden (met bv. een benzodiazepine zoals diazepam i.v., bij volwassenen 0,15–0,25 mg/kg) en zorgdragen voor voldoende ventilatie (zuurstof, evt. kunstmatige beademing). Hypotensie behandelen met vocht + intraveneus β-sympathicomimeticum (bv. noradrenaline, adrenaline, dopamine, dobutamine). Bij bradycardie eventueel atropine. Bij hartstilstand cardiopulmonale reanimatie, adrenaline en eventueel een (tijdelijke) pacemaker. Optimale zuurstofvoorziening, beademing, ondersteuning van de bloedsomloop en behandeling van acidose zijn van belang.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/lidocaïne en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lidocaïne is een lokaal anestheticum van het amide-type. Lidocaïne diffundeert in de huid en stabiliseert de neuronale membranen, vermoedelijk met down-regulatie van de natriumkanalen als gevolg, wat een lokaal analgetisch effect geeft. Daarnaast biedt de hydrogelpleister mechanisch bescherming van het overgevoelige gebied.
Kinetische gegevens
| F | 1–5% (bij de max. dosering van 3 pleisters). |
| V d | 1,3 ± 0,4 l/kg. |
| Metabolisering | voor 90-95%; in de lever via N-de-alkylering tot mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX); de metabolieten zijn beide minder werkzaam dan lidocaïne en zijn beschikbaar in lage concentraties. Ze worden gehydrolyseerd tot 2,6-xylidine, dat wordt omgezet in geconjugeerd 4-hydroxy-2,6-xylidine. |
| Eliminatie | > 85% in de urine voornamelijk als conjugaat van 4-hydroxy-2,6-xylidine. Bij hart-, nier- of leverfalen kan de uitscheiding vertraagd zijn. |
| T 1/2el | 7,6 uur (bij gezonde vrijwilligers). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Snel werkend lokaal anestheticum van het amidetype. Lidocaïne voorkomt het ontstaan en de geleiding van zenuwimpulsen en maakt daardoor de huid en slijmvliezen plaatselijk gevoelloos en verlicht pijn en jeuk. Bij hoge plasmaconcentraties kan lidocaïne de geleiding beïnvloeden van de prikkelgeleidende zenuwmembranen in de hersenen en de hartspier. Naast het lokaal anesthetisch effect, heeft lidocaïne in concentraties boven 0,5–20 mg/g, antibacteriële en antivirale eigenschappen.
De gel is geschikt voor de anesthesie van slijmvliezen, speciaal de urethra; hydroxypropylmethylcellulose is bovendien geschikt als glijmiddel. De werking van de gel is afhankelijk van de toedieningsplaats: binnen 5 min; werkingsduur: 20–30 min. De werking van de oplossing houdt 1–2 uur aan.
In concentraties van 1–4% induceert lidocaïne een concentratie-afhankelijke remming op de groei van een variëteit aan pathogenen die voorkomen in wondinfecties, zoals Enterococcus faecalis, E. coli, Pseudomonas aeruginosa en S. aureus. In concentraties van 2–4% remt lidocaïne de groei van een aantal isolaten van meticilline-resistente S. aureus (MRSA) en vancomycineresistente enterokokken (VRE).
Kinetische gegevens
| Resorptie | afhankelijk van dosis, duur en plaats van toediening; het grootst na intratracheale of bronchiale toediening.Snel na toediening op slijmvlies; laesies van het slijmvlies verhogen de absorptie. Vanuit het maag-darmkanaal komt vanwege het uitgebreid 'first pass'-effect weinig in de circulatie terecht. Passeert de bloed-hersenbarrière. |
| V d | 1,5 l/kg. |
| Metabolisering | voor 90–95%; in de lever via N-de-alkylering tot matig actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX); de metabolieten zijn beide vergelijkbaar, maar minder sterk werkzaam dan lidocaïne. Ze worden gehydrolyseerd tot 2,6-xylidine, dat wordt omgezet in geconjugeerd 4-hydroxy-2,6-xylidine. |
| Eliminatie | 70–80% in de urine voornamelijk als conjugaat van 4-hydroxy-2,6-xylidine; 5–10% onveranderd. |
| T 1/2el | 90–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij leveraandoeningen kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
lidocaïne (pleister) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- capsaïcine (N01BX04) Vergelijk
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (bij ooraandoening) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (in de oogheelkunde) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk
Groepsinformatie
lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- capsaïcine (N01BX04) Vergelijk
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (bij ooraandoening) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (in de oogheelkunde) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (pleister) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk