Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Nuovopan hydrochloride Prolepha Research bv
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor injectie/infusie
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Penthrox XGVS Medical Developments NED B.V.
- Toedieningsvorm
- Vloeistof voor inhalatiedamp
- Sterkte
- 99,9 %
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor nefopam is geen advies vastgesteld.
Advies
Voor de toepassing van methoxyfluraan als pijnstiller is geen advies vastgesteld.
Indicaties
Behandeling van acute matig-ernstige pijn bij volwassenen, met name postoperatief in een multimodale pijnbehandeling.
Indicaties
- Snelle verlichting van matige tot ernstige aan trauma gerelateerde pijn bij volwassenen die bij bewustzijn zijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
matig-ernstige pijn, met name postoperatief
Volwassenen (excl. ouderen)
Individueel. Gebruikelijk is 20 mg diep i.m. Zo nodig elke 6 uur herhalen, met een maximum van 120 mg per 24 uur; overweeg als meerdere injecties nodig zijn i.v.-toediening, i.v.m. de pijnlijkheid van diepe i.m.-toediening. I.v.: 20 mg langzaam toedienen als een i.v. infuus gedurende 15 minuten, met de patiënt in rugligging (vanwege eventueel optredende bijwerkingen). Zo nodig elke 4 uur herhalen, met een maximum van 120 mg per 24 uur.
Bij nierfunctiestoornis: in het eindstadium van nierziekte (ESRD) de dagelijkse dosering halveren.
Toediening
- In 0,9 % NaCl-oplossing of in 5% glucose-oplossing;
- I.v.-toediening uitsluitend na verdunning;
- Niet mengen met andere oplossingen voor injectie in dezelfde spuit.
Doseringen
Aan trauma gerelateerde pijn
Volwassenen (incl. ouderen)
De patiënt dient zelf de inhoud van 1 flesje van 3 ml toe als eenmalige dosering via de bijbehorende draagbare inhalator, onder toezicht van iemand die is opgeleid in de toediening met de inhalator. Voortdurende inhalatie van een flesje van 3 ml geeft pijnverlichting tot 25–30 minuten; inhalatie met tussenpozen kan de pijn langer verlichten. Zo nodig kan de patiënt een tweede flesje toedienen. Max. 6 ml per dag en 15 ml per week; methoxyfluraan niet op achtereenvolgende dagen laten toedienen.
Verminderde nierfunctie: voorzichtig gebruiken.
Verminderde leverfunctie: bij toepassing vaker dan 1× per 3 maanden, zorgvuldig afwegen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): Slaperigheid. Misselijkheid, braken. Hyperhydrose.
Vaak (1-10%): Duizeligheid. Tachycardie, palpitaties. Droge mond. Urineretentie.
Zelden (0,01-0,1%): Prikkelbaarheid, hallucinaties, geneesmiddelenmisbruik. Convulsies. Malaise. Overgevoeligheidsreacties (urticaria, angio-oedeem, anafylactische shock).
Verder zijn gemeld: verwardheid. Coma. Pijn op de injectieplaats.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid.
Vaak (1-10%): euforie. Geheugenverlies, dysartrie, dysgeusie, hoofdpijn, slaperigheid, gevoel dronken te zijn. Hypotensie. Hoesten. Misselijkheid.
Soms (0,1-1%): toegenomen eetlust. Braken. Angst, depressie, aandachtsstoornis, ongeremd gedrag. Paresthesie, perifere sensorische neuropathie. Dubbelzien. Blozen. Lokale klachten in de mond, speekselvloed, droge mond. Hyperhidrose. Vermoeidheid, rillingen, ontspannen gevoel.
Verder zijn gemeld: emotionele labiliteit, onrust, verwardheid, rusteloosheid. Veranderd bewustzijn, nystagmus. Visusstoornis. Schommelende bloeddruk. Zich verslikken, ademhalingsdepressie, hypoxie. Braken. Leverfalen, hepatitis, geelzucht. Nierfalen. Verhoogde serumconcentraties van: leverenzymen, urinezuur, ureum en creatinine.
Interacties
Houd rekening met stapeling van onderdrukkende effecten op het centrale zenuwstelsel, bij combinatie met: opioïden, antipsychotica, barbituraten, benzodiazepinen, andere anxiolytica of hypnotica, sedatieve antidepressiva (bv. amitriptyline), sedatieve antihistaminica, centraal werkende antihypertensiva, baclofen en thalidomide.
Houd rekening met stapeling van anticholinerge effecten, bij combinatie met andere anticholinerge middelen.
Wees voorzichtig bij patiënten die anticoagulantia gebruiken of andere middelen met bekend effect op de bloedplaatjesfunctie, zoals atypische antipsychotica, fenothiazinen (bv. chloorpromazine), sommige tricyclische antidepressiva, NSAID's, acetylsalicylzuur.
Interacties
Bij toepassing in analgetische dosering zijn geen interacties gemeld.
Methoxyfluraan wordt gemetaboliseerd door CYP2E1, CYP2B6 en in mindere mate door CYP2A6. Enzyminductoren maken dat de toxische grens van toxische metabolieten van methoxyfluraan eerder bereikt wordt. Vermijd daarom alcohol of isoniazide (inductoren van CYP2E1), carbamazepine, efavirenz, rifampicine of nevirapine (inductoren voor CYP2B6) en fenobarbital of rifampicine (inductoren van CYP2A6).
Vermijd combinatie met nefrotoxische middelen (bv. tetracycline, gentamicine, colistine en amfotericine B.)
Niet toepassen voorafgaand aan anesthesie door middel van sevofluraan; de fluorideconcentratie in het serum kan toenemen en daarmee de kans op nefrotoxiciteit.
Combinatie met middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken kan tot een versterkte demping hiervan leiden.
Zwangerschap
Teratogenese: Onvoldoende gegevens bij mens of dier.
Farmacologisch effect: Gegevens ontbreken.
Advies: Gebruik ontraden wegens ontbreken van gegevens.
Zwangerschap
Methoxyfluraan passeert de placenta bij dieren.
Teratogenese: Bij dieren is reproductietoxiciteit aangetoond (vertraagde foetale ontwikkeling).
Farmacologisch effect: Neonatale ademhalingsdepressie is gemeld bij gebruik van hoge dosering bij obstetrische analgesie.
Advies: Voorzichtigheid is geboden, met name in het 1e trimester.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Gegevens ontbreken.
Advies: Gebruik (of het geven van borstvoeding) ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Voorzichtigheid is geboden.
Contra-indicaties
- Stuipen of geschiedenis van convulsies;
- Verhoogd risico van urineretentie, verbonden met urethra-prostaataandoeningen;
- Verhoogd risico van gesloten kamerhoekglaucoom.
Contra-indicaties
- toepassing als anestheticum;
- overgevoeligheid voor een (ander) gefluorideerd anestheticum;
- maligne hyperthermie (incl. genetische aanleg ervoor);
- ernstige bijwerkingen na eerdere toediening van inhalatieanesthetica (ook bij familieleden);
- leverschade na eerdere toediening van methoxyfluraan of een ander gehalogeneerd koolwaterstof-anestheticum;
- nierinsufficiëntie;
- verminderd bewustzijn, bv. door hoofdletsel, geneesmiddel- of alcoholgebruik;
- cardiovasculaire instabiliteit;
- ademhalingsdepressie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Let op
- Houd rekening met het risico van afhankelijkheid;
- Niet geschikt voor behandeling van chronische pijn;
- Niet aanbevolen bij ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen;
- De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Wees voorzichtig bij
- verminderde nierfunctie (zie ook Doseringen): accumulatie kan optreden en daardoor meer bijwerkingen;
- verminderde leverfunctie;
- bestaande cardiovasculaire aandoeningen, wegens kans op tachycardie;
- bekende verhoogde bloedingsneiging of stoornissen in de bloedstolling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niertoxiciteit: de aanbevolen dosis niet overschrijden, omdat dan significante nefrotoxiciteit incl. nierfalen kan optreden. Wees voorzichtig bij ouderen of andere patiënten met risicofactoren voor nierfalen.
Levertoxiciteit: methoxyfluraan wordt in de lever gemetaboliseerd. Wees voorzichtig bij patiënten met onderliggende leveraandoeningen. Er is meer kans op leverschade bij herhaalde toepassing van gehalogeneerde koolwaterstof-anesthetica binnen drie maanden.
Cardiovasculair: Effecten op bloeddruk en hartslag zijn klasse-effecten. Bij toepassing als pijnstiller zijn deze effecten niet significant, wees echter voorzichtig bij ouderen met hypotensie en bradycardie.
Effect op het centrale zenuwstelsel (bv. sedatie) is een klasse-effect en kan de toediening door de patiënt zelf beperken.
Ademhalingsdepressie is gemeld, ook bij doseringen voor pijnverlichting. Monitor de ademhaling.
Niet geschikt voor behandeling van doorbraakpijn.
De inhalator alleen toepassen met de actieve kool-kamer om de uitgeademde methoxyfluraan op te vangen; bij zorgpersoneel dat aan methoxyfluraan werd blootgesteld zijn verhoogde serumspiegels van leverenzymen, ureum en urinezuur gemeld; daarnaast ook duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid en malaise.
Niet toepassen bij kinderen en jongeren tot 18 jaar.
Overdosering
Symptomen
Anticholinerge verschijnselen (tachycardie, verwardheid, hallucinaties, convulsies, coma).
Raadpleeg voor meer informatie over symptomen en behandeling Nationaal Vergiftigingen Informatie centrum.
Overdosering
Symptomen
Slaperigheid, bleekheid en spierverslapping. Dosisgerelateerde nefrotoxiciteit incl. nierfalen (veel waterige urine, weinig klaring van toxinen) kunnen optreden. Demping van het cardiovasculaire en respiratoire systeem kan optreden bij hoge doseringen.
Therapie
Na stopzetting van de behandeling verdwijnen de symptomen meestal snel; neem eventueel ondersteunende cardiorespiratoire maatregelen.
Eigenschappen
Centraal werkend, niet-opioïde analgeticum. Het werkingsmechanisme is niet goed bekend. Nefopam heeft geen anti-inflammatoire of antipyretische, maar wel anticholinerge effecten (verhoogde hartslag en bloeddruk, urineretentie, mydriase, glaucoom, droge mond, verwardheid).
Kinetische gegevens
| T max | 0,5-1 uur (na i.m.-toediening). |
| Metabolisering | In de lever via hydroxylering, glucuronidering en N-oxidatie, tot onder andere desmethylnefopam, wat waarschijnlijk biologisch actief is, en N-oxide-nefopam. |
| Eliminatie | 87 % via de urine, < 5% onveranderd. |
| T 1/2el | 4 uur (i.v.); 5 uur (i.m.). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Methoxyfluraan is een vluchtig gefluorideerd koolwaterstof anestheticum. Het werkingsmechanisme als analgeticum is niet geheel opgehelderd. Methoxyfluraan, dat vroeger in hogere dosering werd toegepast voor anesthesie, geeft analgesie bij inhalatie van lage concentraties door patiënten die bij bewustzijn zijn. Bloeddrukverlaging kan optreden, die gepaard gaat met bradycardie. Pijnverlichting treedt op na 6–10 inhalaties. Werkingsduur: voortdurende inhalatie van een flesje met 3 ml geeft tot 25–30 minuten pijnverlichting. Inhalatie met tussenpozen kan de pijn langer verlichten.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snelle opname in het bloed, via de longen. |
| T max | ca. 0,25 (0,08-0,75 uur). |
| Metabolisering | in de lever, met name via CYP2E1, CYP2B6 en CYP2A6, tot fluoride en oxaalzuur (die in hogere dosering nefrotoxisch zijn) , difluoromethoxyazijnzuur en dichloorazijnzuur. |
| Eliminatie | ca. 60% via de urine (als organische fluorine, fluoride en oxaalzuur), de rest via de longen (ongewijzigd of als koolstofdioxide). |
| T 1/2el | ca. 3,16 (1,06-7,89) uur voor methoxyfluraan; ca. 33,3 (23,5 - 51,2) uur voor anorganisch fluoride. |
| Overig | methoxyfluraan is zeer lipofiel. Vormt een reservoir in vetweefsel waaruit het gedurende dagen langzaam vrijkomt. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nefopam hoort bij de groep analgetica, diverse.
Groepsinformatie
methoxyfluraan hoort bij de groep analgetica, diverse.