Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Nicorette XGVS OTC Johnson & Johnson Consumer bv
- Toedieningsvorm
- Mondspray 'Fruit & Mint'
- Sterkte
- 1 mg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 150 doses
- Toedieningsvorm
- Mondspray 'Mint'
- Sterkte
- 1 mg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 150 doses
- Toedieningsvorm
- Pleister 'Invisi'
- Sterkte
- 10 mg/etmaal, 15 mg/etmaal, 25 mg/etmaal
De oppervlakte is resp. 9, 13,5 en 22,5 cm² en bevat 1,75 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 16 uur.
Nicorette (als resinaat) XGVS OTC Johnson & Johnson Consumer bv
- Toedieningsvorm
- Kauwgom (suikervrij)
- Sterkte
- 2 mg
- Toedieningsvorm
- Kauwgom (suikervrij) 'Freshfruit'
- Sterkte
- 2 mg
- Toedieningsvorm
- Kauwgom (suikervrij) 'Menthol Mint'
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg
- Toedieningsvorm
- Zuigtablet (suikervrij) 'Freshmint'
- Sterkte
- 4 mg
Nicotine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Kauwgom (suikervrij) 'Mint'
- Sterkte
- 2 mg
Nicotinell XGVS OTC GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv
- Toedieningsvorm
- Pleister 'TTS'
- Sterkte
- 7 mg/etmaal, 14 mg/etmaal, 21 mg/etmaal
De oppervlakte is resp. 10, 20 en 30 cm² en bevat 1,75 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur.
Nicotinell (als polacriline) XGVS OTC GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv
- Toedieningsvorm
- Kauwgom (suikervrij) 'Fruit'
- Sterkte
- 2 mg
Bevat tevens: natrium 11,5 mg per kauwgom.
- Toedieningsvorm
- Kauwgom (suikervrij) 'Cool Mint'
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg
Nicotinell (als bitartraat) XGVS OTC GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv
- Toedieningsvorm
- Zuigtablet (suikervrij) 'Mint'
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
NiQuitin XGVS OTC Omega Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Pleister 'Clear'
- Sterkte
- 7 mg/etmaal, 14 mg/etmaal, 21 mg/etmaal
De oppervlakte is resp. 7, 15 en 22 cm² en bevat 5,2 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur.
NiQuitin (als resinaat) XGVS OTC Omega Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Zuigtablet 'Mini'
- Sterkte
- 1,5 mg, 4 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Champix (als tartraat) XGVS Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,5 mg, 1,0 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Verpakkingsvorm
- startverpakking
Bevat per verpakking: 11 tabletten 0,5 mg + 14 of 42 tabletten 1 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Niet-medicamenteuze interventies hebben de voorkeur als iemand wil stoppen met roken. Overweeg medicamenteuze ondersteuning als de patiënt ≥ 10 sigaretten per dag rookt, of als de patiënt dit wenst. Eerste keus zijn nicotinevervangende middelen, voornamelijk vanwege het gunstige bijwerkingenprofiel. Combinaties van verschillende toedieningsvormen zijn mogelijk. Bij onvoldoende effect hiervan of op wens van de patiënt komen als tweede keus bupropion, nortriptyline of varenicline in aanmerking.
Advies
Niet-medicamenteuze interventies hebben de voorkeur als iemand wil stoppen met roken. Overweeg medicamenteuze ondersteuning als de patiënt ≥ 10 sigaretten per dag rookt, of als de patiënt dit wenst. Eerste keus zijn nicotinevervangende middelen, voornamelijk vanwege het gunstige bijwerkingenprofiel. Combinaties van verschillende toedieningsvormen zijn mogelijk. Bij onvoldoende effect hiervan of op wens van de patiënt komen als tweede keus bupropion, nortriptyline of varenicline in aanmerking.
Indicaties
- Verlichting of bestrijding van de nicotine-onthoudingsverschijnselen bij stoppen met roken;
- Vermindering van de drang naar roken, als onderdeel van een gedragsondersteunend stoppen–met–rokenprogramma.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hulpmiddel bij het stoppen met roken bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De startdosering individueel bepalen op basis van de nicotine-afhankelijkheid. De beschikbaarheid van nicotine uit zuigtablet en kauwgom verschilt; de preparaten zijn niet afwisselend te gebruiken.
Kauwgom
Volwassenen
De kauwgom gebruiken indien men de behoefte voelt een sigaret te roken. Om de kans op keelirritatie, misselijkheid en de hik te verkleinen de kauwgom langzaam kauwen, totdat de specifieke smaak van nicotine wordt waargenomen, dan stoppen met kauwen tot deze smaak is verdwenen (om te snelle afgifte van nicotine te voorkomen), vervolgens langzaam verder kauwen. Zure dranken zoals koffie of frisdrank vermijden gedurende 15 min vóór en tijdens het kauwen omdat deze de buccale absorptie van nicotine kunnen verminderen. Begindosering 2 mg, bij ernstige onthoudingsverschijnselen 4 mg gedurende circa 30 min; meestal 8–12 stuks/dag, afhankelijk van het product maximaal 14 of 24 stuks per dag (niet meer dan 1 stuk per uur) van 2 mg of 14 of 15 stuks per dag (niet meer dan 1 stuk per uur) van 4 mg. Behandeling gedurende circa 3 maanden voortzetten, daarna de dosis geleidelijk verminderen tot 1–2 stuks/dag, alvorens te stoppen. Afgeraden wordt langer dan 6–9 maanden te behandelen. Om het roken te doen verminderen kan de kauwgom gebruikt worden om de rookvrije periode zo lang mogelijk te houden met als doel het roken zoveel mogelijk te reduceren. Na 6 weken mag nog maximaal de helft van het normale aantal sigaretten/dag worden gerookt. Een stop-poging moet uiterlijk binnen 4 maanden ondernomen worden. Stop de behandeling als er nog maar 1-2 zuigtabletten per dag worden gebruikt. Maximaal 6 maanden gebruiken zonder overleg met een arts. Bij symptomen van een te hoog verbruik van nicotine tijdelijk staken en bij het aanhouden van de klachten de toedieningsfrequentie en/of de sterkte verminderen.
Mondspray
Volwassenen
Behandeling vindt plaats in 3 stappen. Stap 1: 1–2 verstuivingen indien men de behoefte voelt een sigaret te roken. Max. 2 verstuivingen per toediening, max. 4 verstuivingen per uur, max. 64 verstuivingen per 24 uur. In stap 2 en 3 wordt afgebouwd, raadpleeg hiervoor de bijsluiter. Maximaal 6 maanden gebruiken zonder overleg met een arts. Tijdens het sprayen niet inhaleren en na het sprayen een aantal seconden niet slikken; tevens niet eten en drinken rond het moment van toedienen.
Pleister
Volwassenen
Tijdens de behandeling dient de gebruiker volledig te stoppen met roken. Nicorette 'Invisi' 1 pleister met gereguleerde afgifte gedurende 16 uur. Bij zware rokers (≥ 15 sigaretten/dag): 25 mg de eerste 8 weken, dan 15 mg de volgende 2 weken en dan 10 mg de laatste 2 weken. Bij lichte rokers (< 15 sigaretten/dag): 15 mg de eerste 8 weken en dan 10 mg de laatste 4 weken. Bij het optreden van overmatige bijwerkingen lager doseren. Nicotinell 'TTS': 1 pleister met gereguleerde afgifte per 24 uur; begindosering per dag 1 pleister met nicotine 14 mg/etmaal (20 cm²) indien men hoogstens 19 sigaretten per dag rookte òf met 21 mg/etmaal (30 cm²) bij ≥ 20 sigaretten per dag. Bij voldoende effect de dosering geleidelijk verminderen, met gebruikmaking van behandelperioden van 3–4 weken. Maximale dosering 1 pleister van 30 cm² per etmaal. De behandelduur is circa 3 maanden, maximaal 6 maanden gebruiken. NiQuitin 'Clear': 1 pleister per 24 uur. Begindosering 6 weken 21 mg/etmaal, gevolgd door 2 weken 14 mg/etmaal, de laatste 2 weken 7 mg/etmaal. Bij afhankelijkheid van < 10 sigaretten per dag wordt aangeraden de eerste 6 weken 14 mg/etmaal, gevolgd door 7 mg/etmaal gedurende 2 weken te gebruiken. Bij het optreden van overmatige bijwerkingen lager doseren. Maximale behandelduur is 10 weken achtereen. Daarna aanvullende hulp zoeken bij arts of apotheker. NiQuitin Clear mag door jongeren (12-18 jaar) alleen gebruikt worden op advies van een arts.
Zuigtablet
Volwassenen en adolescenten (> 12 jaar)
De zuigtablet gebruiken indien men de behoefte voelt een sigaret te roken. Tijdens de behandeling dient de gebruiker volledig te stoppen met roken. Op de zuigtablet zuigen tot de smaak sterk wordt, vervolgens de zuigtablet laten rusten tussen het tandvlees en de wang, opnieuw beginnen met zuigen wanneer de smaak verdwijnt, dit herhalen totdat de zuigtablet volledig is opgelost (10-30 min); de zuigtablet niet kauwen of doorslikken en niet eten of drinken terwijl men een zuigtablet in de mond heeft; geen zure dranken zoals koffie of frisdrank drinken in de 15 min voorafgaand aan het nemen van een zuigtablet omdat dit mogelijk de absorptie kan verminderen. De 1 en 1,5 mg zuigtabletten zijn bedoeld voor lage tot matige nicotineafhankelijkheid, de 2 en 4 mg zuigtabletten zijn bedoeld voor rokers die > 20–30 sigaretten/dag en/of de eerste sigaret binnen 30 min na het ontwaken roken. 1 tablet elke 1–2 uur opzuigen; gewoonlijk 8–12 zuigtabletten/dag; max. 30 zuigtabletten (van 1 mg) of 15 zuigtabletten (van 1,5, 2 of 4 mg). Gebruik maximaal 1 zuigtablet per uur. Na circa 1,5–3 maanden de dosering geleidelijk verminderen; maximale behandelduur is 6–9 maanden. Om het roken te doen verminderen kan hiernaast de kauwgom gebruikt worden; zie het gebruikersvoorschrift hieronder. Na 6 weken mag nog maximaal de helft van het normale aantal sigaretten/dag worden gerookt. Een stop-poging moet uiterlijk binnen 4 maanden ondernomen worden. Stop de behandeling als er nog maar 1-2 zuigtabletten per dag worden gebruikt. Adolescenten (12-18 jaar) mogen de zuigtabletten alleen gebruiken op advies van de arts (of apotheker).
Losse combinatie van pleister met een oromucosaal middel
Volwassenen
Bij onvoldoende effect kunnen de pleisters gecombineerd worden met een zuigtablet (1 mg, 1,5 mg of 2 mg), kauwgom (2 mg) of mondspray (1 mg/dosis). Als het gekozen oromucosale middel niet bevalt, kan overgestapt worden op een andere formulering, maar gebruik deze middelen niet afwisselend.
Nicorette 'Invisi': Zie voor de dosering van de pleister en het oromucosale middel hierboven.
Nicotinell: 1 pleister per 24 uur, max 12 weken achter elkaar gebruiken. Bij afhankelijkheid van ≥ 20 sigaretten per dag: begindosering 3–4 weken 21 mg/etmaal, met ongeveer 5–6 zuigtabletten of stuks kauwgom (beide in sterkte ≤ 2 mg) per dag, max. 15 stuks per dag. Daarna 3–4 weken 14 mg/etmaal, en als laatste stap 3–4 weken 7 mg/etmaal. Blijf zonodig de zuigtabletten of stuks kauwgom in deze periode gebruiken; bouw daarna geleidelijk (verder) af. De zuigtabletten of kauwgom maximaal 6 maanden gebruiken zonder overleg met een arts. Bij afhankelijkheid van < 20 sigaretten per dag: begindosering 3–4 weken 14 mg/etmaal, met ongeveer 5–6 zuigtabletten of stuks kauwgom (beide in sterkte ≤ 2 mg) per dag, max. 15 stuks per dag. Daarna 7 mg/etmaal gedurende 3–4 weken. Blijf zonodig de zuigtabletten of kauwgom in deze gebruiken; bouw daarna geleidelijk (verder) af. De zuigtabletten en kauwgom max. 6 maanden gebruiken zonder overleg met een arts.
NiQuitin Clear: 1 pleister per 24 uur, max 10 weken achter elkaar gebruiken. Bij afhankelijkheid van ≥ 10 sigaretten per dag: begindosering 6 weken 21 mg/etmaal gecombineerd met 5–6 zuigtabletten of stuks kauwgom (beide in sterkten ≤ 2 mg) per dag, gevolgd door 2 weken 14 mg/etmaal, de laatste 2 weken 7 mg/etmaal. De zuigtabletten of kauwgom kunnen in deze periode zonodig gebruikt blijven worden en daarna geleidelijk (verder) afgebouwd worden. Max. 15 zuigtabletten of stuks kauwgom per dag. De zuigtabletten of kauwgom maximaal 6 maanden gebruiken zonder overleg met een arts. Bij afhankelijkheid van < 10 sigaretten per dag: begindosering 6 weken 14 mg/etmaal gecombineerd met 5–6 zuigtabletten of stuks kauwgom (beide in sterkten ≤ 2 mg) per dag, gevolgd door 7 mg/etmaal gedurende 2 weken te gebruiken. De zuigtabletten of kauwgom kunnen in deze periode zonodig gebruikt blijven worden en daarna geleidelijk (verder) afgebouwd worden. Max. 15 zuigtabletten of stuks kauwgom per dag. De zuigtabletten en kauwgom max. 6 maanden gebruiken zonder overleg met een arts.
Verminderde nier- en leverfunctie: Wees voorzichtig bij matige tot ernstige nier- en leverfunctiestoornis, aangezien de klaring van nicotine of zijn metabolieten mogelijk verminderd kan zijn (meer kans op bijwerkingen).
Toediening
- 16-uurs Pleister: De pleister 's morgens aanbrengen op een intacte, schone, droge en onbehaarde huid (zoals op de heup, bovenarm of borst) en 's avonds voor het slapen verwijderen. De pleister bootst nicotine-schommelingen overdag na, zonder toediening tijdens de slaap. Indien de pleister van de huid loskomt, de huid grondig drogen en een nieuwe pleister aanbrengen. Combineer de pleister zo nodig met zuigtabletten bij onvoldoende effect of 'craving'.
- 24-uurs Pleister: Breng de pleister dagelijks (gedurende 10–20 seconden stevig met de handpalm op de huid gedrukt) aan op hetzelfde tijdstip (bij voorkeur direct na het ontwaken) op een andere plek op een intacte, schone, droge en onbehaarde huid (zoals op de romp, bovenarm of heup). Vermijd aanbrengen op huidplooien. Vermijd contact met de ogen en de neus en was na aanraking de handen alleen met water, aangezien zeep de absorptie van nicotine versterkt. Een nieuwe pleister op een ander deel van de huid aanbrengen en pas na 7 dagen de oude plek weer gebruiken. Door de opbouw van een nicotinedepot in de huid, duurt het 10–12 uur voordat na (definitieve) verwijdering van de pleister geen nicotine in het bloed meer aantoonbaar is. Combineer de pleister zo nodig met zuigtabletten bij onvoldoende effect of 'craving'.
Doseringen
Als hulpmiddel bij het stoppen met roken
Volwassenen (incl. ouderen)
De behandeling starten terwijl de patiënt nog rookt en een streefdatum vaststellen om te stoppen met roken na 1–2 weken behandelen. Begindosering 0,5 mg 1×/dag gedurende 3 dagen; daarna 0,5 mg 2×/dag gedurende 4 dagen. Onderhoudsdosering 1 mg 2×/dag.
De behandelduur is in principe 12 weken. Bij veel kans op terugval naar rookgedrag kan bij patiënten die na 12 weken met succes zijn gestopt met roken, de behandeling nog 12 weken worden voortgezet. Indien de patiënt niet in staat of bereid is abrupt te stoppen met roken kan een geleidelijke afbouw van het roken worden overwogen. De patiënt dient dan het roken te minderen gedurende de eerste 12 weken en dan te stoppen met roken. Vervolgens de behandeling gedurende 12 aanvullende weken continueren voor een totale behandelduur van 24 weken. Overweeg de dosering aan het einde van de behandeling af te bouwen indien er veel kans bestaat op terugval naar rookgedrag.
Bijwerkingen: Bij onverdraaglijke bijwerkingen: eventueel de dosis tijdelijk of permanent verlagen naar 0,5 mg 2×/dag.
Verminderde nierfunctie: Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≥ 30 ml/min) is een dosisaanpassing niet nodig. Bij een matig-ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–50 ml/min) gecombineerd met onverdraaglijke bijwerkingen de onderhoudsdosering verlagen tot 1 mg 1×/dag. Bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) de dosering verlagen tot maximaal 0,5 mg (begindosering eerste 3 dagen) tot 1 mg (onderhoudsdosering) 1×/dag.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte tot ernstige leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.
Toediening: De tabletten, met of zonder voeding, in hun geheel innemen met water.
Bijwerkingen
De meeste bijwerkingen zijn dosisafhankelijk en treden meestal gedurende de eerste weken van behandeling op. Een deel van de bijwerkingen kan worden verklaard als zijnde ontwenningsverschijnselen, waaronder: emotionele en cognitieve effecten (zoals depressieve stemming, irritatie, onrust, ongeduld, labiele gemoedstoestand, woede, angst, slaapstoornissen, concentratiestoornissen) en fysieke effecten (zoals duizeligheid, hoofdpijn, vertraagde hartfrequentie, toegenomen eetlust of gewichtstoename, symptomen van presyncope, hoesten, obstipatie, bloedend tandvlees, afteuze ulceraties, nasofaryngitis). Een ander deel van de bijwerkingen kan verklaard worden door de wijze van toedienen (lokale bijwerkingen). Systemisch effect van nicotine kan zijn: stijging van bloeddruk.
Zeer vaak (> 10%): reacties op de toedieningsplaats. Abnormale dromen, slapeloosheid, nervositeit, hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, braken. Hoesten, hik, pijn of irritatie van mond of keel. Jeuk.
Vaak (1-10%): lokale bijwerkingen bij gebruik van de mondspray, kauwgom en zuigtablet zoals droge mond of keel, brandend gevoel van mond of keel, irritatie van tong, toegenomen speekselafscheiding, spierpijn in de kaak. Pijn of de aanbrengingsplaats. Dysgeusie, paresthesie. Verstopte neus, rinitis, faryngitis, dyspneu. Stomatitis, dyspepsie, (boven)buikpijn, diarree, obstipatie, flatulentie. Tremor. Vervelend gevoel en pijn op de borst, hartkloppingen. Artralgie, myalgie. Asthenie, vermoeidheid. Overgevoeligheid. Huiduitslag, urticaria.
Soms (0,1-1%): bronchospasmen. Tachycardie, hypertensie, blozen. Prikkelbaarheid, agressiviteit, angst, depressie. Dysfonie, niezen, gevoel van dichtgeknepen keel. Ructus, afteuze ulcera, gingivitis, glossitis, paresthesie mond. Erytheem, toegenomen zweetproductie. Griepachtig beeld, malaise.
Zelden (0,01-0,1%): reversibel atriumfibrilleren. Angio-oedeem. Dysfagie, orale hypo-esthesie. Spierkrampen in de benen bij gebruik van de pleister. Infiltratie en huidreacties op andere plaatsen dan de plakplaats.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische reacties (incl. anafylactische shock), allergische dermatitis, contacteczeem.
Verder zijn gemeld: Aritmie. Erytheem, fotosensibilisatie. Convulsies. Wazig zicht, toegenomen traanproductie. Pijn in de lippen. Speekselvloed. Oprisping. Stijve spieren.
De frequentie van sommige bijwerkingen kan verschillen al gelang naar de toedieningsweg.
Bijwerkingen
Meest frequent: misselijkheid (29%).
Zeer vaak (> 10%): nasofaryngitis. Abnormale dromen, slapeloosheid en hoofdpijn.
Vaak (1-10%): bronchitis, sinusitis. Maag-darmstoornissen (droge mond, maagklachten, dyspepsie, braken, obstipatie, diarree, flatulentie). Verminderde eetlust, toegenomen eetlust. Gewichtstoename. Slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid, dysgeusie. Artralgie, spierpijn, rugpijn. Tandpijn.
Soms (0,1-1%): angina pectoris, myocardinfarct, hartritmestoornissen, palpitaties, verhoogde hartfrequentie en/of bloeddruk, opvliegers. Benauwdheid, hoesten, keelirritatie, heesheid. Koorts. Mycose, virusinfectie. Agressie, angst, paniekaanval, stemmingswisselingen, depressie, suïcidegedachten, abnormaal denken, hallucinaties. Tremor, coördinatiestoornissen, dysartrie, insult, rusteloosheid, hypo-esthesie, hypogeusie, lethargie. Mydriase, myopie, scleraverkleuring, oogpijn, conjunctivitis, verhoogde traanproductie, fotofobie. Tinnitus. Aandoeningen van het mondslijmvlies, hematemese, gastritis, gastro-oesofageale reflux, buikpijn, veranderde darmpassage, haematochezia. Huiduitslag, erytheem, jeuk, acne, toegenomen transpiratie. Stijve gewrichten, spierspasmen, costochondritis. Snurken, slaapritmestoornissen. Asthenie. Malaise, pijn. Veranderd libido, menorragie, vaginale afscheiding, seksuele disfunctie. Abnormaal sperma, pollakisurie, nycturie. Hyperglykemie. Afwijkende leverfunctietesten, verlaagd trombocytenaantal, verlaagde serumcalciumconcentratie, verhoogd C-reactief eiwit (CRP).
Zelden (0,01-0,1%): CVA, hypertonie. Psychose, abnormaal gedrag, slaapwandelen, dysforie, bradyfrenie. Atriumfibrilleren, ST-segmentdepressie of verlaagde T-golfamplitude op het ECG. Ernstige huidreacties zoals Stevens-Johnsonsyndroom en erythema multiforme, angio-oedeem. Glucosurie, polydipsie, polyurie, diabetes mellitus.
Verder is gemeld: voorbijgaand verlies van bewustzijn.
Interacties
Er zijn aanwijzingen dat nicotine de hemodynamische effecten van adenosine kan versterken.
Afhankelijk van de mate van roken geven nicotine en/of andere stoffen in de tabak een verandering van de biologische beschikbaarheid, verdeling of eliminatie van een aantal geneesmiddelen. Roken kan het effect verminderen van opiaten, furosemide, β-blokkers, nifedipine en H2-antagonisten en het effect versterken van sympathicomimetica. Roken verhoogt de metabole activiteit van CYP1A2, dit wordt niet veroorzaakt door blootstelling aan nicotine. Ophouden met roken, al dan niet gevolgd door nicotinesubstitutietherapie, kan daardoor de individuele respons op gelijktijdig toegediende geneesmiddelen zoals coffeïne, theofylline, fluvoxamine, imipramine, clomipramine, olanzapine, clozapine en ropinirol veranderen én kan aanpassing van de dosering noodzakelijk maken. Aanpassing van de dosering van theofylline kan, door een afname van de metaboliseringssnelheid in de lever, zelfs maanden na het stoppen met roken, nodig zijn. Wees ook vooral oplettend op een veranderde insulinerespons, als gevolg van het stoppen met roken kan een lagere dosis insuline mogelijk voldoende zijn.
Hulpstoffen: Sorbitol, in sommige kauwgom, kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Interacties
Roken verhoogt de metabolische activiteit van CYP1A2. Het stoppen van roken kan daardoor het individuele effect van gelijktijdig toegediende geneesmiddelen zoals coffeïne, theofylline, imipramine, clomipramine, clozapine en ropinirol veranderen en kan aanpassing van de dosering noodzakelijk maken. Wees vooral oplettend op een veranderde insulinerespons. Aanpassing van de dosering van theofylline kan, door een afname van het metabolisme in de lever, zelfs maanden na het stoppen met roken nodig zijn.
Gelijktijdige toediening met cimetidine verhoogt de systemische blootstelling van varenicline met ca. 29%. Vermijd bij ernstig gestoorde nierfunctie het gelijktijdig gebruik van cimetidine en varenicline.
De veiligheid en werkzaamheid van varenicline in combinatie met andere behandelingen voor het stoppen met roken zijn niet onderzocht. In combinatie met transdermale nicotinebevattende middelen treden misselijkheid, hoofdpijn, braken, duizeligheid, dyspepsie en vermoeidheid vaker op dan bij nicotinebevattende middelen alleen.
Zwangerschap
Nicotine passeert de placenta.
Teratogenese: Gebruik van nicotine bij de mens is schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Nicotine beïnvloedt de circulatie en het ademhalingspatroon van de foetus. Bij dieren is o.a. pre- en postnatale groeivertraging waargenomen.
Advies: Roken in de zwangerschap kan nadelige effecten hebben op de zwangerschap en het kind. Nicotinevervangende middelen (pleister, kauwgom, tablet, spray of inhalator met nicotine) worden gebruikt om het stoppen te ondersteunen. Bij het gebruik van nicotinevervangende middelen blijft de blootstelling aan nicotine bestaan, maar er is geen blootstelling meer aan teer, koolmonoxide en andere schadelijke stoffen. Stoppen met roken onder intensieve begeleiding, zonder gebruik van deze middelen heeft daarom de voorkeur. Het gebruik van nicotinevervangende middelen kan worden overwogen als stoppen met roken onder intensieve gedragsmatige begeleiding niet succesvol is geweest, of als de kans op succes bij voorbaat klein is.
Vruchtbaarheid: Roken verhoogt het risico op infertiliteit bij mannen en vrouwen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren alleen bij hoge doses aanwijzingen voor schadelijkheid (afname fertitiliteit, toename schrikreactie op geluiden).
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in klinisch relevante hoeveelheden.
Advies: Probeer te stoppen zonder ondersteuning met nicotinevervangende middelen. Bij gebruik van pleisters gaat de voorkeur uit naar nicotinepleisters met een lage dosering. Verwijder de pleisters tijdens het slapen. Bij gebruik van nicotinepleisters van 21 mg per dag is de hoeveelheid nicotine en cotinine in de moedermelk vergelijkbaar met het roken van gemiddeld 17 sigaretten per dag. Bij gebruik van nicotinepleisters van 7 mg per dag en 14 mg per dag neemt de hoeveelheid in de moedermelk sterk af. Bij gebruik van bv. nicotinekauwgum ontstaan grotere fluctuaties en hogere piekspiegels. Geef geen borstvoeding gedurende 2 tot 3 uur na het gebruik van nicotinebevattende kauwgom, tabletten, spray of inhalator.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Mogelijk centrale effecten.
Advies: Gebruik of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- niet-rokers;
Daarnaast vermeldt Nicotinell:
- gelegenheidsrokers;
Daarnaast vermeldt Nicorette:
- recent myocardinfarct;
- instabiele of verslechterende angina pectoris, Prinzmetal-angina;
- ernstige hartritmestoornis;
- recent CVA;
- mond- en keelontsteking of actieve oesofagitis (kauwgom, zuigtablet);
- huidaandoeningen, zoals psoriasis, dermatitis en urticaria (pleisters).
Een nicotinevervangend middel geeft minder kans op cardiovasculaire aandoeningen dan roken zelf.
Voor gebruik bij kinderen, zie de rubriek Waarschuwingen en Voorzorgen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voor een optimale behandeling is psychosociale begeleiding noodzakelijk en deze dient bij voorkeur nog enige tijd te worden voortgezet na beëindiging van de therapie. De therapie staken indien na een maand niet is gestopt met roken.
Comorbiditeit: Bij hemodynamisch instabiele patiënten (voorgeschiedenis van myocardinfarct, instabiele of verergerende angina pectoris, ernstige hartaritmie, recent CVA, ongecontroleerde hypertensie) hebben niet-farmacologische interventies de voorkeur. Wees voorzichtig (dus niet toepassen zonder raadpleging van arts of apotheker) bij ernstige hypertensie, feochromocytoom, vasospasmen, stabiele angina pectoris, cerebrovasculaire aandoeningen, een voorgeschiedenis van of bestaande epilepsie (zorgvuldige evaluatie vóóraf), occlusieve perifere arteriële aandoeningen, hartfalen, bypass van de hartslagaders en angioplastie, hyperthyroïdie, diabetes mellitus, matige tot ernstige nier- of leverinsufficiëntie. Bij een klinisch significante toename van cardiovasculaire effecten of andere effecten als gevolg van gebruik van nicotine moet de toediening worden verlaagd of stopgezet. Nicotine-vervangende therapie kan symptomen van mond- en keelontsteking, actieve oesofagitis, gastritis en peptische ulcera verergeren.
Diabetes mellitus: Patiënten met diabetes mellitus die gestopt zijn met roken en begonnen zijn nicotinevervangende therapie moeten vaker hun bloedglucosespiegel controleren, omdat door een daling van de nicotinespiegel het koolhydraatmetabolisme kan veranderen.
Convulsies: Wees voorzichtig bij epilepsie of gelijktijdig gebruik met anti-convulsieve therapie, omdat in deze situaties convulsies gemeld zijn bij gebruik van nicotine.
Pleister: Tijdens behandeling met pleisters volledig stoppen met roken. Als de gebruiker van de pleister doorgaat met roken kunnen de bijwerkingen frequenter optreden en meer uitgesproken zijn. Ook is er kans op een myocardinfarct. Pleisters niet combineren met kauwgom of zuigtablet bij cardiovasculaire comorbiditeit. Bij een voorgeschiedenis van dermatitis, is er meer kans op ontwikkeling van gegeneraliseerde huidreacties of lokaal erytheem, oedeem of huiduitslag; bij ernstige of aanhoudende huidreactie de behandeling met de pleister staken. Indien contactallergieën zijn opgetreden bij gebruik van transdermaal nicotine kan een ernstige reactie ontstaan bij blootstelling aan nicotinebevattende producten of roken. De pleister verwijderen voorafgaand aan een MRI-procedure, om het risico op brandwonden te voorkomen. De pleister mag gedurende een korte periode nat worden, tijdens bv. baden, zwemmen of douchen.
Kauwgom, smelt- en zuigtablet: Bij gebruik van de kauwgom, sublinguale tablet en zuigtablet tevens voorzichtig zijn bij peptische ulcera, chronische keelaandoeningen en bij astma. Wees bij de zuigtablet voorzichtig bij aspiratie- of slikproblemen, vanwege verstikkingsgevaar.
Kauwgom: De kauwgom kan blijven plakken aan gebitsprothesen en het losraken van vullingen of tandimplantaten veroorzaken.
'Drop'-smaak: Langdurig gebruik van een 'drop'-smaak kauwgompreparaat kan in zeldzame gevallen reversibel pseudoaldosteronisme veroorzaken bij sensitieve personen.
Kinderen: Niet zonder het raadplegen van een arts toepassen bij kinderen, omdat bij deze leeftijdsgroep onvoldoende ervaring bestaat. Nicotinebevattende preparaten buiten bereik van kinderen bewaren. De hoeveelheden nicotine zijn zelfs bij gebruikte pleisters hoog genoeg om kleinere kinderen (fatale) schade toe te brengen. Sommige preparaten zijn gecontra-indiceerd bij gebruik bij kinderen < 12 jaar of kinderen < 18 jaar.
Hulpstoffen
- Aspartaam, in suikervrije zuigtablet, kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU);
- Sorbitol, in sommige kauwgom, kan maag-darmklachten veroorzaken en licht laxerende werking hebben.
Waarschuwingen en voorzorgen
Informeer patiënten dat staken van de behandeling kan leiden tot een toename van irritatie, neiging om te roken, depressie en/of slapeloosheid (bij max. 3%).
Psychiatrische effecten: Wees voorzichtig bij ernstige psychiatrische aandoeningen zoals schizofrenie, bipolaire stoornis en ernstige depressieve stoornis omdat de veiligheid niet is vastgesteld. Stoppen met roken is in verband gebracht met verergering van onderliggende psychische aandoeningen (bv. depressie). Veranderingen in gedrag of in denken, angst en psychose, stemmingswisselingen, agressief gedrag, depressie en suïcidale gedachten en - gedragingen kunnen optreden, óók zonder vooraf bestaande psychiatrische aandoeningen of zonder gestopt te zijn met roken. Staak de behandeling onmiddellijk bij ernstige neuropsychiatrische symptomen (bv. stemmingsveranderingen of suïcidaal gedrag). De symptomen kunnen ook na staken aanhouden, zodat follow-up nodig blijft tot de symptomen verdwenen zijn.
Convulsiedrempel: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van convulsies of andere aandoeningen die de convulsiedrempel kunnen verlagen.
Cardiovasculaire effecten: Instrueer de patiënt nieuwe of verergering van bestaande cardiovasculaire symptomen te melden.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet aangetoond bij kinderen (jonger dan 18 jaar).
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Doseringen die door volwassen rokers getolereerd worden, kunnen bij kleine kinderen ernstige vergiftigingsverschijnselen veroorzaken en fataal zijn. Symptomen: Bij kinderen: opwinding, maag-darmklachten, bleekheid, zwakte, ontbrekende reflexen, spiertrekkingen in de extremiteiten. Bij niet-rokende volwassenen: bleekheid, hyperhidrose, speekselvloed, maag-darmklachten, hoofdpijn, duizeligheid, tremor, verwardheid, gehoor- en gezichtsstoornissen, spierzwakte, tachycardie, cardiale aritmie, hypotensie, circulatoire collaps, coma, fatale convulsies, uitputting, ontbrekende reflexen en ademhalingsinsufficiëntie. Letale doses veroorzaken convulsies en de dood treedt in ten gevolge van hartinsufficiëntie of (vaker) als gevolg van perifere of centrale respiratoire paralyse. De acute letale orale dosis bij niet-rokende volwassenen is 40–60 mg. Chronische rokers kunnen door gewenning zeer hoge doses verdragen. Het risico van vergiftiging ten gevolge van het doorslikken van kauwgom is klein daar de absorptie zonder kauwen langzaam en incompleet is.
Zie meer informatie over symptomen en behandeling van een vergiftiging met nicotine vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Nicotine wordt gebonden aan nicotinereceptoren die vooral te vinden zijn bij de neuromusculaire overgangen (spierweefsel), de autonome ganglia, bijnier en het centraal zenuwstelsel. Werkt in lage doses stimulerend, in hoge doses remmend. De effecten zijn tevens afhankelijk van toedieningssnelheid, bestaande autonome tonus, individuele variatie en tolerantie. Na herhaalde toediening kan het effect afnemen. Voor de cardiale effecten treedt waarschijnlijk geen tolerantie op. Bij langzaam kauwen van de kauwgom gedurende 30 minuten wordt 90% van de nicotine afgegeven.
Kinetische gegevens
| Resorptie | circa 50% (sublinguale tablet). Groot 'first pass'-effect bij de kauwgom en zuigtablet. Zure dranken (bv. karnemelk, koffie, koolzuurhoudende dranken, vruchtensappen) interfereren met de buccale absorptie. |
| F | ca. 77% (Nicotinell pleister). |
| T max | na ca. 48 min (zuigtablet), 2–10 uur (pleister), 30–60 min (kauwgom), 13 minuten (mondspray). |
| V d | ca. 2–3 l/kg. |
| Overig | passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | vnl. in de lever tot minder actieve metabolieten. Ook in longen en nieren vindt metabolisering plaats. |
| Eliminatie | met de urine; ca. 10% onveranderd, tot 30% bij zure urine (pH < 5) en hoge urineproductie. |
| T 1/2el | ca. 2–3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Varenicline bindt met grote affiniteit en selectiviteit aan de α4β2-nicotinerge acetylcholinereceptoren. Het is een partiële agonist: een agonistische werking met minder intrinsieke werkzaamheid dan nicotine, en een antagonistische werking in aanwezigheid van nicotine. De antagonistische werking treedt op doordat varenicline een grotere affiniteit tot de α4β2-nicotinerge acetylcholinereceptoren heeft dan nicotine. Hierdoor blijft bij roken volledige activatie van het mesolimbische dopaminesysteem uit en daarmee het gevoel van vreugde of genot.
Kinetische gegevens
| T max | ca. 3–4 uur. |
| V d | 5,9 l/kg. |
| Eliminatie | met de urine, 92% onveranderd. |
| T 1/2el | ca. 24 uur. |
| Overig | steady-state-concentratie wordt binnen 4 dagen bereikt. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nicotine hoort bij de groep middelen bij nicotineverslaving.
Groepsinformatie
varenicline hoort bij de groep middelen bij nicotineverslaving.