Samenstelling
Targinact XGVS Mundipharma Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte '5/2,5'
Bevat per tablet: oxycodon (hydrochloride) 5 mg, naloxon (hydrochloride) 2,5 mg. 1 mg oxycodonhydrochloride komt overeen met 0,9 mg oxycodon; 1 mg naloxonhydrochloride komt overeen met 0,9 mg naloxon.
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte '10/5'
Bevat per tablet: oxycodon (hydrochloride) 10 mg, naloxon (hydrochloride) 5 mg.
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte '20/10'
Bevat per tablet: oxycodon (hydrochloride) 20 mg, naloxon (hydrochloride) 10 mg.
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte '40/20'
Bevat per tablet: oxycodon (hydrochloride) 40 mg, naloxon (hydrochloride) 20 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Palexia (als hydrochloride) Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg
Tapentadol (als fosfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Om obstipatie bij patiënten met ernstige pijn te voorkomen, is toevoeging van een laxans aan de behandeling aangewezen vanaf de start van de opioïd-behandeling. Het is niet aangetoond dat de vaste combinatie oxycodon/naloxon even goed of beter is dan oxycodon in combinatie met een laxans als aparte preparaten.
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld voor de plaats in de behandeling van het rustelozebenen-syndroom.
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Indicaties
- Ernstige pijn bij volwassenen die alleen met opioïden adequaat kan worden behandeld.
- Tweedelijnsbehandeling van symptomen van (zeer) ernstig idiopathisch rustelozebenen-syndroom bij patiënten bij wie behandeling met dopamine-agonisten heeft gefaald.
- Naloxon is toegevoegd om opioïd-geïnduceerde obstipatie tegen te gaan.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ernstige chronische pijn bij volwassenen en kinderen > 6 jaar, die alleen met opioïden adequaat behandeld kan worden.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De combinatie volgens een vast tijdschema tweemaal per dag innemen. Voor de meeste patiënten is een interval van 12 uur geschikt. Sommige patiënten hebben echter baat bij een asymmetrisch doseerschema dat aan hun pijnpatroon is aangepast. In verband met het risico van het optreden van ontwenningsverschijnselen de behandeling niet abrupt staken maar stapsgewijs gedurende ca. 1 week afbouwen.
Ernstige pijn
Volwassenen
Begindosering: nog niet eerder met opioïden behandelde patiënten 10 mg/5 mg 2×/dag; patiënten die al opioïden ontvingen kunnen beginnen met hogere doses afhankelijk van de eerdere ervaring met opioïden. Bij onvoldoende pijnstilling (> 2 rescue-medicatie per dag) de dosering iedere 1–2 dagen in stappen van 5 mg/2,5 mg of zo nodig 10 mg/5 mg 2×/dag ophogen tot een stabiele dosering is bereikt. Meestal is een dosering tot 40 mg/20 mg per dag voldoende; de maximale dosering van de combinatie is 160 mg/80 mg per dag, besteed bij hoge dosering extra aandacht aan patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie. Bij onvoldoende analgetisch effect met de maximale dosering van oxycodon/naloxon aanvullend oxycodon met gereguleerde afgifte geven gelijktijdig met de combinatie; maximale dagelijkse totale hoeveelheid oxycodon is 400 mg. Bij doorbraakpijn kan aanvullende analgetische medicatie gegeven worden overeenkomend met 1/6 van het equivalent van de dagelijkse dosis oxycodon.
Rustelozebenen-syndroom
Volwassenen
Begindosering: 5 mg/2,5 mg 2× per dag. Zo nodig wekelijks optitreren. Meestal is 20 mg/10 mg per dag voldoende; de maximale dosering is 60 mg/30 mg per dag. Evalueer minimaal iedere 3 maanden. Overweeg na 1 jaar een afbouwschema gedurende 1 week.
De tabletten in zijn geheel zonder kauwen met of zonder voedsel innemen met voldoende vloeistof.
Doseringen
Chronische pijn
Volwassenen
Individueel doseren. Begindosering 50 mg 2×/dag: bij patiënten die al opioïden gebruiken kan een hogere begindosering nodig zijn. Zo nodig om de 3 dagen stapsgewijs verhogen met 50 mg 2×/dag, max. 500 mg per dag. Bij staken geleidelijk afbouwen om onthoudingsverschijnselen te voorkomen. Morfine-equivalentie: 60 mg/24 uur morfine oraal komt overeen met 150 mg/24 uur tapentadol.
Bij ouderen is volgens de fabrikant in het algemeen dosisaanpassing niet nodig; Ephor adviseert een startdosering van 50 mg, daarna 50 mg 2×/dag en individueel titreren op basis van de respons, max. 500 mg per dag.
Bij een lichte of matige nierfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig; toepassing bij ernstige nierfunctiestoornis wordt afgeraden wegens onvoldoende gegevens.
Bij matig gestoorde leverfunctie: begindosering maximaal 50 mg 1×/dag. Toepassing bij ernstige leverfunctiestoornis wordt afgeraden wegens onvoldoende gegevens.
Kinderen ≥ 6 jaar
Bij patiënten die momenteel geen opioïde analgetica gebruiken: begindosering 1,5 mg/kg lichaamsgewicht elke 12 uur, max. 50 mg. Bij patiënten die momenteel wel opioïde analgetica gebruiken kan een hogere begindosering nodig zijn. Vervolgbehandeling voor alle patiënten: zo nodig stapsgewijs verhogen, met 25 mg verhoging bij een lichaamsgewicht < 40 kg en 25-50 mg verhoging bij een lichaamsgewicht > 40 kg. Verhoog pas na minimaal 2 dagen sinds de laatste verhoging. Max. 3,5 mg/kg lichaamsgewicht elke 12 uur, max. 500 mg per dag. Individueel kan een dosis < 1 mg/kg lichaamsgewicht al effectief zijn. Bij staken geleidelijk afbouwen om onthoudingsverschijnselen te voorkomen.
Bij een nierfunctiestoornis niet aanbevolen wegens ontbreken van gegevens.
Bij een leverfunctiestoornis niet aanbevolen wegens ontbreken van gegevens.
Toediening: heel innemen zonder te kauwen, met ruim vloeistof.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid, vertigo, slaperigheid, vermoeidheid. Slapeloosheid. Droge mond, verminderde eetlust, misselijkheid, braken, dyspepsie, obstipatie, diarree, buikpijn, flatulentie, stijging van leverenzymwaarden. Warm en koud voelen, opvliegers, asthenie. Jeuk, huidreacties, transpiratie.
Soms (0,1-1%): hartkloppingen, bloeddrukveranderingen. Pijn op de borst, perifeer oedeem, malaise, rillingen. Dyspneu, rinorroe, hoesten. Nervositeit, abnormale gedachten, angst, lethargie, rusteloosheid, depressie, verwardheid, convulsies (vooral bij een predispositie hiervoor), verminderd libido. Ontwenningsverschijnselen, tolerantie. Concentratiestoornis, spraakstoornis, tremor, syncope. Spierspasmen, myalgie. Galkoliek, disfunctie sfincter van Oddi, ileus, dysfagie, opgezwollen buik, oprispingen, toegenomen behoefte tot urineren, dehydratie, dorst. Dysgeusie. Hypogonadisme. Visusstoornissen.
Zelden (0,01-0,1%): tachycardie. Gebitsafwijkingen. Geeuwen. Geneesmiddelafhankelijkheid.
Zeer zelden (< 0,01%): ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: anafylactische reactie. Angina pectoris. Euforie, hallucinaties, nachtmerries, agressie, paresthesie, sufheid, slaapapneu. Hyperalgesie. Amenorroe, erectiele disfunctie, urineretentie. Gewichtsverandering, tandcariës. Neonataal abstinentiesyndroom.
Naast deze bijwerkingen zijn nog andere bijwerkingen mogelijk zoals vermeld inoxycodon#bijwerkingen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, obstipatie.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, angst, depressieve stemming, slaapstoornis, nervositeit, rusteloosheid, hallucinaties, aandachtsstoornis, tremor, onwillekeurige spiercontracties, blozen, dyspneu, braken, diarree, dyspepsie, jeuk, hyperhidrose, huiduitslag, asthenie, vermoeidheid, droge slijmvliezen, oedeem.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem, anafylaxie en anafylactische shock), gewichtsverlies, desoriëntatie, verwardheid, agitatie, perceptiestoornissen, abnormale dromen, euforie, verminderd bewustzijn, geheugenstoornis, psychische stoornis, syncope, sedatie, evenwichtsstoornis, dysartrie, hypo-esthesie, paresthesie, visusstoornis, versnelde of vertraagde hartslag, hartkloppingen, verlaagde bloeddruk, abdominaal ongemak, urticaria, moeite met urineren, pollakisurie, seksuele disfunctie, abstinentiesyndroom, prikkelbaarheid.
Zelden (0,01-0,1%): abnormale gedachten, afhankelijkheid, convulsie, presyncope, coördinatiestoornis, ademhalingsdepressie, verstoorde maaglediging.
Verder is gemeld: delirium, met name bij ouderen en bij patiënten met kanker.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antidepressiva, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden wegens toenemende kans op het optreden van bijwerkingen.
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot gevallen waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Oxycodon wordt vooral door CYP3A4 gemetaboliseerd. CYP3A4-remmers zoals macrolide antibiotica (bv. claritromycine, erytromycine), azolen (bv. ketoconazol, voriconazol, itraconazol) en proteaseremmers (bv. ritonavir), en ook grapefruit-/pompelmoessap kunnen de plasmaconcentraties van oxycodon verhogen. CYP3A4-induceerders zoals rifampicine, carbamazepine en fenytoïne, en ook sint-janskruid kunnen de plasmaconcentraties van oxycodon verlagen. Het inducerende effect van de inductoren kan tot 2 weken of langer na het staken van het gebruik, aanhouden. Dosisaanpassing en hertitratie van oxycodon kunnen nodig zijn.
Combinatie van oxycodon met serotonerge middelen (SSRI's, SNRI's) kan serotoninetoxiciteit veroorzaken. Verlaag zo nodig de dosering van oxycodon.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, gabapentine en pregabaline, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Toepassing bij acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, centraal werkende analgetica of psychotrope middelen is gecontra-indiceerd.
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Gelijktijdig gebruik met een serotonerg middel (SSRI, SNRI of tricyclisch antidepressivum) kan leiden tot het serotoninesyndroom.
Combinatie met een gemengde opioïd agonist/antagonist (buprenorfine, nalbufine) wordt ontraden vanwege mogelijke vermindering van het analgetische effect.
Combinatie met een ander geneesmiddel dat de convulsiedrempel verlaagt, zoals een SSRI, SNRI, tricyclisch antidepressivum of antipsychoticum, vermeerdert de kans op aanvallen.
Combinatie met sterke remmers van UGT (bv. ketoconazol of fluconazol) kan de blootstelling aan tapentadol verhogen.
Bij starten (of stoppen) van sterke enzyminductoren zoals rifampicine, fenobarbital, sint-janskruid kan de werkzaamheid afnemen (of de bijwerkingen toenemen).
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Zwangerschap
Zowel oxycodon als naloxon passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens (naloxon). Systemische blootstelling van de vrouw aan naloxon is echter laag. Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. In onderzoek is bij gebruik van oxycodon een licht verhoogd risico op afwijkingen in het genitale systeem gevonden. Bij dieren zijn geen aanwijzingen gevonden voor schadelijkheid (oxycodon, naloxon).
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Bij toediening vlak voor de partus kan oxycodon ademhalingsdepressie bij de neonaat veroorzaken. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis. Gebruik ontraden tijdens weeën en partus vanwege het risico van ademhalingsdepressie bij de pasgeborene. Een antidotum voor de pasgeborene moet direct beschikbaar zijn.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, (oxycodon).
Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Farmacologisch effect: Onvoldoende gegevens.
Advies: Er zijn onvoldoende gegevens om een uitspraak te kunnen doen over mogelijke risico's. Gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- acute ademhalingsdepressie met hypoxie en/of hypercapnie, cyanose, ernstige obstructieve longaandoeningen (astma, COPD);
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk, coma;
- cor pulmonale;
- delirium tremens;
- paralytische ileus die niet door een opioïd veroorzaakt is
- matige tot ernstig gestoorde leverfunctie;
- ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 10 ml/min);
- Voor toepassing bij rustelozebenen-syndroom: voorgeschiedenis van opioïdmisbruik.
Contra-indicaties
- acute ademhalingsdepressie;
- astma, hypercapnie en COPD;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- bewustzijnsstoornis of coma;
- aangetoonde of vermoede paralytische ileus;
- delirium tremens.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik kan leiden tot gewenning (hogere doseringen kunnen nodig zijn voor adequate pijnstilling) en psychische afhankelijkheid; wees voorzichtig bij voor verslaving gevoelige patiënten. Beoordeel de voorgeschiedenis op het gebied van misbruik en verslaving (incl. aan alcohol); oxycodon kan door mensen met latente of manifeste verslaving gezocht en misbruikt worden. De kans op het ontwikkelen van opioïde-misbruik neemt toe bij hogere dosering en langer durende behandeling, een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol en roken) of bij een persoonlijke geschiedenis van psychische stoornissen, zoals depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen. Controleer de patiënt op drugszoekend gedrag (bv. te vroeg vragen om een herhaalrecept). Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel de noodzaak van voortgezette behandeling bij niet-maligne pijn (bv. chronische osteoartritische pijn en tussenwervelschijfaandoeningen) regelmatig opnieuw. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl. Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers.
Bij abrupt staken van een chronische behandeling kunnen ontwenningsverschijnselen optreden (rusteloosheid, tranenvloed, loopneus, geeuwen, transpiratie, koude rillingen, spiertrillingen, convulsies, zweten, myalgie, mydriase, palpitaties; eventueel ook prikkelbaarheid, angst, rugpijn, gewrichtspijn, zwakte, buikkramp, slapeloosheid, misselijkheid, anorexie, braken, diarree, verhoogde bloeddruk/ademhalingsfrequentie/hartslag). Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie Afbouwschema's.
Oxycodon/naloxon niet pre-operatief of binnen 12–24 uur postoperatief gebruiken. Wees voorzichtig bij oudere en verzwakte patiënten, bij verminderde longfunctie en/of overmatige slijmvorming in de luchtwegen, slaapapneu, hypo- of hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, prostaathypertrofie, cholelithiase, pancreatitis, opioïd-geïnduceerde paralytische ileus, milde tot ernstige nierfunctiestoornis, milde leverfunctiestoornis, bijnierinsufficiëntie, hypothyroïdie, onbehandeld myxoedeem, alcoholisme, hoofdletsel, verhoogde intracraniële druk, verminderd bewustzijn met onbekende oorzaak, toxische psychose, epileptische aandoeningen of predispositie op convulsies. Niet gebruiken bij peritoneale carcinomatosa of sub-occlusief syndroom in gevorderd stadium van spijsverteringskanaal- en bekkenkanker. Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden.
Oxycodon kan een verhoging van de intrabiliaire druk en spasme veroorzaken als gevolg van de effecten op de sfincter van Oddi; controleer patiënten met galwegaandoeningen op verergering van symptomen.
Bij CYP2D6-polymorfismen kan bij poor en intermediate metabolizers de plasmaconcentratie van oxycodon verhoogd en die van de actieve metaboliet verlaagd zijn; bij ultrarapid metabolizers kan de plasmaconcentratie van oxycodon verlaagd zijn en die van de actieve metaboliet verhoogd. Een alternatief of monitoring wordt aanbevolen.
Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnierschors- of hypothalamus-hypofyse-gonade-as beïnvloeden. De prolactinespiegel kan stijgen en de cortisol- en testosteronspiegels kunnen dalen.
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, waaronder centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg bij CSA verlaging van de opioïddosering.
Na langdurig opioïdgebruik kan overschakeling naar oxycodon/naloxon ontwenningsverschijnselen of diarree veroorzaken.
Abusievelijk parenteraal gebruik kan bovendien lokale weefselnecrose, pulmonale granulomen of andere ernstige ongewenste effecten veroorzaken door de bestanddelen van de tablet.
Hyperalgesie die niet reageert op dosisverhoging kan optreden; dosisverlaging of opioïdrotatie kan aangewezen zijn.
Het gebruik kan leiden tot een positieve doping test.
De matrix van de tablet kan worden teruggevonden in de ontlasting.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen onder de 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tolerantie, fysieke en psychologische afhankelijkheid en een opioïd-gebruiksstoornis (opioid use disorder, OUD) kunnen optreden bij herhaalde toediening van opioïden. Misbruik of opzettelijk verkeerd gebruik van opioïden kan leiden tot een overdosis en/of overlijden. Het risico op het ontwikkelen van OUD is verhoogd bij patiënten met een persoonlijke of familieanamnese (ouders, broer of zus) van middelengebruiksstoornissen (waaronder alcoholgebruiksstoornis), bij huidige tabaksgebruikers en bij patiënten met een persoonlijke geschiedenis van andere psychische stoornissen (bijv. zware depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen). Controleer zorgvuldig op tekenen van drugszoekend gedrag (bv. te vroege verzoeken om aanvullingen), ook voor andere psychoactieve middelen (zoals benzodiazepinen). Overleg zo nodig met een verslavingsdeskundige.
Niet aanbevolen bij een convulsieve aandoening.
Wees voorzichtig bij matige leverinsufficiëntie (toename van de blootstelling); niet aanbevolen bij ernstige lever- of nierfunctiestoornis wegens onvoldoende gegevens. Wees voorzichtig bij galwegaandoeningen, inclusief acute pancreatitis (spasmen van de sfincter van Oddii kunnen voorkomen).
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg om bij patiënten met CSA de opioïddosering te verlagen.
De matrix van een retardtablet kan in de stoelgang terecht komen. Dit heeft geen invloed op de werking.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 6 jaar zijn niet vastgesteld.
Bij kinderen met obesitas de behandeling zorgvuldig monitoren wegens gebrek aan gegevens. De maximale dosis niet overschrijden.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org/opioïden en/of vergiftigingen.info.
Symptomen
zijn voornamelijk toe te schrijven zijn aan oxycodon: miose, ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, hypotonie, non-cardiogeen pulmonaal oedeem, bradycardie, hypotensie, circulatoir falen en shock.
Therapie
opioïdantagonist (bv. aanvullend naloxon intraveneus).
Overdosering
Symptomen
Miose, braken, cardiovasculaire collaps, bewustzijnsstoornissen tot en met coma, convulsies, ademhalingsdepressie tot en met ademhalingsstilstand.
Therapie
Symptomatisch. Eventueel naloxon bij ademhalingsdepressie.
Voor meer informatie zie toxicologie.org of Nationaal Vergiftigingen informatiecentrum.
Eigenschappen
Analgeticum, combinatie van een opioïdreceptoragonist (oxycodon, voor de μ-, к- en δ-receptor) en een opioïdreceptorantagonist (naloxon). Naloxon antagoneert lokaal het obstiperend effect van oxycodon op het maag-darmkanaal. Voor meer informatie over de eigenschappen zie de preparaatteksten van de afzonderlijke stoffen: oxycodon#eigenschappen en naloxon#eigenschappen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
F | < 3% (naloxon oraal) door een groot 'first pass'-effect. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Analgeticum. Opiaatagonist met μ-opioïd-agonistische en noradrenalineheropname-remmende eigenschappen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
F | 32% door groot 'first pass'-effect. |
T max | 3–6 uur. |
V d | ca. 7,7 l/kg voor volwassenen. Voor kinderen: 6–12 jaar ca. 7,5 l/kg, 12–18 jaar ca. 11,4 l/kg. |
Metabolisering | 97%, vooral via conjugatie door UGT met glucuronzuur tot glucuroniden. In mindere mate door CYP2C9 en CYP2C19. De metabolieten zijn inactief. |
Eliminatie | via de nieren (99%, voornamelijk als metabolieten, 3% onveranderd). |
T 1/2el | 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
oxycodon/naloxon hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
tapentadol hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk