Samenstelling

Samenstelling

Advies

Er is geen plaats voor pethidine in de behandeling van chronische pijn, vanwege het risico op bijwerkingen door cumulatie van de toxische metaboliet norpethidine en omdat het alleen parenteraal kan worden toegepast.

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Advies

De toepassing van een partiële agonist/antagonist heeft geen bewezen voordelen boven toepassing van een opioïd-receptor-agonist.

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Indicaties

• Acute en chronische hevige pijn.

Gerelateerde informatie

• pijn

Indicaties

Kortdurende verlichting van matige tot ernstige pijn (inclusief pre- en postoperatieve pijn).

Gerelateerde informatie

• pijn

Doseringen

Doseringen

Nalbufine is niet geschikt voor langdurige behandeling.

Voor i.v.-, i.m.- of s.c.-toediening.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): duizeligheid, misselijkheid, braken, droge mond, vertraagde maag-darmpassage.

Soms (0,1-1%): obstipatie, galspasme, urineretentie, uterusspasme.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylactoïde reactie na i.v.-toediening, dysforie, euforie, verwardheid, hallucinaties, nachtmerries, hoofdpijn, sedatie, miosis, bradycardie, palpitatie, tachycardie, verminderde contractiekracht van de hartspier, (orthostatische) hypotensie, hyperhidrose, erytheem, lokale huidirritatie, hypothermie.

Verder zijn gemeld: convulsies, verhoogde intracraniële druk, ademhalingsdepressie, spierrigiditeit. Verslaving, verdieping van coma.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): sedatie.

Vaak (1-10%): slaperigheid, overmatig zweten, droge mond, duizeligheid, hoofdpijn, dysforie. Misselijkheid, braken.

Zelden (0,01-0,1%): licht gevoel in het hoofd, nervositeit, rillingen, paresthesie. Ademhalingsmoeilijkheden.

Zeer zelden (< 0,01%): euforie, hallucinaties, verwardheid, depersonalisatie. Brady- of tachycardie, longoedeem, hypo- of hypertensie. Waterige ogen, wazig zien. Allergische reacties, plotseling rood worden van de huid. Netelroos. Ademhalingsdepressie of circulatoire depressie bij de pasgeborene.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica en hypnotica) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).

Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.

Bij gelijktijdig gebruik van pethidine en chloorpromazine kan een ernstige bloeddrukdaling optreden.

Barbituraten kunnen door versnelde hepatische omzetting van pethidine de spiegels van de toxische metaboliet norpethidine verhogen.

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Interacties

Gelijktijdig behandeling met µ-agonistische narcotica (bv. morfine, fentanyl, methadon) is gecontra-indiceerd, vanwege een vermindering van het effect van de μ-agonist. Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere centraal depressieve stoffen (zoals anaesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Zwangerschap

Pethidine passeert de placenta; de concentratie in de foetale circulatie is gelijk aan die bij de moeder.

Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld.

Farmacologisch effect: Toediening aan de moeder tijdens de partus kan, met name bij prematuren, depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken. Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren schadelijk gebleken.

Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Toediening aan de moeder vlak vóór of tijdens de partus kan de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en/of ademhalingsdepressie, apneu of hypotensie bij de pasgeborene veroorzaken. Ademhalingsdepressie komt vooral bij prematuren voor. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosering.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: ja.

Farmacologisch effect: de actieve metaboliet heeft bij neonaten een langere halfwaardetijd, waardoor bloedspiegels kunnen stijgen. Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.

Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift eenmalig en kortdurend worden gebruikt; langdurig gebruik vermijden vanwege kans op accumulatie.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.

Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.

Advies: Geen borstvoeding geven tot 24 uur na toediening van nalbufine.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• hersentrauma, intracraniële laesies, verhoogde intracraniële druk;
• delirium tremens;
• shock;
• coma;
• convulsieve aandoeningen;
• ileus;
• na galwegoperaties;
• cardiovasculaire aandoeningen;
• toxische psychose;
• hypothyroïdie en onbehandeld myxoedeem;
• prostaathypertrofie;
• nierinsufficiëntie;
• leverinsufficiëntie;
• toepassing bij zuigelingen;
• verminderde ademreserve zoals bij astma, emfyseem, thoraxtrauma.

Contra-indicaties

• ernstige nierfunctiestoornis;
• leverfunctiestoornis.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtigheid is geboden bij supraventriculaire tachycardie of convulsies in de anamnese. Bij lever- en nierfunctiestoornissen, prostaathyperplasie, hypothyroïdie, shock en bij ouderen en kinderen moet de dosering worden aangepast. Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald. De injectie s.c. of i.m. toedienen; door een langzame i.v.-injectie vermeerdert de kans op, en de ernst van de bijwerkingen.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Tijdens de toediening dient een antidotum (naloxon) voorhanden te zijn.

Het gebruik kan leiden tot gewenning en psychische en lichamelijke afhankelijkheid. Bij emotioneel onevenwichtige of voor verslaving gevoelige patiënten is voorzichtigheid geboden.

Alleen op strikte indicatie gebruiken bij hoofdletsel/verhoogde intracraniële druk, vanwege kans op verhoging van de intracraniële druk door nalbufine en daardoor ademhalingsdepressie en maskering van het ziektebeloop van het hoofdletsel.

Voorzichtig bij lichte tot matige nierfunctiestoornis, abnormale reacties kunnen optreden bij normale doseringen.

Voorzichtig bij hartfalen, paralytische ileus, galkoliek, epilepsie, hypothyroïdie en vanwege mogelijke ademhalingsdepressie uiterst voorzichtig bij een zwakke ademhaling (door bv. astma, uremie, cyanose).

Bij cumulatieve toediening van 50 mg nalbufine gedurende een korte toedieningsperiode vindt een maximering van het pijnstillend effect plaats. Indien een hogere dosering nodig is voor het pijnstillend effect, dan een ander opioïde toepassen zonder dit analgetische plafondeffect. Het plafond voor ademhalingsdepressie ligt bij een dosis van ca. 30 mg.

Niet gebruiken bij kinderen < 1,5 jaar vanwege het ontbreken van gegevens over werkzaamheid en veiligheid.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

Ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, bradycardie, tremoren, convulsies, hypotensie en shock.

Therapie

i.v. 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht.

Overdosering

Symptomen

Ademhalingsdepressie, sedatie en bewusteloosheid.

Therapie

Gebruik eventueel naloxon.

Eigenschappen

Opiaatagonist met sterk analgetische en tevens lokaal anesthetische en zwakke atropine-achtige werking. Pijnstillende werking: i.m./s.c. max. na 30–50 min. Werkingsduur 2–4 uur. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Partiële opiaatagonist met κ-agonistische en µ-antagonistische eigenschappen; werkt sterk analgetisch. Werking: i.v. na 2–3 min, i.m. of s.c. na 15 min (bij kinderen > 1,5 jaar i.m. of s.c. na 20-30 min) Werkingsduur: 3-6 uur (bij kinderen > 1,5 jaar 3-4 uur).

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

pethidine hoort bij de groep Opioïden.

• alfentanil (N01AH02) Vergelijk
• buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
• fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
• fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
• fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
• hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
• morfine (N02AA01) Vergelijk
• morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
• nalbufine (N02AF02) Vergelijk
• oxycodon (N02AA05) Vergelijk
• oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
• piritramide (N02AC03) Vergelijk
• remifentanil (N01AH06) Vergelijk
• sufentanil (N01AH03) Vergelijk
• tapentadol (N02AX06) Vergelijk
• tramadol (N02AX02) Vergelijk

Groepsinformatie

nalbufine hoort bij de groep Opioïden.

• alfentanil (N01AH02) Vergelijk
• buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
• fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
• fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
• fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
• hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
• morfine (N02AA01) Vergelijk
• morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
• oxycodon (N02AA05) Vergelijk
• oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
• pethidine (N02AB02) Vergelijk
• piritramide (N02AC03) Vergelijk
• remifentanil (N01AH06) Vergelijk
• sufentanil (N01AH03) Vergelijk
• tapentadol (N02AX06) Vergelijk
• tramadol (N02AX02) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• Opioïden

Indicaties

• pijn

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• Opioïden

Indicaties

• pijn

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)