Samenstelling
Dipidolor Piramal critical care
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Pethidine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Advies
Er is geen plaats voor pethidine in de behandeling van chronische pijn, vanwege het risico op bijwerkingen door cumulatie van de toxische metaboliet norpethidine en omdat het alleen parenteraal kan worden toegepast.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Indicaties
Volwassenen en kinderen > 5 jaar:
- hevige pre-, peri- en postoperatieve pijn;
- als analgeticum in premedicatie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Acute en chronische hevige pijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Piritramide kan i.m., s.c. of i.v. worden toegediend. Uitsluitend verdunnen met fysiologische zoutoplossing of 5% glucose-oplossing om neerslaan van piritramide te voorkomen. Wegens ademhalingsdepressie is het noodzakelijk de i.v.-toediening te reserveren voor de inductie en het onderhouden van anesthesie; pas i.v.-toediening slechts onder beademing toe. Houd bij verhoging van de dosering rekening met accumulatie; het kan tot 24 uur duren voor het volledige effect van een dosis optreedt.
Door de mogelijkheid van tolerantie kan de maximale dagdosering variëren. Bij niet-tolerante patiënten bedraagt de maximale dosering 80 mg/dag, verdeeld over 4 doses.
Bij ouderen, bij verzwakte patiënten, bij patiënten in slechte algemene toestand en bij gestoorde leverfunctie kan het wenselijk zijn de dosis te beperken tot 10 mg per keer.
Premedicatie
i.m.: 0,2–0,3 mg/kg lichaamsgewicht (voor volwassenen gem. 20 mg).
Inductie
i.v.: 0,2–0,3 mg/kg lichaamsgewicht.
Peroperatief
Afhankelijk van het anesthesietype en de vereiste analgesie wordt per keer 0,1–0,4 mg/kg lichaamsgewicht bijgespoten.
Postoperatief
i.m.: 0,2–0,3 mg/kg lichaamsgewicht (voor volwassenen gem. 20 mg).
Kinderen
vanaf 5 jaar: 0,25 mg/kg lichaamsgewicht.
Doseringen
Pijn
Volwassenen
25–100 mg i.m. of s.c. per keer, max. 200 mg per keer , zo nodig elke 3–4 uur; max. 600 mg per dag.
Kinderen
1–2 mg/kg lichaamsgewicht i.m. of s.c. per keer, zo nodig elke 3–4 uur.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): versnelde hartslag, bloeddrukdaling.
Vaak (1-10%): stupor, vertigo, slaperigheid, misselijkheid, braken, bleekheid.
Soms (0,1-1%): hoofdpijn, hypotensie, hyperhidrose, verminderde ademhaling.
Verder zijn gemeld: anafylaxie, anafylactische shock, onthoudingssyndroom, bewustzijnsverlies, miosis, bradycardie, bradyaritmie, cyanose, ademhalingsstilstand, status asthmaticus, bronchospasme, dyspneu, allergische dermatitis, pruritus, reacties op de toedieningsplaats. Stemmingswisselingen, droge mond, obstipatie, hypothermie, galsteenkoliek, urineretentie, vasodilatatie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid, misselijkheid, braken, droge mond, vertraagde maag-darmpassage.
Soms (0,1-1%): obstipatie, galspasme, urineretentie, uterusspasme.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactoïde reactie na i.v.-toediening, dysforie, euforie, verwardheid, hallucinaties, nachtmerries, hoofdpijn, sedatie, miosis, bradycardie, palpitatie, tachycardie, verminderde contractiekracht van de hartspier, (orthostatische) hypotensie, hyperhidrose, erytheem, lokale huidirritatie, hypothermie.
Verder zijn gemeld: convulsies, verhoogde intracraniële druk, ademhalingsdepressie, spierrigiditeit. Verslaving, verdieping van coma.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en benzodiazepinen) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering, coma en overlijden). Toediening van bv. een benzodiazepine na een operatieve ingreep kan de kans op ademhalingsdepressie disproportioneel vergroten. Verlaag bij combinatie van piritramide met een ander centraaldepressief middel de dosering(en).
Combinatie met een serotonerg middel, zoals een SSRI of SNRI, vergroot de kans op optreden van het serotoninesyndroom.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op het serotoninesyndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Piritramide wordt door CYP3A4 gemetaboliseerd, dosisverlaging kan nodig zijn bij combinatie met sterke CYP3A4-remmers, vanwege de toegenomen kans op ademhalingsdepressie. Combinatie met inducerende middelen zoals fenytoïne kan de piritramidespiegel verlagen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica en hypnotica) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Bij gelijktijdig gebruik van pethidine en chloorpromazine kan een ernstige bloeddrukdaling optreden.
Barbituraten kunnen door versnelde hepatische omzetting van pethidine de spiegels van de toxische metaboliet norpethidine verhogen.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Zwangerschap
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld.
Farmacologisch effect: Toediening aan de moeder tijdens de partus kan, met name bij prematuren, depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken. Houd beademingsapparatuur, en voor het kind een opioïde-antagonist paraat. Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens, eventueel op strikte indicatie en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.
Zwangerschap
Pethidine passeert de placenta; de concentratie in de foetale circulatie is gelijk aan die bij de moeder.
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld.
Farmacologisch effect: Toediening aan de moeder tijdens de partus kan, met name bij prematuren, depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken. Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: onvoldoende gegevens.
Advies: Er zijn onvoldoende gegevens om een uitspraak te kunnen doen over de mogelijke risico's.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: ja.
Farmacologisch effect: de actieve metaboliet heeft bij neonaten een langere halfwaardetijd, waardoor bloedspiegels kunnen stijgen. Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift eenmalig en kortdurend worden gebruikt; langdurig gebruik vermijden vanwege kans op accumulatie.
Contra-indicaties
- acute ademhalingsdepressie;
- astma en chronisch obstructieve longziekten, cyanose;
- verminderde ademreserve zoals bij emfyseem;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- coma, intracraniële laesies, convulsieve aandoeningen, myasthenia gravis;
- delirium tremens;
- ileusverschijnselen, galkolieken na galwegoperaties;
- hypothyroïdie en onbehandeld myxoedeem, hyperthyroïdie, adrenocorticale insufficiëntie;
- cardiovasculaire aandoeningen, shock;
- toxische psychose;
- acute porfyrie;
- ernstige leverfunctiestoornis;
- nierinsufficiëntie;
- prostaathypertrofie.
Contra-indicaties
- hersentrauma, intracraniële laesies, verhoogde intracraniële druk;
- delirium tremens;
- shock;
- coma;
- convulsieve aandoeningen;
- ileus;
- na galwegoperaties;
- cardiovasculaire aandoeningen;
- toxische psychose;
- hypothyroïdie en onbehandeld myxoedeem;
- prostaathypertrofie;
- nierinsufficiëntie;
- leverinsufficiëntie;
- toepassing bij zuigelingen;
- verminderde ademreserve zoals bij astma, emfyseem, thoraxtrauma.
Waarschuwingen en voorzorgen
Dit preparaat is niet geschikt voor intrathecale of epidurale toediening.
Bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, verminderde ademhalingsfunctie, prostaathyperplasie, hypothyroïdie, onbehandeld myxoedeem, shock, brady-aritmie en bij ouderen en kinderen beginnen met een lagere dosering en nauwkeurig controleren bij dosistitraties (zie ook Contra-indicaties).
Voorzichtigheid is geboden bij acute alcoholintoxicatie.
Voorzichtig zijn bij supraventriculaire tachycardie. De vagolytische werking van piritramide kan een verhoogde ventriculaire respons tot gevolg hebben.
Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Bij staken kan een onthoudingssyndroom optreden. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden.
Bij opioïden kan onvoldoende pijncontrole na dosisverhoging wijzen op hyperalgesie.
Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon i.v. worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald.
Als intestinale atonie optreedt kan een cholinesteraseremmer of parasympathicomimeticum gebruikt worden.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtigheid is geboden bij supraventriculaire tachycardie of convulsies in de anamnese. Bij lever- en nierfunctiestoornissen, prostaathyperplasie, hypothyroïdie, shock en bij ouderen en kinderen moet de dosering worden aangepast. Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald. De injectie s.c. of i.m. toedienen; door een langzame i.v.-injectie vermeerdert de kans op, en de ernst van de bijwerkingen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Miose, ademhalingsdepressie. Verminderd bewustzijn, leidend tot coma, vertigo, tachycardie, hypotensie. Ernstige ademhalingsdepressie kan optreden bij 60–80 mg piritramide bij voorheen onbehandelde volwassenen en 1 mg/kg bij kinderen.
Therapie
i.v. 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht. Een spierrelaxans kan nodig zijn als spierrigiditeit optreedt.
Overdosering
Symptomen
Ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, bradycardie, tremoren, convulsies, hypotensie en shock.
Therapie
i.v. 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht.
Eigenschappen
Opiaatagonist met sterk analgetische werking. Werking: i.v. binnen 1–2 min; i.m./s.c. na 5–15 min, max. na 15 min. Werkingsduur: 4–6 uur. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
T max | 15 min (intramusculair). |
V d | 0,7–1,0 liter/kg (bolus), 4,7–6 liter/kg (steady-state), 11,1 liter/kg (steady-state na continue toediening). Bij neonaten 2 liter/kg, 2–4 mnd. 1,7 liter/kg, 4 mnd.–4 j. circa 7,0 liter/kg. |
Eiwitbinding | 95%. |
Metabolisering | in de lever, met name via CYP3A4. |
Eliminatie | via de lever. |
T 1/2el | 4–12 uur, na continue toediening circa 17,4 uur. (Bij neonaten circa 11,7 uur, 2 mnd.–4 j. circa 2,7 uur.) |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Opiaatagonist met sterk analgetische en tevens lokaal anesthetische en zwakke atropine-achtige werking. Pijnstillende werking: i.m./s.c. max. na 30–50 min. Werkingsduur 2–4 uur. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
Overig | F = 50–60% door groot first-pass-effect. |
T max | 1–2 uur. |
V d | ca. 4 l/kg. |
Metabolisering | in de lever tot o.a. norpethidine. |
Eliminatie | met de urine. Cumulatie van norpethidine bij herhaalde toediening (vooral bij nierfunctiestoornissen of hoge doseringen). |
T 1/2el | 2–4 uur, bij leveraandoeningen tot 7–8 uur; 8–20 uur (norpethidine). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
piritramide hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
pethidine hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk