Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Quetiapine (als fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte ('retard')
- Sterkte
- 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg
Seroquel (als fumaraat) AstraZeneca bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte ('XR')
- Sterkte
- 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Okedi Laboratorios Farmacéuticos Rovi
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof, met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 75 mg, 100 mg
Wegwerpspuit 75 mg is met 0,383 ml solvens, 100 mg is met 0,49 ml solvens.
Risperdal Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Risperdal Consta Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectie, microbolletjes met gereguleerde afgifte 'Depot'
- Sterkte
- 25 mg, 37,5 mg, 50 mg
Alle met solvens 2 ml.
Risperidon Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof, met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 25 mg, 37,5 mg, 50 mg
Alle met solvens 2 ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.
Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Offlabel: De behandeling van een delier bestaat vooral uit het borgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Wanneer deze primaire behandeling onvoldoende effect heeft op symptomen als angst, hallucinaties en motorische onrust kan bij de ziekte van Parkinson (na indien mogelijk staken of verlagen van de antiparkinsonmedicatie) of ‘Lewy body’-dementie in (overleg met) de tweedelijnszorg clozapine (offlabel) of quetiapine (offlabel) overwogen worden. Overweeg bij blijvende onrust een benzodiazepine toe te voegen, bij voorkeur lorazepam oraal of indien nodig parenteraal (offlabel), óf midazolam i.m. of nasaal (offlabel; voorkeur in crisissituaties als orale toediening niet mogelijk is).
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Bij psychotische aandoeningen bij de ziekte van Parkinson is als medicamenteuze behandeling clozapine in een lagere dosering dan toegepast bij andere psychotische stoornissen een middel van eerste keus, omdat de andere antipsychotica – op quetiapine na – zijn gecontra-indiceerd bij de ziekte van Parkinson vanwege veel kans op verergering van de motorische symptomen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie via richtlijnen.nhg.org en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een multifactoriële aanpak gericht op de behoeften van de individuele patiënt en mantelzorger is vereist bij de behandeling van dementie. Het voorschrijven van cholinesteraseremmers of memantine heeft een beperkte plaats en is bij de meeste patiënten niet effectief.
Bij lichte tot matige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg een proefbehandeling met cholinesteraseremmers overwogen worden, volgens het behandelprotocol. Bij patiënten met ernstige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg eventueel een proefbehandeling met memantine overwogen worden. Bij ‘Lewy body’-dementie of Parkinson-dementie met neuropsychiatrische symptomen heeft, indien medicamenteus behandeld wordt, de cholinesteraseremmer rivastigmine de voorkeur. Overweeg bij onvoldoende effect clozapine.
Probleemgedrag bij dementie vereist een methodische aanpak; consulteer hierbij laagdrempelig een specialist ouderengeneeskunde of een ouderenpsychiater.
In een crisissituatie bij dementie is het soms nodig kortdurend antipsychotica toe te dienen. Bij heftige agitatie, angst of agressie bij dementie, heeft kortdurende medicamenteuze behandeling een plaats indien de patiënt ondanks de-escalerende technieken onderzoek of behandeling weigert en hiermee zichzelf of zijn omgeving schade berokkent. In crisissituaties zonder psychotisch gedrag komt een kortwerkende benzodiazepine (lorazepam) in aanmerking. In crisissituaties met psychotisch gedrag heeft haloperidol de voorkeur (niet bij ‘Lewy body’-dementie en de ziekte van Parkinson).
Bij agressie of ernstige agitatie met psychotisch gedrag bij dementie: Kortdurend risperidon in een zo laag mogelijke dosering is hier een alternatief.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Gedragsstoornissen bij kinderen: Voor risperidon is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling van gedragsstoornissen bij kinderen.
Offlabel: De behandeling van een delier bestaat primair uit het borgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Wanneer deze primaire behandeling onvoldoende effect heeft op symptomen als angst, hallucinaties en motorische onrust, overweeg haloperidol ondanks de beperkte wetenschappelijke onderbouwing. Tweede keus is risperidon (offlabel). Overweeg in crisissituaties kortdurend een hogere dosis haloperidol. Overweeg bij blijvende onrust een benzodiazepine toe te voegen, bij voorkeur lorazepam oraal of indien nodig parenteraal (offlabel), óf midazolam i.m. of nasaal (offlabel; voorkeur in crisissituaties als orale toediening niet mogelijk is).
Offlabel: De behandeling van een delier bestaat vooral uit het borgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Behandel een alcoholonthoudingsdelier met een benzodiazepine. Voeg haloperidol toe indien het delier persisteert of bij agitatie en perceptuele stoornissen. Behandel somatisch zieke patiënten met een alcoholonthoudingsdelier in eerste instantie met haloperidol en voeg een benzodiazepine toe ter behandeling van de autonome hyperactiviteit als uiting van alcoholonthouding.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Behandeling van schizofrenie.
- Behandeling van matige tot ernstige manische episode en ernstige depressieve episode bij bipolaire stoornis.
- Preventie van een recidief manische of depressieve episode bij patiënten met bipolaire stoornis, die eerder goed reageerden op quetiapine.
Alleen de tablet met gereguleerde afgifte
- aanvullende behandeling van een ernstige depressieve episode bij patiënten met een unipolaire depressie die onvoldoende reageren op monotherapie met een antidepressivum; voor het starten het veiligheidsprofiel in overweging nemen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal
- Schizofrenie;
- Matig tot ernstige manische episode bij bipolaire stoornissen;
- Kortdurende behandeling (< 6 weken) van aanhoudende agressie bij matige tot ernstige ziekte van Alzheimer, indien er gevaar voor patiënt of omgeving is en niet-medicamenteuze behandeling faalt;
- Kortdurende behandeling (< 6 weken) van aanhoudende agressie bij mentale retardatie of gedragsstoornissen bij kinderen ≥ 5 jaar, in het kader van een bredere (psychosociale en educatieve) behandeling en voorgeschreven door een gespecialiseerde arts op het gebied van gedragsstoornissen bij kinderen en adolescenten;
- Offlabel: delier.
Depot
- Onderhoudsbehandeling van schizofrenie nadat de patiënt gestabiliseerd is op orale antipsychotica.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op: Quetiapine van tdm-monografie.org.
Schizofrenie
Volwassenen
Tablet: dagdosis verdelen over 2 giften; bij starten de dosering in 4 dagen opbouwen: dag 1: 50 mg, dag 2: 100 mg, dag 3: 200 mg, dag 4: 300 mg. Hierna titreren tot een onderhoudsdosering van 300–450 mg per dag; max. 750 mg per dag. Tablet met gereguleerde afgifte: titreren tot gebruikelijke dosering van 400–800 mg ten minste 1 uur voor een maaltijd 1×/dag; dag 1: 300 mg; dag 2: 600 mg per dag; onderhoudsdosering: 600 mg/dag, indien nodig tot 800 mg/dag.
Manische episode
Volwassenen
Tablet: dagdosis verdelen over 2 giften; dag 1: 100 mg, dag 2: 200 mg, dag 3: 300 mg, dag 4: 400 mg, eventueel met max. 200 mg/dag verhogen tot 800 mg/dag op dag 6. Hierna op geleide van klinische respons naar onderhoudsdosering van 200–800 mg/dag; gebruikelijk 400–800 mg/dag. Tablet met gereguleerde afgifte: titreren tot gebruikelijke dosering van 400–800 mg ten minste 1 uur voor een maaltijd eenmaal per dag; dag 1: 300 mg; dag 2: 600 mg per dag; onderhoudsdosering: 600 mg/dag, indien nodig tot 800 mg/dag.
Bipolaire depressie
Volwassenen
Tablet met en zonder gereguleerde afgifte: 1×/dag doseren voor het slapen gaan; dag 1: 50 mg, dag 2: 100 mg, dag 3: 200 mg, dag 4: 300 mg; aanbevolen dosering: 300 mg/dag, indien nodig op geleide van respons titreren naar 600 mg/dag. In klinische studies was 600 mg/dag niet werkzamer dan 300 mg/dag. Doseringen > 300 mg dienen alleen te worden gestart door artsen met ervaring in de behandeling van bipolaire stoornis. Bij verwachte problemen met de tolerantie kan men een dosisverlaging tot een dagdosering van minimaal 200 mg overwegen.
Preventie van een recidief van bipolaire stoornis
Volwassenen
Dezelfde dosering voortzetten als waarop een reactie was bij de acute behandeling. Binnen het dosisbereik van 300–800 mg/dag (verdeeld over 2 giften per dag) streven naar de laagst mogelijke dosering op geleide van respons en het kunnen verdragen.
Als aanvullende behandeling op antidepressiva bij depressieve episoden bij een unipolaire depressie
Volwassenen
Tablet met gereguleerde afgifte: 1×/dag doseren voor het slapen gaan; dag 1–2: 50 mg, dag 3–4: 150 mg; alleen indien nodig vervolgens verhogen naar 300 mg/dag, vanwege meer kans op bijwerkingen bij hogere dosering.
Ouderen
Dag 1–3: 50 mg, dag 4: 100 mg/dag; verder verhogen tot 150 mg/dag op dag 8; alleen indien nodig vervolgens vanaf dag 22 verhogen naar maximaal 300 mg/dag.
CYP3A4-polymorfisme: pas zo nodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Algemeen doseeradvies bij ouderen: Zo nodig dosistitratie langzamer laten verlopen in stappen van 50 mg per dag; starten met 50 mg per dag. Benodigde onderhoudsdosering is doorgaans lager. Ook bij patiënten met een cardiovasculaire ziekte langzamer titreren.
Verminderde leverfunctie: Startdosis tablet: 25 mg/dag, tablet met gereguleerde afgifte: 50 mg/dag; dagelijks verhogen met 25–50 mg per dag totdat een effectieve dosis is bereikt.
Verminderde nierfunctie: Een dosisaanpassing is niet nodig.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Risperidon van tdm-monografie.org.
Schizofrenie
Volwassenen
Oraal: begindosering: dag één: 2 mg, dag twee: 4 mg; vervolgens 4–6 mg/dag, doses > 10 mg/dag zijn niet werkzamer dan lagere doses; de veiligheid van doses > 16 mg per dag is niet onderzocht. Bij overschakelen van een depotantipsychoticum naar oraal risperidon starten op het moment van de volgende geplande injectie.
Tweewekelijkse depot i.m. (Risperdal Consta, generiek): Als de patiënt voldoende gestabiliseerd is op risperidon 4 mg oraal/dag of minder (of een vergelijkbare dosis van een ander antipsychoticum), kan worden overgeschakeld naar 25 mg i.m. elke 2 weken. Overweeg bij een hogere orale dosering 37,5 mg i.m. elke 2 weken. Bij doseringen hoger dan 50 mg i.m. elke 2 weken is geen bijkomend voordeel waargenomen. Waarborg gedurende de eerste 3 weken na de eerste depotinjectie een adequaat antipsychotisch effect met oraal risperidon of een ander antipsychoticum. De dosis niet vaker dan elke 4 weken aanpassen; een effect van dosisaanpassing kan niet eerder dan na 3 weken worden verwacht.
Vierwekelijkse depot i.m. (Okedi): Overschakelen van orale dosering: Start vierwekelijkse depot ca. 24 uur na de laatste orale gift. Gebruik geen oplaaddosis of aanvullend oraal risperidon. Schakel bij voldoende stabilisatie op risperidon 3 mg oraal/dag over naar 75 mg i.m. elke 4 weken. Schakel bij stabilisate op risperidon 4 mg oraal/dag of meer over naar 100 mg i.m. elke 4 weken. Als vooraf een ander antipsychoticum dan risperidon is gebruikt, eerst titreren met oraal risperidon (ten minste 6 dagen), om de verdraagbaarheid en respons te bevestigen. Eerste risperidongebruik: Hanteer een titratieperiode met oraal risperidon van ten minste 14 dagen als nooit met risperidon is behandeld. Overschakelen van tweewekelijkse depot: Start vierwekelijkse depot 2 weken na het laatste tweewekelijkse depot. Gebruik geen aanvullend oraal risperidon. Schakel zo nodig van 37,5 mg i.m. elke 2 weken over naar 75 mg elke 4 weken of van 50 mg i.m. elke 2 weken over naar 100 mg i.m. elke 4 weken. Overschakelen van vierwekelijkse depot naar oraal: Start 4 weken na de laatste i.m. toediening met de behandeling met oraal risperidon. Gemiste dosis: Om te voorkomen dat een dosis wordt gemist kan het depot vanaf 3 dagen voor de gebruikelijke tijd worden toegediend. Als het depot een week na de gebruikelijke tijd wordt toegediend, daalt de mediane dalconcentratie met ongeveer 50% tijdens die week; het klinische belang hiervan is niet bekend. De volgende doses met een nieuw interval van 4 weken toedienen.
Bij ouderen
Oraal: Begindosering: 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag, verder individueel aanpassen in stappen van 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag tot 1–2 mg 2×/dag (= 1–2 ml drank/dag).
Tweewekelijkse depot: Een dosisaanpassing is niet nodig.
Vierwekelijkse depot: Een dosisaanpassing is niet nodig bij ouderen met een normale nierfunctie, maar overweeg te starten met 75 mg i.m. elke 4 weken als dit klinisch gepast is. Vóór toediening moet de verdraagbaarheid van ≥ 3 mg oraal risperidon per dag op betrouwbare wijze zijn vastgesteld.
Manie
Volwassenen
Oraal: Begindosering: 2 mg 1×/dag, indien nodig met intervallen van 24 uur verhogen in stappen van 1 mg/dag tot de aanbevolen dosering van 1–6 mg/dag; de veiligheid van doses > 6 mg zijn niet onderzocht.
Bij ouderen
Oraal: Begindosering: 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag, verder individueel aanpassen in stappen van 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag tot 1–2 mg (= 1–2 ml drank) 2×/dag.
Ernstige agressie bij de ziekte van Alzheimer
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: Begindosering: 0,25 mg (= 0,25 ml drank) 2×/dag, verder individueel aanpassen in stappen van 0,25 mg (= 0,25 ml drank) 2×/dag om de andere dag tot 0,5–1 mg (= 0,5–1 ml drank) 2×/dag; optimale dosering; 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag, max. gedurende 6 weken.
Gedragsstoornis
Kinderen 5–18 jaar
≥ 50 kg: Startdosering: 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 1×/dag, verder individueel om de dag aanpassen in stappen van 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 1×/dag tot 0,5–1,5 mg (= 0,5–1,5 ml drank) 1×/dag; optimale dosering; 1 mg (= 1 ml drank) 1×/dag.
< 50 kg: Startdosering: 0,25 mg (= 0,25 ml drank) 1×/dag, verder individueel om de dag aanpassen in stappen van 0,25 mg (= 0,25 ml drank) 1×/dag tot 0,25–0,75 mg (= 0,25–0,75 ml drank) 1×/dag; optimale dosering; 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 1×/dag.
Offlabel: delier bij ouderen
Ouderen
Volgens het Ephor-rapport Antipsychotica: begindosering 0,5 mg 2×/dag. Indien nodig individueel verhogen met stappen van 0,5 mg 2×/dag tot 1-2 mg 2×/dag.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij staken de medicatie geleidelijk afbouwen om onthoudingssymptomen te voorkomen.
Verminderde nier- en leverfunctie: OraalBij nier- en leverfunctiestoornis langzamer titreren en onafhankelijk van de indicatie, de orale begindosis en de opvolgende doses halveren. Tweewekelijkse depot: Aanvangsdosis oraal in de eerste week 0,5 mg 2×/dag en in de tweede week 1 mg 2×/dag óf 2 mg 1x/dag, daarna bij voldoende verdragen van ten minste 2 mg/dag oraal overschakelen naar 25 mg i.m. elke 2 weken. Vierwekelijkse depot: Bij lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≥ 60 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig; gebruik is niet aanbevolen bij een matige tot ernstige (creatinineklaring < 60 ml/min) nierfunctiestoornis. Bij een leverfunctiestoornis zorgvuldig titreren met oraal risperidon tot minstens 3 mg/dag, voordat gestart wordt met 75 mg i.m. elke 4 weken.
Toediening
- De orale dagdosering in één tot twee giften toedienen.
- De depotinjectie i.m. toedienen in deltaspier (1-inch naald) of bilspier (2-inch naald).
- De drank (1 mg/ml) heeft een bijgeleverde doseerpipet gegradueerd in mg en ml; het minimale volume is 0,25 ml (= 0,25 mg) en het maximale volume is 3 ml (= 3 mg).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): afname van Hb, slaperigheid, met name in het begin van de behandeling, droge mond, duizeligheid, hoofdpijn, extrapiramidale symptomen (gemeld bij bipolaire depressie), gewichtstoename, na staken ontwenningsverschijnselen, verhoging van serum triglyceriden en totaal cholesterol (vnl. LDL), verlaging HDL.
Vaak (1-10%): hyperprolactinemie, daling van totaal en vrij T4, daling van totaal T3, verhoging van TSH, meer eetlust, abnormale dromen, nachtmerries, suïcidale gedachten en gedrag, irritatie, pyrexie, dysartrie, wazig zien, asthenie, dyspneu, (orthostatische) hypotensie, tachycardie, palpitaties, perifeer oedeem, dyspepsie, obstipatie, braken. Verhoogd bloedglucose. Voorbijgaande leukopenie, neutropenie, eosinofilie, stijging van ALAT/ASAT, stijging van γ-GT.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid (incl. allergische huidreactie), daling van vrij T3, hypothyroïdie, hyponatriëmie, diabetes mellitus, convulsies, verwardheid, rusteloze benen, tardieve dyskinesie, syncope, rinitis, QT-verlenging, bradycardie, dysfagie, verhoging van ASAT, urineretentie, seksuele disfunctie, trombocytopenie, anemie, afname van het aantal bloedplaatjes.
Zelden (0,1-0,01%): agranulocytose, metabool syndroom, slaapwandelen, neuroleptisch maligne syndroom, hypothermie, veneuze trombo-embolie, pancreatitis, darmobstructie/ileus, geelzucht, hepatitis, priapisme, galactorroe, verstoorde menstruatie, stijging van bloed creatinekinase.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische reactie, verminderde ADH-secretie, angio-oedeem , Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), rabdomyolyse.
Verder zijn gemeld: Ernstige cutane bijwerkingen (SCAR's) zoals: toxische epidermale necrolyse (TEN), acuut gegeneraliseerd pustuleus exantheem (APEG), geneesmiddeluitslag met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS), erythema multiforme (EM), cutane vasculitis. Cardiomyopathie, myocarditis. Beroerte.
Bij kinderen van 10–17 jaar tevens zeer vaak verhoogde bloeddruk. Verder komen vaker dan bij volwassenen, voor: meer eetlust, hyperprolactinemie en extrapiramidale symptomen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): extrapiramidale stoornissen (parkinsonisme, acathisie, dyskinesie, dystonie), slaperigheid, sedatie, hoofdpijn, slapeloosheid.
Vaak (1-10%): verhoogde prolactineconcentratie (kan leiden tot galactorroe, cyclusstoornissen, libidoverlies, gynaecomastie, erectiestoornis), gewichtstoename, verandering in eetlust, extrapiramidale verschijnselen (tremor, dyskinesie, dystonie, acathisie), duizeligheid, wazig zien, conjunctivitis, dyspneu, epistaxis, hoesten, maag-darmklachten, droge mond, tandpijn, urine-incontinentie, huiduitslag, erytheem, spierspasmen, rug-, spier-, gewrichtspijn, luchtweg-, urineweginfectie, pneumonie, bronchitis, influenza, koorts, vermoeidheid, oedeem, asthenie, borstkaspijn, vallen, tachycardie, hypertensie, agitatie, angst, depressie, slaapstoornis.
Soms (0,1-1%): abnormaal ECG, verlengd QT-interval, AV- blok, geleidingsstoornis, atriumfibrilleren, bradycardie, palpitaties, diabetes mellitus, hyperglykemie, verhoogde waarden cholesterol, verhoogde transaminasespiegel, γ-glutamyltransferase verhoogd, stijging van leverenzymwaarden, verlaagd Hb-gehalte en aantal witte bloedcellen, verhoogd aantal eosinofielen, neutropenie, anemie, trombocytopenie, verhoogde waarde creatinekinase, verminderd bewustzijn, hersenischemie, CVA, TIA, spraakstoornis, smaakstoornis, aandachtsstoornis, convulsie, syncope, psychomotorische hyperactiviteit, evenwichtsstoornis, tardieve dyskinesie, paresthesie, conjunctivitis, droge ogen, tranende ogen, fotofobie, piepen, hyperventilatie, luchtwegcongestie, ademhalingsstoornis, slikstoornis, gastritis, fecale incontinentie, flatulentie, pollakisurie, urineretentie, dysurie, overgevoeligheid, pruritus, onychomycose, cellulitis, tonsillitis, (virus)infectie, ooginfectie, gezichtsoedeem, kouderillingen, lichaamstemperatuur verhoogd, gangafwijking, dorst, pijn op de borst, alopecia, huidaandoeningen, huidverkleuring, hyperkeratose, eczeem, drogehuid, acne,seborroïsche dermatitis,huidlaesie, spierzwakte, -pijn, vertigo, tinnitus, oorpijn, (orthostatische) hypotensie, overmatig blozen, dorst, erectie-, ejaculatiestoornis, seksuele disfunctie, pijn in de borsten, gevoelige borsten,vaginale afscheiding, verwarde toestand, verminderd libido, zenuwachtigheid, nachtmerrie, manie.
Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose, anafylactische reactie, SIADH, water-intoxicatie, hypoglykemie, verhoogd triglyceriden, afgestompt affect, anorgasmie, slaapwandelen, slaapgerelateerde eetstoornis, neuroleptisch maligne syndroom, cerebrovasculaire stoornis, diabetischcoma, titubatie van het hoofd, glaucoom, oogrollen, schilferige ooglidrand,'floppy iris'-syndroom (intraoperatief), sinusaritmie, longembolie, veneuze trombose, aspiratiepneumonie, slaapapneu, pancreatitis, darmobstructie, gezwollentong, cheilitis, hoofdroos, rabdomyolyse, neonataal onttrekkingssyndroom, priapisme, uitstel van menstruatie, bloedaandrang in de borsten, borstvergroting, afscheiding uit de tepel, verlaagde lichaamstemperatuur, geelzucht, geneesmiddelonthoudingssyndroom, induratie.
Zeer zelden (< 0,01%): diabetische ketoacidose, angio-oedeem, ileus. Verder: posturaal orthostatisch tachycardiesyndroom.
Verder zijn gemeld: Stevens-Johnson-syndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN). Bij de depotvorm: (ernstige) reactie op de injectieplaats, zoals necrose, abces, zweer, cellulitis, hematoom, cyste, knobbeltje.
Bij ouderen met dementie was de frequentie van urineweginfectie, perifeer oedeem, moeheid en hoesten minstens tweemaal zo hoog als bij volwassenen. Bij kinderen was de frequentie van slaperigheid, moeheid, hoofdpijn, versterkte eetlust, braken, bovenste luchtweginfectie, hoesten, koorts, buikpijn, duizeligheid, tremor, diarree en enuresis minstens tweemaal zo hoog als bij volwassenen.
Interacties
Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik van een sterke CYP3A4-remmer (zoals claritromycine, erytromycine, ketoconazol, itraconazol, posaconazol en HIV-proteaseremmers), vanwege een aanzienlijke remming van de afbraak van quetiapine. Het drinken van grapefruit-/pompelmoessap tijdens de behandeling wordt afgeraden.
Gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid) alleen indien strikt noodzakelijk, vanwege een versnelde afbraak van quetiapine. Elke dosisverandering van de inductor dient geleidelijk plaats te vinden.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere serotonerge middelen, zoals MAO-remmers, SSRI's, SNRI's of tricyclische antidepressiva, vanwege de kans op het potentieel fatale serotoninesyndroom. Monitor de patiënt bij gelijktijdig gebruik, vooral aan het begin van de behandeling en bij dosisverhogingen. Overweeg bij het vermoeden van het serotoninesyndroom, afhankelijk van de ernst, de behandeling te staken of de dosis te verlagen.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van alcohol of centraal werkende middelen, anticholinergica en met middelen die de elektrolythuishouding verstoren of het QTc-interval verlengen. In combinatie met lithium treden meer bijwerkingen (extrapiramidale symptomen, slaperigheid, gewichtstoename) op. In combinatie met valproïnezuur treden vaker leukopenie en neutropenie op.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met antihistaminica, antidepressiva, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking.
Gelijktijdig gebruik met sterke CYP2D6-remmers (zoals paroxetine, fluoxetine, kinidine, bupropion, cinacalcet), matig tot sterke CYP3A4-/P-glycoproteïne-remmers (zoals sommige HIV-proteaseremmers, sommige macrolide antibiotica, imidazool-antimycotica, aprepitant, diltiazem, verapamil, grapefruitsap) en sterke CYP3A4/P-glycoproteïne-inductoren (zoals rifampicine, carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en sint-janskruid) kan plasmaconcentratie van risperidon verhogen (CYP-remmers) of verlagen (CYP-inductoren); herevalueer bij starten en stoppen van gelijktijdig gebruik met deze middelen de dosering risperidon. Denk hierbij eraan dat het effect van sint-janskruid nog tot ten minste twee weken na het staken van het gebruik ervan kan aanhouden.
Gelijktijdig gebruik met psychostimulantia (zoals methylfenidaat) kan extrapiramidale symptomen geven als de dosering van één of beide middelen wordt aangepast. Pas eventueel de dosis geleidelijk aan.
De werking van levodopa en dopamine-agonisten kan worden verzwakt.
Het bloeddrukverlagende effect van antihypertensiva kan worden versterkt.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen, zoals NYHA-klasse Ia en III anti-aritmica, bepaalde antihistaminica, enkele antipsychotica, tricyclische antidepressiva, mefloquine en met geneesmiddelen die de elektrolytenbalans verstoren. Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van furosemide bij ouderen; let op dehydratie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Zwangerschap
Teratogenese: Er is tot nu toe redelijke ervaring opgedaan (2000 zwangerschappen) met het gebruik van risperidon tijdens de zwangerschap. In de grootste studie met 1566 zwangerschappen wordt een mogelijk licht verhoogd risico op aangeboren afwijkingen in het algemeen (RR 1.26; 95%CI, 1.02-1.56) gesuggereerd. Meer onderzoek is nodig om de veiligheid van risperidon tijdens de zwangerschap vast te stellen.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen. Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Vruchtbaarheid: Vanwege het prolactine-verhogende effect is een negatief effect op de vruchtbaarheid bij zowel man als vrouw mogelijk.
Overig: Het gebruik van aspartaambevattende geneesmiddelen is gecontra–indiceerd bij zwangere vrouwen met fenylketonurie.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja. Beperkte ervaring wijst niet op nadelige effecten voor de zuigeling. De hoeveelheid die overgaat in de moedermelk en de relatieve kinddosis lijken laag.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Streef naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, In kleine hoeveelheden. Er is redelijke ervaring met het geven van borstvoeding tijdens de behandeling met risperidon. De relatieve kinddosis ligt ruim onder de 10%.
Farmacologisch effect: Er zijn enkele meldingen van sufheid bij kinderen na gebruik van risperidon tijdens de borstvoedingsperiode door de moeder. In deze cases werd echter ook nog andere medicatie gebruikt die sufheid kan geven, het is dus niet duidelijk in hoeverre dit effect aan risperidon toe te schrijven is.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
Zie de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Metabool risico: Controleer vóór aanvang en regelmatig tijdens de behandeling het metabole profiel (zoals gewicht, bloedglucose, lipiden), vanwege mogelijke veranderingen van deze parameters; in het bijzonder bij (predisponerende factoren voor) diabetes mellitus. Eventuele achteruitgang van het metabole risicoprofiel behandelen.
Neutropenie: Ernstige (fatale), dosisonafhankelijke neutropenie is gemeld, die optreedt binnen een aantal maanden na starten van de behandeling. Bij een neutrofielen-aantal < 1,0 × 109/l, de behandeling staken. Observeer signalen en symptomen van infectie en volg het neutrofielen-aantal totdat dit > 1,5 × 109/l is. Bij optreden van infectie of koorts, neutropenie overwegen. Patiënten dienen symptomen van infectie (koorts, zwakte, lethargie, zere keel) direct te melden; bepaal bij hen direct de leukocytendifferentiatie.
Suïcide: De bij depressie en bij bipolaire stoornis toegenomen kans op suïcide in de vroege stadia van herstel, neemt mogelijk verder toe. Bij patiënten < 25 jaar neemt de kans toe op gebeurtenissen die aan suïcide gerelateerd zijn. Bij de behandeling van ernstige depressieve episoden geeft quetiapine meer kans op zelfverwonding en suïcide bij patiënten tussen 25–64 jaar zonder voorgeschiedenis van zelfverwonding.
Misbruik is gemeld. Wees voorzichtig bij patiënten met een geschiedenis van alcohol- of geneesmiddelenmisbruik.
Extrapiramidale effecten: Indien tekenen van tardieve dyskinesie optreden tijdens gebruik, de dosering verminderen of de therapie staken. Na stoppen kunnen deze symptomen tijdelijk verergeren en zelfs alsnog ontstaan. Indien acathisie optreedt in de eerste behandelweken, kan ophogen van de dosering schadelijk zijn. Om acute ontwenningsverschijnselen te vermijden, de behandeling geleidelijk over een periode van ten minste 1–2 weken afbouwen.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Bij optreden van tekenen van het NMS (zoals hyperthermie, musculaire rigiditeit, stijging creatinekinase) de toediening onmiddellijk staken en passende maatregelen nemen.
Slaperigheid: Wanneer ernstige slaperigheid optreed bij de behandeling van bipolaire depressie, zijn frequentere behandelcontacten nodig; overweeg staken van de behandeling.
Dementie: Vanwege een verdrievoudiging van de kans op cerebrovasculaire bijwerkingen en een verhoogde mortaliteit bij ouderen met dementie bij gebruik van enkele atypische antipsychotica wordt toediening afgeraden bij demente patiënten met een CVA/TIA, hypertensie of diabetes in de anamnese. Wees terughoudend bij ernstige organisch cerebrale stoornissen, epilepsie en Lewy-bodydementie.
Ziekte van Parkinson: Bij de behandeling van depressie hebben patiënten > 65 jaar met de ziekte van Parkinson meer kans op overlijden; wees daarom terughoudend bij ouderen met de ziekte van Parkinson.
Anticholinerge effecten: Bij (een voorgeschiedenis van) urineretentie, prostaathypertrofie, intestinale obstructie, verhoogde intra-oculaire druk en nauwe-kamerhoekglaucoom, zijn vanwege de matig tot sterke anticholinerge activiteit van norquetiapine.
Ernstige huidreacties: (Fatale gevallen van) ernstige huidreacties zoals SJS, TEN, AGEP, EM, DRESS zijn gemeld. Staak de behandeling bij symptomen van ernstige huidreacties (zoals exfoliatieve dermatitis, koorts, lymfeadenopathie, eosinofilie, neutrofilie). De meeste huidreacties treden binnen 4 weken op, enkele DRESS-reacties treden binnen 6 weken op.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij aspiratiepneumonie, (risicofactoren voor) slaapapneu, QT-verlenging in de familie-anamnese, bij cardio- of cerebrovasculaire aandoeningen of andere voor hypotensie predisponerende factoren, risicofactoren voor veneuze trombo-embolie en bij convulsies in de anamnese. Bij cardiovasculaire ziekte een langzamere titratie overwegen. Overweeg de behandeling te staken bij vermoeden van cardiomyopathie of myocarditis.
Laboratoriumonderzoek: Bij enzym-immunoassay kan gebruik van quetiapine leiden tot fout-positieve resultaten voor methadon en tricyclische antidepressiva; bevestig bij twijfelachtige uitkomst de resultaten met een geschikte chromatografietechniek.
Onderzoeksgegevens: Bij kinderen zijn meer bijwerkingen (extrapiramidale symptomen en prikkelbaarheid) gemeld en zijn de langetermijnveiligheidsimplicaties op de groei, rijping, cognitieve - en gedragsontwikkeling onbekend. De veiligheid en de werkzaamheid op de lange termijn is als het een toevoeging is ('add-on'-therapie) bij unipolaire depressie, niet vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid zijn bij kinderen < 18 jaar nog niet vastgesteld en ook niet bij patiënten ouder dan 65 jaar met depressieve episoden in het kader van een bipolaire depressie. Bij gebruik bij een manische episode zijn er weinig gegevens bekend over comedicatie met lithium en valproïnezuur tot zes weken gebruik.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium (in sommige tabletten met verlengde afgifte) bij een natriumarm dieet.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Hematologische effecten: Controleer bij een voorgeschiedenis van een leukocytopenie of een geneesmiddelgeïnduceerde neutrocytopenie de eerste paar maanden van de behandeling het bloedbeeld; overweeg staken bij een significante daling van het aantal leukocyten zonder andere oorzaak. Controleer bij een klinisch significante neutrocytopenie op koortsen andere symptomen van infectie en behandel deze adequaat. Staak de behandeling bij ernstige neutropenie (absoluut aantal neutrofielen < 1 × 109/l).
Groei en ontwikkeling: Controleer bij kinderen vóór en tijdens regelmatig tijdens behandeling het lichaamsgewicht. Controleer bij kinderen met gedragsstoornissenregelmatig op de endocrinologische status met inbegrip van lichaamslengte, gewicht, seksuele rijping, opvolging van menstrueel functioneren en andere mogelijke effecten van prolactine.
Prolactinespiegel: Controleer de patiënt op bijwerkingen die verband houden met hyperprolactinemie (zoals galactorroe, cyclusstoornissen, libidoverlies, gynaecomastie, erectiestoornis).
Metabole effecten: Controleer tijdens de behandeling op gewicht en op symptomen van hyperglykemie; controleer patiënten met diabetes mellitus regelmatig op achteruitgang van de glucosewaarde. Overweeg dosisvermindering bij hypotensie.
Overgevoeligheid: Staak de behandeling bij het optreden van overgevoeligheidsreacties; start ondersteunende behandeling en controleer de patiënt tot de symptomen verdwenen zijn.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Staak de behandeling bij het optreden van NMS.
Extrapiramidale symptomen: Overweeg de behandeling te staken en bij tekenen van tardieve dyskinesie.
Cerebrovasculaire effecten: Antipsychotica, waaronder risperidon, geven bij ouderen met dementie iets meer kans op overlijden. Er is circa 3× zoveel kans op cerebrovasculaire bijwerkingen bij gebruik van risperidon bij ouderen met dementie; wees voorzichtig bij risicofactoren voor beroerte. Vanwege significant hogere kans op CVA, wordt het gebruik bij dementie anders dan de ziekte van Alzheimer afgeraden. Wees voorzichtig bij cardiovasculaire en cerebrovasculaire aandoeningen, hypovolemie, dehydratie, (risicofactoren voor) diabetes mellitus, hyperprolactinemie, prolactine-afhankelijke tumoren, epilepsie, ziekte van Parkinson, Lewy-body-dementie, QT-verlenging in de familiaire anamnese, elektrolytstoornissen, hoge omgevingstemperatuur. Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.
Oculaire effecten: Wees voorzichtig bij een staaroperatie, vanwege de kans op IFIS (intra-operatief 'floppy iris'-syndroom) en gerelateerde oogcomplicaties bij patiënten die α1-blokkerende middelen als risperidon of, paliperidon gebruiken. Na de laatste toediening blijft de depotvorm tot zes weken in het plasma aantoonbaar.
Onderzoeksgegevens: De effecten van langdurig gebruik op de groei en seksuele rijping zijn niet voldoende beoordeeld. Het gebruik wordt niet aanbevolen bij kinderen < 18 jaar met schizofrenie of bipolaire manie vanwege het ontbreken van gegevens over de werkzaamheid. De depotvorm is niet of beperkt onderzocht bij ouderen > 65 jaar en bij lever- en nierfunctiestoornis.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Slaperigheid, sedatie, coma, onderdrukte ademhaling, delier, insulten, status epilepticus, tachycardie, hypotensie, anticholinerge effecten, urineretentie, rabdomyolyse, overlijden.
Zie voor meer symptomen en behandeling toxicologie.org/quetiapine of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Atypisch antipsychoticum met een brede receptoraffiniteit. Gaat een interactie aan met de volgende receptoren (met afnemende affiniteit): histamine H1 > α1 (adrenerge) > serotonine 5HT2 > dopamine D2 > α2 (adrenerge) > serotonine 5HT1A > dopamine D1. Quetiapine heeft minder affiniteit tot de ratio 5HT2/D2-receptoren dan clozapine en olanzapine maar meer dan haloperidol.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| T max | normale tablet 1-1,5 uur; tablet met gereguleerde afgifte ca. 6 uur. |
| Overig | een vetrijke maaltijd kan de maximale plasmaconcentratie en de AUC verhogen. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever door CYP3A4 tot het actieve N-desalkylquetiapine en inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | 73% met de urine, 21% met de feces. |
| T 1/2el | 7 uur (quetiapine), 12 uur (N-desalkylquetiapine), ca. 9 uur bij ernstige leverfunctiestoornis, 9–11 uur bij ouderen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Atypisch antipsychoticum met sterke antiserotoninerge (5HT2) en antidopaminerge (-D2) activiteit en met matige α1-blokkerende eigenschappen. Risperidon heeft een gering α2-blokkerend en antihistaminerg (-H1) vermogen. Het heeft geen affiniteit tot de cholinerge receptor. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Kinetische gegevens
| Resorptie | volledig. |
| T max | oraal 1–2 uur, i.m. vanaf 3 weken tot week 7. |
| V d | 1–2 l/kg. |
| Eiwitbinding | 90%. |
| Metabolisering | vnl. via CYP2D6 tot o.a. actief 9-hydroxyrisperidon (= paliperidon) met eenzelfde activiteit als risperidon. Risperidon en 9-hydroxyrisperidon vormen samen de actieve antipsychotische fractie. In mindere mate metabolisering via CYP3A4. |
| Eliminatie | na 1 w. ca. 70% via de nieren, waarvan 35–45% als actieve fractie. |
| T 1/2el | 3 uur (risperidon), 24 uur (actieve antipsychotische fractie en werkzame metaboliet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
quetiapine hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- olanzapine (N05AH03) Vergelijk
- paliperidon (N05AX13) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
Groepsinformatie
risperidon hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- olanzapine (N05AH03) Vergelijk
- paliperidon (N05AX13) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- bipolaire stoornis
- delier bij Parkinson/'Lewy body' dementie
- depressie
- psychose
- ziekte van Parkinson
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- bipolaire stoornis
- delier bij alcoholonthouding
- delier, zonder parkinson of 'Lewy body' dementie
- dementie
- psychose