Samenstelling
Pariet
Bijlage 2
Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 20 mg
Rabeprazol
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Esomeprazol
(als magnesiumdihydraat)
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule, maagsapresistent
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg
- Toedieningsvorm
- Granulaat
- Sterkte
- 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg
Esomeprazol (als natriumzout) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectie/infusie-vloeistof
- Sterkte
- 40 mg
Nexium Control (als magnesiumtrihydraat) XGVS OTC GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 20 mg
Nexium injectie/infusie (als natriumzout) XGVS Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectie/infusie-vloeistof
- Sterkte
- 40 mg
Nexium tablet
(als magnesiumtrihydraat)
Bijlage 2
Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg
- Toedieningsvorm
- Granulaat voor orale suspensie, maagsapresistent
- Sterkte
- 10 mg
- Verpakkingsvorm
- in sachet
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Maagklachten: Start bij een (eerste) episode van maagklachten empirisch met medicatie, waarbij de mate van maagzuurremming stapsgewijs wordt opgehoogd. Achtereenvolgens is dit: een antacidum (bij voorkeur algeldraat/magnesiumhydroxide) of mucosaprotectivum (sucralfaat), een H2-antagonist (bij voorkeur famotidine), een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten). Bouw de protonpompremmer of H2-antagonist na 4 weken gebruik af.
Eradicatie: Behandel door H. pylori veroorzaakte peptische ulcera (bij een ulcus duodeni is geen positieve test nodig) gedurende 7 dagen met de combinatie van een protonpompremmer (bij voorkeur esomeprazol) en twee antibiotica (bij voorkeur amoxicilline en claritromycine). Continueer daarna gedurende 4 weken alleen de protonpompremmer. Als 2 weken na eradicatie bij blijvende klachten de test op H. pylori positief blijft, geef dan gedurende 14 dagen een antibioticakuur met een hogere dosis amoxicilline en met metronidazol i.p.v. claritromycine.
Endoscopische bevindingen: Geef bij een endoscopisch aangetoonde oesofagitis graad A en B een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten) gedurende 8 weken en bouw deze vervolgens af. Bij H. pylori-negatieve ulcera en H. pylori-negatieve erosieve gastritis of bulbitis is de behandelduur 4 weken. Bij oesofagitis graad C en D is het gebruik van een protonpompremmer levenslang.
Afbouwen: Halveer de dosis van de protonpompremmer of H2-antagonist wekelijks tot de halve standaarddosis, staak vervolgens na één week helemaal. Dus bij gebruik van de standaarddosis 1 week de dosering halveren en daarna stoppen. Adviseer bij klachten tijdens of na afbouwen zo nodig gedurende max. drie weken een antacidum of mucosaprotectivum. Geef bij hinderlijke of recidiverende klachten een H2-antagonist en staak deze na één maand; probeer bij klachten uit te komen met een antacidum.
Aan de vergoeding van rabeprazol zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Maagklachten: Start bij een (eerste) episode van maagklachten empirisch met medicatie, waarbij de mate van maagzuurremming stapsgewijs wordt opgehoogd. Achtereenvolgens is dit: een antacidum (bij voorkeur algeldraat/magnesiumhydroxide) of mucosaprotectivum (sucralfaat), een H2-antagonist (bij voorkeur famotidine), een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten). Bouw de protonpompremmer of H2-antagonist na 4 weken gebruik af.
Maagklachten bij NSAID-gebruik zonder indicatie voor preventie van maagklachten (Zie Maagbescherming): Probeer het NSAID te staken of te vervangen; overweeg een lokale toedieningsvorm. Als dit niet mogelijk is, geef dan bij maagklachten zonder een indicatie voor maagbescherming een H2-antagonist (bij voorkeur famotidine). Geef bij onvoldoende effect of bij een indicatie voor maagbescherming een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten).
Eradicatie: Behandel door H. pylori veroorzaakte peptische ulcera (bij een ulcus duodeni is geen positieve test nodig) gedurende 7 dagen met de combinatie van een protonpompremmer (bij voorkeur esomeprazol) en twee antibiotica (bij voorkeur amoxicilline en claritromycine). Continueer daarna gedurende 4 weken alleen de protonpompremmer. Als 2 weken na eradicatie bij blijvende klachten de test op H. pylori positief blijft, geef dan gedurende 14 dagen een antibioticakuur met een hogere dosis amoxicilline en met metronidazol i.p.v. claritromycine.
Endoscopische bevindingen: Geef bij een endoscopisch aangetoonde oesofagitis graad A en B een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten) gedurende 8 weken en bouw deze vervolgens af. Bij H. pylori-negatieve ulcera en H. pylori-negatieve erosieve gastritis of bulbitis is de behandelduur 4 weken. Bij oesofagitis graad C en D is het gebruik van een protonpompremmer levenslang.
Afbouwen: Halveer de dosis van de protonpompremmer of H2-antagonist wekelijks tot de halve standaarddosis, staak vervolgens na één week helemaal. Dus bij gebruik van de standaarddosis 1 week de dosering halveren en daarna stoppen. Adviseer bij klachten tijdens of na afbouwen zo nodig gedurende max. drie weken een antacidum of mucosaprotectivum. Geef bij hinderlijke of recidiverende klachten een H2-antagonist en staak deze na één maand; probeer bij klachten uit te komen met een antacidum.
Maagbescherming: Bij gebruik van NSAID’s en laaggedoseerde salicylaten (zonder maagklachten) is preventief maagbescherming geïndiceerd bij patiënten met risicofactoren voor maagschade. Geef als maagbeschermer een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol.
Aan de vergoeding van esomeprazol zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Behandeling van ulcus duodeni;
- Behandeling van ulcus ventriculi;
- Behandeling van reflux-oesofagitis;
- Recidiefprofylaxe van reflux-oesofagitis;
- Behandeling van gastro-oesofagale reflux;
- Eradicatie van H. pylori bij ulcus pepticum, in combinatie met antibiotica;
- Zollinger-Ellisonsyndroom.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ) (inclusief behandeling van endoscopisch vastgestelde erosieve reflux-oesofagitis of als behandeling van symptomen van gastro-oesofageale refluxziekte);
- bij kinderen van 1–11 jaar of bij slikproblemen is hiernaast de toepassing van het granulaat, of indien orale behandeling niet mogelijk is, intraveneuze toediening geïndiceerd.
- Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven van oesofagitis;
- Eradicatie van Helicobacter pylori in combinatie met antibacteriële middelen (ter genezing van met H. pylori samenhangende ulcus duodeni en ter preventie van recidieven van peptische ulcera);
- Behandeling van met NSAID's samenhangende peptische ulcera;
- Preventie van met NSAID's samenhangende peptische ulcera bij risicopatiënten;
- Preventie van recidiefbloedingen na therapeutische endoscopie bij acuut bloedende maag- of duodenumulcera (injectie of infusie);
- Orale vervolgbehandeling na intraveneuze toediening ter preventie van recidiefbloedingen van peptische ulcera;
- Behandeling van Zollinger-Ellisonsyndroom;
- Zelfzorgtablet 20 mg: alleen kortdurende behandeling van refluxsymptomen bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Een langdurige behandeling (vooral > 1 j.) regelmatig beoordelen.
Ulcus duodeni
Volwassenen (incl. ouderen)
20 mg 1×/dag gedurende 4 weken; zo nodig verlengen met nog 4 weken.
Ulcus ventriculi
Volwassenen (incl. ouderen)
20 mg 1×/dag gedurende 6 weken; zo nodig verlengen met nog 6 weken.
Reflux-oesofagitis
Volwassenen (incl. ouderen)
20 mg 1×/dag gedurende 4–8 weken. Onderhoudsdosering ter preventie van recidieven 10-20 mg 1× per dag.
Behandeling van gastro-oesofagale reflux
Volwassenen (incl. ouderen)
10 mg 1×/dag. Indien na 4 weken behandelen geen duidelijke verbetering is opgetreden, is nader onderzoek aangewezen. Nadat de symptomen verdwenen zijn zo nodig 10 mg 1×/dag indien klachten optreden ('on demand').
Eradicatietherapie H. pylori
Volwassenen (incl. ouderen)
gedurende 1 week: 20 mg rabeprazol 2×/dag + claritromycine 500 mg 2×/dag + amoxicilline 1 g 2×/dag.
Zollinger-Ellisonsyndroom
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanbevolen begindosering: 60 mg 1×/dag; hierna individueel aanpassen, maximaal 120 mg per dag, de behandeling voortzetten zolang dit klinisch noodzakelijk is. Doseringen > 100 mg per dag in 2 doses toedienen.
Nierfunctiestoornis: geen aanpassing van de dosering nodig.
Leverfunctiestoornis: volgens de fabrikant is een aanpassing van de dosering niet noodzakelijk. Wees voorzichtig bij een ernstig verminderde leverfunctie vanwege onvoldoende gegevens. Zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina protonpompremmers op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.
Toediening: De tablet niet kauwen of verpulveren maar in zijn geheel innemen. Bij inname 1× per dag: 's ochtends voor het ontbijt innemen.
Doseringen
Intraveneus toedienen als injectie of infusie als orale toediening niet mogelijk is. De intraveneuze injectie in ten minste 3 min (10–40 mg dosis) en intraveneuze infusie in 10–30 min (10–40 mg dosis) of 30 min (80 mg dosis). Intraveneuze toediening is gewoonlijk kortdurend, er dient zo snel mogelijk op orale behandeling te worden overgegaan.
Gastro-oesofageale refluxziekte
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen vanaf 12 jaar
Behandeling van erosieve reflux-oesofagitis: oraal 40 mg 1×/dag gedurende 4 weken, zo nodig 8 weken; i.v. 40 mg 1×/dag.
Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven: oraal 20 mg 1×/dag;
Behandeling van symptomen van gastro-oesofageale reflux (bij patiënten zonder oesofagitis): oraal 20 mg 1×/dag gedurende maximaal 4 weken, bij recidiverende klachten kunnen volwassenen zo nodig 20 mg 1×/dag innemen; intraveneus 20 mg/dag.
Kinderen van 1–11 jaar
Behandeling reflux-oesofagitis: lichaamsgewicht tussen 10 en 20 kg: oraal 10 mg 1×/dag gedurende 8 weken; intraveneus 10 mg 1×/dag. Lichaamsgewicht ≥ 20 kg: oraal 10 of 20 mg 1×/dag gedurende 8 weken; intraveneus 10 of 20 mg 1×/dag.
Behandeling van symptomen van gastro-oesofageale reflux: oraal 10 mg 1×/dag gedurende maximaal 8 weken; intraveneus 10 mg 1×/dag.
Doses > 1 mg/kg/dag zijn bij kinderen niet onderzocht. Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven is niet geïndiceerd bij kinderen ≤ 12 jaar.
Kortdurende behandeling van refluxklachten
Volwassenen (incl. ouderen)
20 mg 1×/dag. Staak de behandeling zodra de symptomen zijn verdwenen. Maximaal 2 weken gebruiken zonder raadpleging van een arts.
Eradicatie van Helicobacter pylori (in combinatie met antibiotica)
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen vanaf 12 jaar
Volg de regionale richtlijnen met betrekking tot resistentie en duur van de behandeling. Bijvoorbeeld bij een lichaamsgewicht van 30–40 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 20 mg esomeprazol + 750 mg amoxicilline + 7,5 mg/kg lichaamsgewicht claritromycine. Bij een lichaamsgewicht > 40 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 20 mg esomeprazol + 1000 mg amoxicilline + 500 mg claritromycine.
Kinderen van 4–12 jaar
Volg de regionale richtlijnen met betrekking tot resistentie en duur van de behandeling. Bijvoorbeeld bij een lichaamsgewicht < 30 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 10 mg esomeprazol + 25 mg/kg amoxicilline + 7,5 mg/kg claritromycine. Bij een lichaamsgewicht van 30–40 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 20 mg esomeprazol + 750 mg amoxicilline + 7,5 mg/kg lichaamsgewicht claritromycine. Bij een lichaamsgewicht > 40 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 20 mg esomeprazol + 1000 mg amoxicilline + 500 mg claritromycine.
Behandeling van met NSAID's geassocieerde peptische ulcera
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal 20 mg 1×/dag, gedurende 4–8 weken; intraveneus 20 mg/dag.
Preventie van met NSAID's geassocieerde gastro-duodenale ulcera
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal 20 mg 1×/dag; intraveneus 20 mg/dag.
Preventie van recidiefbloedingen van peptische ulcera
Volwassenen (incl. ouderen)
80 mg i.v. als infusie gedurende 30 min, gevolgd door i.v. infusie 8 mg/uur gedurende 72 uur. Orale vervolgbehandeling: 40 mg 1×/dag gedurende 4 weken.
Behandeling van Zollinger-Ellisonsyndroom
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering is oraal 40 mg 2×/dag, daarna de dosering individueel aanpassen. Onderhoudsdosering is gewoonlijk 80–160 mg per dag. Bij doseringen hoger dan 80 mg, de dosering verdelen in 2×/dag.
Preventie van recidiefbloedingen na therapeutische endoscopie bij patiënten met acuut bloedende gastrische of duodenale ulcera
Volwassenen (incl. ouderen)
Intraveneus 80 mg toedienen als infusie gedurende 30 min gevolgd door een continue i.v. infusie van 8 mg/uur gedurende 3 dagen (72 uur). Bij bloedende ulcera èn een ernstige leverfunctiestoornis kan i.v. een initiële bolus van 80 mg gevolgd door een dosis van 4 mg/uur gedurende 72 uur voldoende zijn.
Een langdurige behandeling (vooral > 1 jaar) regelmatig beoordelen.
Verminderde leverfunctie: Bij ernstige leverfunctiestoornis is de maximale dosering bij volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar 20 mg en bij kinderen van 1–11 jaar 10 mg. Bij bloedende ulcera kan i.v. een initiële bolus van 80 mg gevolgd door een dosis van 4 mg/uur gedurende 72 uur voldoende zijn.
Verminderde nierfunctie: Een dosisaanpassing is niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstig verminderde nierfunctie vanwege relatief weinig ervaring.
Toediening
- De capsules en tabletten zonder kauwen innemen met een glas water. Bij slikproblemen de tabletten dispergeren in een half glas water (andere vloeistoffen zijn niet geschikt) en innemen binnen 30 min; water nadrinken. De capsules kunnen worden geopend en de inhoud gemengd met water.
- De inhoud van het sachet mengen met water, 10 mg esomeprazol per 15 ml water. Het granulaat niet kauwen of fijnmalen. Eventueel kan ook het granulaat voor kinderen worden toegepast.
- Na dispergeren in water kan toediening van tablet, capsule of granulaat plaatsvinden via een maagsonde.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): infectie. Slapeloosheid. Hoofdpijn, duizeligheid. Hoest, faryngitis, rinitis. Diarree, misselijkheid, braken, buikpijn, obstipatie, flatulentie, benigne fundic-gland poliepen. (Rug)pijn. Asthenie, op griep gelijkend syndroom.
Soms (0,1-1%): nervositeit. Slaperigheid. Bronchitis, sinusitis. Dyspepsie, droge mond, oprispingen. Huiduitslag, erytheem. Spierpijn, beenkramp, gewrichtspijn, heup-, pols- en wervelkolomfracturen. Urineweginfectie. Pijn op de borst, rillingen, koorts. Stijging van leverenzymwaarden.
Zelden (0,01-0,1%): neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, leukocytose. Acute allergische reacties (zwelling van het gezicht, hypotensie en dyspneu). Anorexie. Depressie. Visusstoornis. Gastritis, stomatitis, smaakstoornis. Hepatitis, geelzucht, hepatische encefalopathie (bij patiënten met onderliggende cirrose). Jeuk, overmatig transpireren, bulleuze reacties. Tubulo-interstitiële nefritis (kan leiden tot nierinsufficiëntie). Gewichtstoename.
Zeer zelden (< 0,01%): erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnsonsyndroom.
Verder zijn gemeld: subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Microscopische colitis. Hyponatriëmie, hypomagnesiëmie. Verwardheid. Perifeer oedeem. Gynaecomastie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie, benigne 'fundic gland'-poliepen. Reacties op de toedieningsplaats (injectie).
Soms (0,1-1%): perifeer oedeem. Slaapstoornissen. Paresthesieën. Heup-, pols- en wervelkolomfracturen. Duizeligheid, vertigo. Dermatitis, huiduitslag, jeuk, urticaria. Droge mond. Stijging van leverenzymwaarden.
Zelden (0,01-0,1%): leukopenie, trombocytopenie. Overgevoeligheidsreacties waaronder koorts, angio-oedeem en anafylactische reactie of -shock. Hyponatriëmie. Onrust, verwardheid, depressie. Smaakstoornis. Stomatitis, gastro-intestinale candidiase. Hepatitis (met of zonder geelzucht). Alopecia, fotosensibilisatie. Gewrichtspijn, spierpijn. Malaise, toegenomen transpiratie. Bronchospasmen. Visusstoornissen.
Zeer zelden (< 0,01%): agranulocytose, pancytopenie. Agressie, hallucinaties. Leverinsufficiëntie, hepatische encefalopathie bij patiënten met een al bestaande leverziekte. Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Spierzwakte. Interstitiële nefritis (soms met nierfalen). Gynaecomastie. (Ernstige) hypomagnesiëmie (vermoeidheid, tetanie, delirium, convulsies, duizeligheid, ventriculaire aritmie), in ernstige gevallen met hypocalciëmie en hypokaliëmie.
Verder zijn gemeld: onschuldige verkleuring van maaginhoud bij braken, microscopische colitis. Subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Ook moet rekening worden gehouden met andere bijwerkingen die zijn gemeld voor omeprazol#bijwerkingen.
Interacties
Vanwege vermindering van de biologische beschikbaarheid van atazanavir wordt combinatie met atazanavir ontraden.
Door verhoging van de pH in de maag kan de absorptie en werkzaamheid van een aantal stoffen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, dasatinib, erlotinib, cyanocobalamine); de combinatie met erlotinib en posaconazol vermijden.
De absorptie van digoxine kan toenemen in combinatie met rabeprazol; zeker bij hoge doses rabeprazol bij ouderen digoxine–spiegels vaker controleren.
Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer bij gebruik van hoge doses methotrexaat.
Rabeprazol kan de orale absorptie van vitamine B12 (cyanocobalamine) reduceren als gevolg van hypo- of achloorhydrie.
Interacties
Vanwege vermindering van de biologische beschikbaarheid van atazanavir wordt combinatie met atazanavir ontraden. Indien de combinatie onvermijdelijk is, nauwgezet klinisch volgen, een dosering van 20 mg esomeprazol niet overschrijden en eventueel de dosering atazanavir verhogen.
Esomeprazol is een CYP2C19-remmer. Houd hiermee rekening bij starten of staken van CYP2C19-substraten zoals acenocoumarol, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine en fenytoïne; dosisverlaging kan dan noodzakelijk zijn. Met name bij 'zo nodig' ('on demand') - gebruik van esomeprazol moet hiermee rekening worden gehouden omdat de plasmaconcentratie dan kan schommelen.
Doordat protonpompremmers de pH in de maag verhogen, kan de absorptie van andere geneesmiddelen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, dasatinib, erlotinib, cyanocobalamine).
De absorptie van digoxine kan toenemen in combinatie met esomeprazol; zeker bij hoge doses esomeprazol bij ouderen digoxine–spiegels vaker controleren.
Bij gelijktijdig gebruik van esomeprazol en claritromycine stijgt de plasmaconcentratie van deze antibiotica en neemt de biologische beschikbaarheid van esomeprazol aanzienlijk toe. Bij combinatietherapie met claritromycine bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie de maximale dosering aanpassen.
Esomeprazol wordt omgezet door CYP2C19 en in mindere mate door CYP3A4; middelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 induceren, zoals rifampicine en sint-janskruid, kunnen de bloedspiegel van esomeprazol verlagen.
Voriconazol remt zowel CYP2C19 als CYP3A4; een dosisaanpassing is gewoonlijk niet nodig. Bij combinatie met voriconazol in geval van ernstig verminderde leverfunctie of langdurige behandeling, de esomeprazol dosering verlagen.
Bij voorkeur gelijktijdig gebruik met clopidogrel vermijden, vanwege een mogelijk verminderde werkzaamheid van clopidogrel.
Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer bij gebruik van hoge doses methotrexaat.
Esomeprazol kan de orale absorptie van vitamine B12 reduceren als gevolg van hypo- of achloorhydrie.
Een verhoogde tacrolimusspiegel in serum is gemeld bij gelijktijdig gebruik met esomeprazol; controleer vaker de tacrolimusspiegel en nierfunctie, pas zo nodig de dosering aan.
De INR controleren bij starten of staken van een gelijktijdige behandeling met vitamine K-antagonisten.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: protonpompremmers zijn instabiel in het zure milieu van de maag van de zuigeling en zullen waarschijnlijk snel worden afgebroken.
Advies: Gebruik is gecontra–indiceerd.
Zwangerschap
Teratogenese: Redelijke ervaring laat geen toename van aangeboren afwijkingen zien.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding is gecontra–indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: ja, in geringe hoeveelheden.
Farmacologisch effect: protonpompremmers zijn instabiel in het zure milieu van de maag van de zuigeling en zullen waarschijnlijk snel worden afgebroken.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
Zie voor contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor gesubstitueerde benzimidazolen (zoals andere protonpompremmers, domperidon, albendazol).
Waarschuwingen en voorzorgen
Kruisovergevoeligheid met andere gesubstitueerde benzimidazolen kan niet worden uitgesloten.
Maligniteiten: Bij alarmsymptomen zoals fors onbedoeld gewichtsverlies, veelvuldig braken, dysfagie, hematemese of melena) een maligne aandoening uitsluiten. Rabeprazol kan de symptomen van maag- of slokdarmcarcinoom maskeren.
Subacute cutane lupus erythematodes (SCLE): Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van SCLE. Indien laesies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient men direct medische hulp te zoeken en te overwegen om de behandeling te staken. Bij SCLE na behandeling met een protonpompremmer kan het risico op SCLE na gebruik van een andere protonpompremmer verhoogd zijn.
Acute tubulo-interstitiële nefritis (TIN): Bij het vermoeden van TIN rabeprazol direct staken en een gepaste behandeling starten. TIN kan zich op elk moment tijdens de behandeling voordoen.
Bacteriële infecties: Protonpompremmers kunnen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties door bijvoorbeeld Salmonella spp., Campylobacter en Clostridioides difficile vergroten.
Hypomagnesiëmie: Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Wees alert op tekenen van hypomagnesiëmie zoals tetanie, vermoeidheid, delier, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën. Overweeg regelmatige controle van de magnesiumspiegel bij combinatie met digoxine of andere middelen die de magnesiumspiegel kunnen verlagen (zoals diuretica).
Vitamine-B12: Tevens kunnen de waarden van de gastrinespiegel verdubbelen en kan de absorptie van vitamine B12 verminderen als gevolg van hypo- of achloorhydrie. Bij langdurig gebruik is het advies om regelmatig te controleren.
Fracturen: Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op fracturen, met name bij ouderen of bij aanwezigheid van andere risicofactoren.
Chromogranine A (CgA): De behandeling met rabeprazol tijdelijk stopzetten gedurende ten minste 5 dagen voor CgA-metingen. Als de CgA- en gastrinespiegel na 5 dagen niet is genormaliseerd, deze 14 dagen na stoppen met rabeprazol opnieuw bepalen.
Onderzoeksgegevens: Wees voorzichtig bij ernstig gestoorde leverfunctie vanwege onvoldoende gegevens. Er zijn onvoldoende gegevens over werkzaamheid en veiligheid bij kinderen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Subacute cutane lupus erythematodes (SCLE): Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van SCLE. Indien laesies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient men direct medische hulp te zoeken en te overwegen om de behandeling te staken. Bij SCLE na behandeling met een protonpompremmer kan het risico op SCLE na gebruik van een andere protonpompremmer verhoogd zijn.
Ernstige huidreacties: Informeer patiënten om direct contact op te nemen bij symptomen van ernstige huidreacties, zoals erythema multiforme (ME), Stevens-Johnson-syndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN) en geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Staak in dat geval direct en voorgoed de behandeling.
Maagcarcinoom: Bij alarmsymptomen zoals fors onbedoeld gewichtsverlies, veelvuldig braken, dysfagie, hematemese of melena) een maligne aandoening uitsluiten. Esomeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren.
Gastro-intestinale infecties: Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridioides difficile.
Hypomagnesiëmie: Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Wees alert op tekenen van hypomagnesiëmie zoals tetanie, vermoeidheid, delier, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën. Overweeg regelmatige controle van de magnesiumspiegel bij combinatie met digoxine of andere middelen die de magnesiumspiegel kunnen verlagen (zoals diuretica).
Fracturen: Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op heup-, pols-, en wervelkolomfracturen, met name bij ouderen of bij aanwezigheid van andere risicofactoren. Behandel patiënten met risico op osteoporose volgens de richtlijn.
Interferentie met laboratoriumtesten: De behandeling met esomeprazol tijdelijk stopzetten gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A-metingen. Als de CgA- en gastrinespiegel na 5 dagen niet is genormaliseerd, deze 14 dagen na stoppen met esomeprazol opnieuw bepalen.
Vitamine B12: Net als alle zuurremmende geneesmiddelen, kan esomeprazol de absorptie van vitamine B12 verminderen als gevolg van hypo- of achloorhydrie. Neem dit in overweging bij langdurige behandeling van patiënten met verminderde lichaamsreserves of risicofactoren voor een verminderde absorptie.
'Zo nodig'-gebruik: Houd bij 'zo nodig'-gebruik rekening met interacties met andere middelen, vanwege wisselende plasmaconcentraties (zie de rubriek Interacties). Bij patiënten die met NSAID's worden behandeld en risico lopen een ulcus van maag of duodenum te ontwikkelen, is het niet aan te bevelen om 'zo nodig'- gebruik toe te passen voor het onder controle houden van de symptomen van gastro-oesofageale reflux. 'Zo nodig'- gebruik is niet onderzocht bij kinderen.
Onderzoeksgegevens: Esomeprazol niet gebruiken bij kinderen < 1 jaar of < 10 kg omdat hierover onvoldoende gegevens beschikbaar zijn.
Hulpstoffen: Glucose, in granulaat voor orale suspensie, kan bij gebruik ≥ 2 weken de tanden beschadigen. Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.
Overdosering
Zie voor symptomen en/of behandeling de monografie op Vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Maag-darmstoornissen, zwakte.
Zie voor meer symptomen of de behandeling van een intoxicatie met esomeprazol op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Gesubstitueerd benzimidazolderivaat. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H+/K+-ATP-ase (de zgn. protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. In de pariëtale cel vindt omzetting plaats in de actieve sulfonamidevorm. Zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie wordt (dosisafhankelijk) geremd. Het effect van protonpompremmers bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt. Het secretieremmend effect begint binnen 1 uur en houdt maximaal 48 uur aan.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel, in de dunne darm. |
F | ca. 52%, met name vanwege first-pass-effect. |
T max | ca. 3,5 uur. |
Eiwitbinding | ca. 97%. |
Metabolisering | vrijwel volledig door de lever (via de iso-enzymen CYP3A4 en CYP2C19) tot voornamelijk inactieve metabolieten. |
Eliminatie | ca. 90% als metabolieten met de urine, de rest met de feces. Rabeprazol kan niet makkelijk worden gedialyseerd. |
T 1/2el | ca. 1 uur, verlengd bij gestoorde leverfunctie (tot ca. 12 uur). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Esomeprazol, een gesubstitueerd benzimidazolderivaat, is de S-isomeer van omeprazol. De S- en R-isomeer van omeprazol hebben een vergelijkbare farmacodynamische activiteit. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H+/ K+-ATP-ase (de protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. In de pariëtale cel wordt esomeprazol selectief geconcentreerd en ook omgezet in de actieve vorm. Zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie wordt (dosis-afhankelijk) geremd. Het effect van protonpompremmers bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
F | na enkelvoudige doses van 20 mg en 40 mg 50% resp. 64%, na herhaalde doses van 20 mg en 40 mg 68% resp. 89% |
T max | 1–2 uur. |
V d | ca. 0,2 l/kg. |
Eiwitbinding | 97%. |
Metabolisering | volledig door met name CYP2C19 en in mindere mate CYP3A4 tot inactieve metabolieten, vnl. in de lever. |
Eliminatie | 80% via de nieren als metaboliet, 20% via de lever. Esomeprazol is niet goed dialyseerbaar. |
T 1/2el | ca. 1,3 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rabeprazol hoort bij de groep protonpompremmers.
Groepsinformatie
esomeprazol hoort bij de groep protonpompremmers.