Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Evista (hydrochloride) Substipharm
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 60 mg
Raloxifeen (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 60 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Conbriza (als acetaat) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met colecalciferol (vitamine D3) en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Na een recente heupfractuur heeft een behandeling met zoledroninezuur de voorkeur. Bij het bestaan van een contra-indicatie, intolerantie of een slechte therapietrouw zijn alendroninezuur in drankvorm, zoledroninezuur, of denosumab alternatieven. Overweeg bij postmenopauzale vrouwen met ernstige osteoporose direct te starten met teriparatide of romosozumab.
Raloxifeen lijkt even effectief als bazedoxifeen in het voorkomen van wervelfracturen. Het wordt bij contra-indicaties of intoleranties voor bisfosfonaten gebruikt als behandeling na denosumab, teriparatide en romosozumab, om het botverlies tegen te gaan.
Advies
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met colecalciferol (vitamine D3) en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Na een recente heupfractuur heeft een behandeling met zoledroninezuur de voorkeur. Bij het bestaan van een contra-indicatie, intolerantie of een slechte therapietrouw zijn alendroninezuur in drankvorm, zoledroninezuur, of denosumab alternatieven. Overweeg bij postmenopauzale vrouwen met ernstige osteoporose direct te starten met teriparatide of romosozumab.
Bazedoxifeen lijkt even effectief als raloxifeen in het voorkómen van wervelfracturen. Bazedoxifeen heeft geen plaats in de multidisciplinaire richtlijn Osteoporose en fractuurpreventie op initiatief van de NIV bij de behandeling van osteoporose.
Indicaties
- Behandeling en preventie van osteoporose bij vrouwen in de postmenopauze.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van postmenopauzale osteoporose bij vrouwen met meer kans op fracturen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Postmenopauzale osteoporose
Volwassenen (incl. ouderen)
60 mg 1×/dag met of zonder voedsel.
Doseringen
Postmenopauzale osteoporose
Volwassenen (incl. ouderen)
20 mg 1×/dag.
Verminderde nierfunctie: bij lichte tot matige nierinsufficiëntie is dosisaanpassing niet nodig. Gebruik bij ernstige nierinsufficiëntie is onvoldoende onderzocht.
Verminderde leverfunctie: gebruik ontraden, wegens verhoogde blootstelling.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): opvliegers (vooral tijdens de eerste zes maanden van de behandeling). Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, buikpijn en dyspepsie. Griepachtige verschijnselen. Toename bloeddruk.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, incl. migraine. Huiduitslag. Beenkrampen. Milde symptomen aan de borsten zoals pijn, opgezette en gevoelige borsten. Dosisafhankelijk perifeer oedeem.
Soms (0,1-1%): veneuze trombo-embolische gebeurtenissen (vooral tijdens de eerste vier maanden van de behandeling; waaronder diepveneuze trombose, longembolie, trombose in de vena retinalis en oppervlakkige tromboflebitis), arteriële trombo-embolische reacties, fatale beroerte. Trombocytopenie. Benigne endometriumpoliepen.
Verder zijn gemeld: matige toename van ASAT en/of ALAT en galstenen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): opvliegers. Spierspasmen, waaronder beenkramp. Perifeer oedeem.
Vaak (1-10%): overgevoeligheid. Slaperigheid. Droge mond. Urticaria, huiduitslag, jeuk. Verhoogde waarden triglyceriden, ASAT en ALAT.
Soms (0,1-1%): oppervlakkige tromboflebitis, diepveneuze trombose, longembolie, retinale veneuze trombose.
Verder zijn gemeld: palpitaties. Bijwerkingen aan het oog, nl. wazig zien, fotopsie, gezichtsveldstoornissen, visusvermindering, droge ogen, ooglidoedeem, blefarospasme, oogpijn en -zwelling.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met systemische oestrogenen wordt in verband met onvoldoende ervaring niet aangeraden.
Bij combinatie met vitamine K-antagonisten de protrombinetijd controleren: een geringe daling hiervan kan na enige weken ontstaan.
Niet combineren met colestyramine (of andere anion-uitwisselende harsen) in verband met een significante verlaging van de absorptie en onderbreking van de enterohepatische kringloop van raloxifeen.
Interacties
Gebruik van bazedoxifeen verhoogt hormoonbindende globulineconcentraties, waaronder corticosteroïdenbindend globuline, geslachtshormoonbindend globuline en thyroxinebindend globuline; mogelijk kan bij comedicatie dit consequenties hebben voor de dosering van betreffende hormonen.
Het metabolisme van bazedoxifeen kan worden versneld door gelijktijdig gebruik van UGT-inducerende stoffen, zoals rifampicine, fenobarbital en sint-janskruid.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij dieren schadelijk gebleken.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Contra-indicaties
- (voorgeschiedenis van) veneuze trombo-embolie, zoals diepveneuze trombose, longembolie of trombose in de vena retinalis;
- leverfunctiestoornis, inclusief cholestase;
- ernstige nierfunctiestoornis;
- onverklaarde vaginale bloedingen;
- endometriumcarcinoom, vanwege het ontbreken van veiligheidsgegevens.
Contra-indicaties
- (een geschiedenis van) veneuze trombo-embolische gebeurtenissen, waaronder diepveneuze trombose, longembolie en retinale veneuze trombose;
- baarmoederlijke bloeding met onbekende oorzaak;
- tekenen of symptomen van endometriumkanker.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees terughoudend bij een voorgeschiedenis van of risicofactoren voor een beroerte (voorbijgaande ischemische aanval, atriumfibrillatie), omdat de sterfte als gevolg van een beroerte toeneemt bij gebruik van raloxifeen. De kans op veneuze trombo-embolie is toegenomen. Bij immobilisatie het gebruik, indien mogelijk drie dagen tevoren, staken.
Bij vrouwen met lage voedselinname worden calcium- en vitamine D-supplementen aangeraden tijdens behandeling.
Het optreden van vaginale bloeding tijdens de behandeling is onverwacht en moet worden onderzocht.
Tijdens behandeling het totaal serumbilirubine, γ-GT, alkalische fosfatase, ALAT en ASAT regelmatig controleren in geval van verhoogde waarden. Bij voorgeschiedenis van een door oraal oestrogeen geïnduceerde hypertriglyceridemie (> 5,6 mmol/l) de serumtriglyceriden controleren tijdens behandeling.
Omdat de veiligheid van toepassing bij mammacarcinoom niet voldoende is onderzocht, raloxifeen hierbij alleen toepassen nadat de behandeling (incl. adjuvante therapie) is afgerond.
Wees voorzichtig bij lichte tot matige nierinsufficiëntie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik van bazedoxifeen wordt afgeraden bij vrouwen met meer kans op veneuze trombo-embolische gebeurtenissen zoals bij hogere leeftijd, obesitas, immobilisatie, operatieve ingreep, ernstig trauma en maligniteit. Vóór en tijdens langdurige immobilisatie (bv. postoperatief herstel) de behandeling staken en pas hervatten als de patiënt weer geheel ambulant is.
Elke uteriene bloeding die tijdens de behandeling optreedt volledig onderzoeken.
Bazedoxifeen kan de serumtriglyceridenwaarden verhogen; daarom voorzichtig zijn bij patiënten met bekende hypertriglyceridemie.
Calcium- en vitamine D-supplementen moeten worden toegevoegd aan het dieet indien de dagelijkse inname onvoldoende is.
De veiligheid bij patiënten met borstkanker is niet bestudeerd.
Het gebruik van bazedoxifeen is onvoldoende onderzocht bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie. Gebruik bij patiënten met leverinsufficiëntie wordt ontraden aangezien een meer dan viervoudige verhoging van de blootstelling aan bazedoxifeen werd gezien.
Eigenschappen
Selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Het bezit selectieve agonistische of antagonistische activiteiten voor oestrogeengevoelige weefsels. Het heeft een oestrogene werking op het bot (remming van de botafbraak) en op het lipidenprofiel (verlaging totale cholesterol- en LDL-cholesterolgehalte in het bloed, geen effect op triglyceridengehalte). Het heeft een anti-oestrogene werking op het mammaweefsel en het endometrium, waardoor stimulatie uitblijft. Het vermindert niet de symptomen van oestrogeendeficiëntie zoals opvliegers. Een vermindering van osteoporose-gerelateerde wervelfracturen is aangetoond, maar niet van heupfracturen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | 2% vanwege uitgebreid first-pass-metabolisme. |
| Overig | uitgebreide distributie in het lichaam. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever (glucuronidering). Ondergaat een enterohepatische kringloop. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, < 6% met de urine. |
| T 1/2el | ca. 28 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Het bezit selectieve agonistische of antagonistische activiteiten voor oestrogeengevoelige weefsels. Het heeft een oestrogene werking op het bot (remming van de botafbraak) en op het lipidenprofiel (verlaging totale cholesterol- en LDL-cholesterolgehalte, verhoging HDL-cholesterolgehalte, geen effect op triglyceridengehalte). Het heeft een anti-oestrogene werking op het mammaweefsel en het endometrium, waardoor stimulatie uitblijft. Het vermindert niet de symptomen van oestrogeendeficiëntie zoals opvliegers. Een vermindering van osteoporose-gerelateerde wervelfracturen is aangetoond, maar niet van heupfracturen.
Kinetische gegevens
| F | ca. 6%. |
| T max | ca. 2 uur. |
| V d | ca. 15 l/kg. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| Metabolisering | in de lever via glucuronidering tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, < 1% met de urine. |
| T 1/2el | ca. 30 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
raloxifeen hoort bij de groep oestrogeenreceptormodulatoren.
Groepsinformatie
bazedoxifeen hoort bij de groep oestrogeenreceptormodulatoren.