Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Requip (als hydrochloride) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,25 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met verlengde werking 'Modutab'
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg, 8 mg
Ropinirol (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'retard'
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg, 8 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Parlodel (als mesilaat) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Bij rustelozebenen-syndroom vindt behandeling met geneesmiddelen alleen plaats als de klachten, ondanks niet-medicamenteuze maatregelen, ernstig zijn. Dopamine-agonisten, bij voorkeur pramipexol of ropinirol, komen dan in aanmerking, waarbij de dosering langzaam wordt opgebouwd.
Advies
De belangrijkste indicatie voor bromocriptine is de wens tot het krijgen van kinderen bij amenorroe, veroorzaakt door hyperprolactinemie; hierbij is specialistische controle gewenst.
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Bij acromegalie is nog slechts geringe ervaring met bromocriptine opgedaan. Vooralsnog staat bij deze aandoening de radiologische en/of neurochirurgische behandeling op de voorgrond.
Indicaties
Behandeling van de ziekte van Parkinson onder de voorwaarden:
- beginbehandeling als monotherapie teneinde toepassing van levodopa uit te stellen;
- in combinatie met levodopa, tijdens het verloop van de ziekte als het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en fluctuaties in het therapeutisch effect optreden ('end-of-dose' of 'on-off' type fluctuaties).
Matig tot ernstig idiopatisch rustelozebenen-syndroom ('restless legs syndrome').
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Voorkómen of onderdrukken van lactatie post partum, alleen als dit medisch geïndiceerd is (zoals intrapartum verlies, neonatale dood, HIV-infectie van de moeder);
- Hyperprolactinemie post partum na een zwangerschap die mogelijk is gemaakt door behandeling met bromocriptine. Amenorroe en/of galactorroe ten gevolge van hyperprolactinemie;
- Prolactinomen: micro- of macroadenoom en preoperatief;
- Prolactine-gerelateerd hypogonadisme bij de man;
- Acromegalie: ter ondersteuning van radiologische of neurochirurgische behandeling of na mislukking van, of contra-indicatie voor een dergelijke behandeling;
- Parkinsonisme, met uitzondering van de medicamenteus veroorzaakte vorm.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Aanbevolen doseerschema: tablet: week 1: 0,25 mg 3×/dag; week 2: 0,5 mg 3×/dag; week 3: 0,75 mg 3×/dag; week 4: 1 mg 3×/dag. Vervolgens, indien nodig, wekelijks de driemaal daagse dosis in stappen van 0,5–1 mg verhogen tot max. 24 mg per dag. Aanbevolen doseerschema: tablet met verlengde werking: week 1: 2 mg 1×/dag; week 2: 4 mg 1×/dag; indien nodig de dosering wekelijks (of langere intervalperiode) ophogen met 2 mg per week tot 8 mg 1×/dag. Vervolgens indien nodig de dosering per veertien dagen (of een langere interval) ophogen met 2–4 mg tot max. 24 mg per dag. Indien een startbehandeling met 2 mg tabletten met verlengde werking niet wordt verdragen, kan men overgaan op het doseerschema voor de tablet 3×/dag.
Bij matig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring 30–50 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig. Bij patiënten die hemodialyse ondergaan: begindosering: 0,25 mg 3×/dag (tablet zonder verlengde werking) of 2 mg 1×/dag (tablet met verlengde werking) , vervolgens aanpassen op geleide van het verdragen ervan en de werkzaamheid, max. dosis 18 mg/dag.
Bij ouderen is de klaring met circa 15% verminderd; de dosering individueel titreren en bewaken of de patiënt het kan verdragen. Bij een zeer hoge leeftijd kan een langere titratieperiode nodig zijn.
Wanneer ropinirol wordt gebruikt als toevoeging bij levodopa, kan de dosering levodopa geleidelijk worden teruggebracht met ca. 20%. Dyskinesieën die optreden kunnen verminderen door verlaging van de dosering levodopa. Bij stoppen van de behandeling, gedurende een week geleidelijk afbouwen.
Als de behandeling gedurende een dag of langer wordt onderbroken, een herstart met een dosistitratie overwegen. Patiënten kunnen van de ene op de andere dag overgaan van de tablet op tablet met verlengde werking. De dosering baseren op de totale dagdosis.
Bij stoppen van de behandeling de dosering geleidelijk afbouwen over de periode van een week.
Toediening: de tabletten innemen tijdens de maaltijden. De tabletten met verlengde werking kunnen met of zonder voedsel ingenomen worden; deze tabletten heel doorslikken.
Rustelozebenen-syndroom
Volwassenen
Aanbevolen geregistreerd doseerschema: op geleide van de werkzaamheid en het kunnen verdragen, gewone tablet: week 1; 0,25 mg 1×/dag gedurende 2 dagen, daarna verhogen tot 0,5 mg 1×/dag; week 2: verhogen tot 1 mg 1×/dag; in de volgende 2 weken met 0,5 mg per week verhogen tot 2 mg 1×/dag; indien nodig bij sommige patiënten met 0,5 mg per week verhogen tot max. 4 mg 1×/dag. De NHG standaard Slaapproblemen en slaapmiddelen (2014) adviseert om de dosering langzamer op te bouwen: starten met 0,25 mg/dag, 1–2 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 7 dagen verhogen in stappen van 0,25 mg tot max. 1,5 mg /dag. De respons en voortzetting van de behandeling resp. na 3 maanden (vlg. registratie) of 6 weken (vlg. NHG) evalueren. Als de behandeling langer dan een paar dagen is onderbroken, opnieuw beginnen met titratie.
Bij ouderen de dosering geleidelijk verhogen en titreren.
Bij matig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring 30–50 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig; bij patiënten die hemodialyse ondergaan: begindosering: 0,25 mg 1×/dag, vervolgens aanpassen op geleide van het verdragen ervan en de werkzaamheid, max. dosis 3 mg/dag. Gebruik bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) zonder regelmatige hemodialyse is niet onderzocht.
De werkzaamheid van een behandeling langer dan 12 weken is niet aangetoond.
Bij stoppen van de behandeling de dosering geleidelijk afbouwen over de periode van een week.
Toediening: de tablet vlak voor het slapengaan innemen, tot maximaal 3 uur voor het slapen. Eventueel innemen met de maaltijd om de gastro-intestinale verdraagzaamheid te vergroten.
Doseringen
Voorkomen of onderdrukken van de lactatie op medische gronden
2,5 mg 2×/dag gedurende 2 weken. De behandeling zo spoedig mogelijk na partus of abortus starten, maar niet voordat de vitale kenmerken zich hebben gestabiliseerd. Indien 2–3 dagen na de behandeling een lichte secretie optreedt uit de mammae, behandeling herhalen gedurende 1 week.
Hyperprolactinemie bij de vrouw (met amenorroe en/of galactorroe of post partum)
1,25 mg 2–3×/dag; bij onvoldoende werking geleidelijk verhogen tot 2,5 mg 2–3×/dag. De behandeling voortzetten tot de lactatie volledig is opgehouden en bij amenorroe, totdat de cyclus weer normaal is geworden. Zo nodig kan een behandeling gedurende meerdere cycli worden voortgezet om een recidief te voorkomen.
Prolactinomen
1,25 mg 2–3×/dag; eventueel verhogen op geleide van de plasmaprolactinespiegel.
Hyperprolactinemie bij de man
begindosering 1,25 mg 2–3×/dag; vervolgens verhogen tot 5–10 mg per dag.
Acromegalie
begindosering 1,25 mg 2–3×/dag; geleidelijk binnen 1–2 weken verhogen tot 2,5–5 mg 4×/dag.
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Alleen de sterkte 2,5 mg is beschikbaar; hiermee is het onhandig om een hogere onderhoudsdosering bij Parkinson te realiseren. Dosisvoorschrift: gedurende de eerste week 1,25 mg 1×/dag, bij voorkeur 's avonds; daarna iedere week met telkens 1,25 mg verhogen op geleide van de therapeutische respons en of het wordt verdragen. De dagelijkse dosering verdelen over 2–3 giften. Indien binnen 6–8 weken geen adequate respons is opgetreden, de dosering in stappen van 2,5 mg per week verhogen; max 30 mg/dag; gemiddelde dosering (in mono- en combinatietherapie) 10-30 mg/dag verdeeld over meerdere giften. Bij optreden van bijwerkingen de dosering gedurende ten minste 1 week verlagen en bij verdwijnen van de bijwerkingen de dosis weer verhogen. In een aantal gevallen is 10–15 mg/dag al werkzaam; gemiddelde onderhoudsdosering 10–40 mg/dag. Bij stoornissen van de motoriek tijdens gebruik van levodopa tevens de levodopadosis verlagen, voordat met bromocriptine wordt gestart. Als het gewenste effect van bromocriptine optreedt kan men vervolgens proberen de levodopadosis geleidelijk verder te verlagen.
Verminderde leverfunctie: dosisaanpassing kan nodig zijn.
Ouderen (≥ 65 j.): dosistitratie voorzichtig inzetten omdat een hogere gevoeligheid bij ouderen niet kan worden uitgesloten. In studies waren weinig ouderen opgenomen.
Kinderen: dosistitratie voorzichtig inzetten omdat een hogere gevoeligheid bij kinderen niet kan worden uitgesloten. De veiligheid en werkzaamheid is alleen vastgesteld voor prolactinomen en acromegalie-indicaties bij kinderen ≥ 7 j.; de gebruikte dosering hyperprolactinemie varieerde van 1,25-20 mg/dag. Bij jongere kinderen zijn er onvoldoende gegevens.
Toediening: de tabletten tijdens de maaltijd innemen. De tablet heeft een breukstreep en kan worden verdeeld in gelijke doses.
Bijwerkingen
Ziekte van Parkinson: Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, slaperigheid, syncope. In combinatie met levodopa tevens: zeer vaak (> 10%): dyskinesie.
Vaak (1-10%): hallucinaties, verwarring, duizeligheid, plotselinge slaapaanvallen, constipatie, buikpijn, braken, zuurbranden, perifeer oedeem, perifeer oedeem (incl. oedeem in de benen).
Soms (0,1-1%): overmatige slaperigheid overdag, orthostatische hypotensie, psychotische reacties (delirium, waanbeelden, paranoia), hik.
Verder is gemeld: overgevoeligheidsreacties (urticaria, angio-oedeem, huiduitslag, jeuk), agressie, dopaminedisregulatie-syndroom, manie, stoornissen in de impulsbeheersing (ziekelijke neiging tot gokken, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig aankopen doen, overmatig of dwangmatig eten), stijging van leverenzymwaarden, spontane peniserectie.
Rustelozebenen-syndroom: Zeer vaak (> 10%): braken, misselijkheid.
Vaak (1-10%): nervositeit, syncope, slaperigheid, duizeligheid, buikpijn, vermoeidheid, een paradoxale verergering van de klachten of klachten in de vroege ochtend ('rebound'-effect).
Soms (0,1-1%): verwarring, (orthostatische) hypotensie, hik, hallucinaties.
Verder: Dopamine-agonist onttrekkingssyndroom, inclusief apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn, na staken van de behandeling. De overige bijwerkingen bij de ziekte van Parkinson hier veelal in een lagere frequentie gemeld.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): Misselijkheid, braken, obstipatie, hoofdpijn, sufheid, duizeligheid, verstopte neus.
Soms (0,1-1%): verwardheid, psychomotorische onrust, hallucinaties, dyskinesie, droge mond, (orthostatische) hypotensie (zelden leidend tot syncope), allergische huidreacties, haaruitval, beenkrampen, vermoeidheid.
Zelden (0,01-0,1%): psychische stoornissen, slapeloosheid, slaperigheid, paresthesie, visusstoornis, tinnitus, pleurale effusie, pleurale en pulmonale fibrose, pleuritis, dyspneu, diarree, buikpijn, retroperitoneale fibrose, maag-darmbloedingen, maagzweren, tachycardie, bradycardie, aritmie, perifeer oedeem.
Zeer zelden (< 0,01%): uitzonderlijke slaperigheid overdag, plotselinge slaapaanvallen, cardiale valvulopathie (incl. regurgitatie) en verwante aandoeningen (pericardiale effusie, pericarditis), pathologisch gokgedrag, groter libido, hyperseksualiteit, door koude geïnduceerde bleekheid van vingers en tenen (met name bij ziekte van Raynaud in anamnese), neuroleptisch maligne syndroom na abrupt staken.
Na post partum-gebruik tevens zelden: hypertensie, myocardinfarct, convulsies, CVA.
Stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) kunnen optreden tijdens behandeling met dopamine-agonisten.
Interacties
Ropinirol wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP1A2. Dosisaanpassing kan nodig zijn bij gelijktijdig gebruik van CYP1A2-remmers (bv. ciprofloxacine, fluvoxamine) en bij starten of stoppen met roken.
De ropinirol-plasmaconcentratie kan verhoogd zijn bij gelijktijdige behandeling met hoge doses oestrogenen. Bij staken of starten van dergelijke medicatie tijdens behandeling met ropinirol, kan dosisaanpassing van ropinirol nodig zijn.
In een farmacokinetisch onderzoek is een verhoging van de ropinirol-plasmaconcentratie waargenomen bij gelijktijdig gebruik met ciprofloxacine.
Dopamine-antagonisten (bv. antipsychotica, metoclopramide) kunnen het effect tegengegaan.
Het effect van antihypertensiva kan worden versterkt.
Alcohol en andere sederende stoffen vermeerderen de kans op plotselinge slaapaanvallen.
Bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten de INR verscherpt controleren.
Interacties
Door dopamine-antagonisten (antipsychotica, anti-emetica) kunnen werking en bijwerkingen worden tegengegaan.
Bromocriptine is remmer en substraat van CYP3A4; gelijktijdig gebruik van erytromycine kan de plasmaspiegels verhogen.
Tijdens het kraambed wordt gelijktijdig gebruik met andere ergot-alkaloïden zoals methylergometrine afgeraden. Wees dan ook voorzichtig bij recent of gelijktijdig gebruik van andere middelen die de bloeddruk kunnen verhogen (sympathicomimetica).
Alcohol heeft invloed op het kunnen verdragen van bromocriptine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij doseringen die toxisch waren voor het moederdier.
Overig: De concentratie van ropinirol bij de zwangere kan tijdens de zwangerschap geleidelijk toenemen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens en in dierproeven zijn geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij een patiënt met een microadenoom die zwanger wordt nadat met bromocriptine is gestopt, is observatie aangewezen. Indien er symptomen zijn van toenemende grootte van een prolactinoom (zoals hoofdpijn of toenemende gezichtsvelddefecten), opnieuw bromocriptine voorschrijven of een operatieve ingreep overwegen.
Overige: Bromocriptine kan een tot dan bestaande infertiliteit opheffen; indien geen zwangerschap gewenst is wordt bij vruchtbare vrouwen een betrouwbare vorm van anticonceptie aangeraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, bij dieren. Onbekend bij de mens.
Overig: Ropinirol kan de lactatie remmen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Overige: Bromocriptine onderdrukt de lactatie. Gebruik van bromocriptine in de periode na de bevalling geeft mogelijk een zeldzaam risico bij de moeder op ernstige cardiovasculaire bijwerkingen (o.a. hypertensie, myocardinfarct, CVA, shock en convulsies).
Advies: Gebruik ontraden, tenzij er zwaarwegende medische redenen zijn.
Contra-indicaties
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) zonder regelmatige hemodialyse;
- leverinsufficiëntie.
Contra-indicaties
- coronairlijden of andere ernstige cardiovasculaire afwijkingen;
- Zwangerschapstoxicose;
- hypertensie (post partum en in het puerperium), syndroom in de zwangerschap (zwangerschapshypertensie, (pre-)eclampsie);
- ongecontroleerde hypertensie;
- symptomen en/of een anamnese van ernstige psychische stoornissen;
- overgevoeligheid voor ergot-alkaloïden;
- voor langdurige behandeling: op ECG vastgestelde cardiale valvulopathie;
- tevens: voor gebruik ter onderdrukking van de lactatie of andere niet-levensbedreigende indicaties: anamnese van coronairlijden of andere ernstige cardiovasculaire afwijkingen; symptomen of anamnese van ernstige psychische stoornissen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing, manie en delirium. Symptomen van manie kunnen optreden met of zonder symptomen van stoornis in de impulsbeheersing. Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig aankopen doen) en/of symptomen van manie de dosis te verminderen/af te bouwen.
Wees vanwege het risico op hypotensie voorzichtig bij ernstige cardiovasculaire aandoeningen (m.n. bij coronaire insufficiëntie). Controleer daarom bij gebruik bij de ziekte van Parkinson de bloeddruk, vooral bij aanvang van de therapie en cardiovasculaire aandoeningen (risico orthostatische hypotensie).
Bij psychiatrische of psychotische aandoening (in de anamnese), vóór behandeling met dopamine-agonisten de potentiële voordelen afwegen tegen de risico's. Informeer patiënten dat hallucinaties kunnen optreden.
Overweeg om bij significante bijwerkingen de dosering te verlagen. Indien de bijwerkingen afnemen, de dosering geleidelijk weer verhogen.
Behandeling van rustelozebenen-syndroom kan resulteren in augmentatie, dit is het eerder in de avond optreden van de symptomen, een toename van de symptomen en een uitbreiding naar andere extremiteiten. Overweeg dan de dosering aan te passen of de behandeling te staken.
Na abrupt staken zijn symptomen van het neuroleptisch maligne syndroom en van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (DAWS) gemeld; daarom de behandeling geleidelijk, over een periode van 1 week afbouwen. Er zijn aanwijzingen dat er meer kans is op DAWS bij patiënten met stoornissen in de impulsbeheersing en na gebruik van hoge (cumulatieve) doses. Informeer patiënten vóór het staken van de behandeling over optreden van DAWS en controleer daarop. Overweeg om bij aanhoudende symptomen van DAWS (apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn) de ropinirol-dosering tijdelijk te verhogen.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen onder 18 jaar omdat gegevens over de veiligheid en werkzaamheid ontbreken.
Hulpstof: Castorolie, in sommige retardtabletten (Teva, Mylan), kan maagklachten en diarree geven.
Informeer patiënten dat plotselinge slaapaanvallen zonder opmerken of waarschuwingssignalen kunnen optreden. Adviseer vanwege het risico van hallucinaties, slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen tot voorzichtigheid met het besturen van voertuigen of het bedienen van machines. Zie bij hallucinaties, slaperigheid en/of plotselinge slaapaanvallen af van autorijden en het bedienen van machines en van activiteiten, waarbij een verminderde alertheid riskant is, totdat dergelijke effecten zijn verdwenen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Patiënten regelmatig controleren op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing. Bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) overwegen de dosis te verminderen/af te bouwen.
Wees terughoudend bij hypofysetumor, ziekte van Raynaud, psychose en cardiovasculaire ziekte in de anamnese, gestoorde leverfunctie en bij behandeling van acromegaliepatiënt met (doorgemaakte) ulcus pepticum. Bij optreden van maag-darmbloedingen, maagzweren de behandeling staken.
Bij onverklaarbare pleuro-pulmonale symptomen de patiënt grondig onderzoeken en overwegen de behandeling te stoppen. Aanbevolen wordt te letten op symptomen van retroperitoneale fibrose (rugpijn, oedeem in onderste extremiteiten, verminderde nierfunctie); bij aanwezigheid van fibrotische veranderingen in het retroperitoneum de behandeling staken.
Bij postpartaal gebruik ter preventie van de lactatie periodiek de bloeddruk controleren; wees met name voorzichtig bij recent of gelijktijdig gebruik van middelen die de bloeddruk kunnen verhogen (sympathicomimetica, methylergometrine); zie ook de rubriek interacties. Bij optreden van hypertensie, verdachte pijn op de borst, ernstige continue of progressieve hoofdpijn (met of zonder visusstoornissen) of intoxicatie van het centrale zenuwstelsel de behandeling staken en de patiënt nazien. Soms ging aan het optreden van insulten of een CVA een hevige hoofdpijn en/of voorbijgaande visusstoornis vooraf.
Bij langdurige behandeling van hyperprolactinemie elke 1–2 jaar de therapie twee maanden staken en nagaan of er een blijvende normalisering van de prolactineplasmaconcentratie is. Bij een macroadenoom dient bestaande hypofysaire insufficiëntie, door compressie of destructie van hypofysair weefsel, vóór toediening van bromocriptine met adequate suppletie te worden gecorrigeerd. Tijdens behandeling van macroprolactinomen het gezichtsveld controleren om tijdig secundair gezichtsveldverlies door een herniatie van het chiasma te herkennen; in dergelijke gevallen kan door dosisverlaging de gezichtsveldstoornis verbeteren, ten koste van enige verhoging van de prolactinespiegel en groei van de tumor.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Dyskinesie, misselijkheid, braken, orthostatische hypotensie, verwardheid en hallucinaties.
Therapie
ondersteunende maatregelen: maaglediging, ECG, zo nodig metoclopramide of antipsychotica.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Non-ergoline D2-dopamine-agonist met een preferentie voor het D3-receptorsubtype. De werking berust op stimulatie van dopaminereceptoren in het corpus striatum.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | ca. 50%. |
| T max | 1½ uur; met vetrijk voedsel is deze circa 2,6 uur (tablet); 6–10 uur (tablet met verlengde werking). |
| V d | ca. 7 l/kg. |
| Lipofiliteit | sterk lipofiel. |
| Metabolisering | vnl. via CYP1A2. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, als (minder werkzame) metabolieten. |
| T 1/2el | 6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Aan ergotamine verwante D2-dopaminereceptor-agonist met D1-receptor-antagonistische werking. Remt de prolactinesecretie, vermindert bij acromegalie de overproductie van somatropine (groeihormoon) en stimuleert direct de dopaminereceptoren, waardoor de verschijnselen van parkinsonisme afnemen. Bij parkinsonisme kan bromocriptine als monotherapie worden ingezet, maar ook gecombineerd met levodopa en een decarboxylaseremmer. Er bestaat waarschijnlijk geen direct verband tussen de plasmaconcentratie en het anti-parkinsoneffect. Prolactineverlagende werking: oraal na 1–2 uur, max. na 5–10 uur en blijft 8–12 uur bijna gelijk. Werkingsduur: 2–3 uur, klinisch 1–10 uur (anti-parkinsoneffect).
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en goed. |
| F | 6% door groot 'first pass'-effect. |
| T max | 1–3 uur. |
| Eiwitbinding | 96%. |
| Metabolisering | via CYP3A4. |
| Eliminatie | in de vorm van metabolieten, bijna volledig via de lever; 6% via nieren. |
| T 1/2el | 15 (8–20) uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropinirol hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.
Groepsinformatie
bromocriptine hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.
bromocriptine hoort bij de groep prolactineremmers.