Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cyklokapron injectie Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Cyklokapron tablet Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 500 mg
Tranexaminezuur injectie/tablet Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 500 mg
Traxidot Atnahs Pharma
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Tranexaminezuur mondspoeling 5% FNA Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Mondspoeling
- Sterkte
- 50 mg/ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij abnormaal vaginaal bloedverlies wordt zo mogelijk de oorzaak behandeld. Bij hevig menstrueel bloedverlies door myomen of zonder (verdenking op) een specifieke oorzaak zijn er verschillende gelijkwaardige medicamenteuze opties, namelijk: een IUD met levonorgestrel, een combinatiepil (voorkeur 30 microg ethinylestradiol en 150 microg levonorgestrel), NSAID’s (naproxen of ibuprofen) en tranexaminezuur. De keuze wordt bepaald door specifieke kenmerken van de medicatie en de voorkeur van de patiënt. Bij acuut hevig vaginaal bloedverlies waarbij een direct effect gewenst is, is tranexaminezuur een alternatief voor orale progestagenen.
Advies
Zie voor het gebruik van tranexaminezuur bij tandheelkundige ingrepen tijdens het gebruik van een vitamine K-antagonist (VKA), een direct oraal anticoagulans (DOAC) of een LMWH, of bij combinatie van trombocytenaggregatieremmers (TAR's) of een DOAC+TAR of LMWH+TAR de Richtlijn Antitrombotica van het KIMO (2019).
Indicaties
Tablet
- Primaire hyperfibrinolyse of fibrinogenolyse met bloedingen of gevaar van bloedingen;
- Secundaire fibrinolyse door lokale behandeling (bv. bij prostatectomie, blaasoperatie, menorragie, conisatie van de cervix, tandextracties bij patiënten met hemofilie A of B);
- Hereditair angio-oedeem.
Injectie
- Preventie en behandeling van bloedingen door algemene of lokale fibrinolyse bij volwassenen en kinderen vanaf 1 jaar (bv. bij menorragie of metrorragie, maag-darmbloedingen, bloedingen na blaaschirurgie, prostatectomie, thoraxchirurgie of andere grote operatieve ingrepen, obstetrische complicaties en overdosering met trombolytica).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Bloedingen of gevaar voor bloedingen bij tandheelkundige ingrepen bij hemofilie A en B.
- Bloedingen of gevaar voor bloedingen bij tandheelkundige ingrepen, bij gebruik van:
- een VKA, DOAC of LMWH;
- een combinatie van trombocytenaggregatieremmers (TAR's);
- een DOAC en TAR;
- een LMWH en TAR.
Doseringen
Algemene fibrinolyse
Volwassenen
i.v.: 15 mg/kg lichaamsgewicht, gewoonlijk 1 g, langzaam i.v. elke 6–8 uur.
Kinderen ≥ 1 jaar
i.v.: ca. 20 mg/kg lichaamsgewicht/dag.
Lokale fibrinolyse in het algemeen
Volwassenen
i.v.: 500–1000 mg 2–3×/dag langzaam i.v.
Oraal: 1–1,5 g (15–25 mg/kg) 2–3×/dag.
Kinderen ≥ 1 jaar
i.v.: ca. 20 mg/kg lichaamsgewicht/dag.
Prostatectomie en blaasoperatie
Doorgaans starten met tranexaminezuur i.v., vervolgens 1 g oraal 3–4×/dag, totdat macroscopische hematurie niet langer optreedt.
Menorragie
Oraal: 1–1,5 g 3–4×/dag gedurende 3–4 dagen.
Conisatie
Oraal: 1,5 g 3×/dag gedurende 12–14 dagen postoperatief.
Tandextracties bij patiënten met stollingsstoornissen
Doorgaans voor de ingreep starten met tranexaminezuur i.v., na de ingreep wordt gedurende 6–8 dagen 25 mg/kg 3–4×/dag oraal gegeven.
Hereditair angio-oedeem
Oraal: 1–1,5 g 2–3×/dag, intermitterend of continu, afhankelijk van prodromale symptomen.
Verminderde nierfunctie
- Intraveneus: op basis van de serumcreatinine-waarde:
- 120–249 micromol/l: 10 mg/kg lichaamsgewicht 2×/24 uur;
- 250–500 micromol/l: 10 mg/kg lichaamsgewicht 1×/24 uur;
- > 500 micromol/l: 5 mg/kg lichaamsgewicht 1×/24 uur;
- Bij een ernstige nierinsufficiëntie is het gebruik volgens de fabrikant gecontra-indiceerd.
- Oraal: op basis van de serumcreatinine-waarde:
- 120–249 micromol/l: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/24 uur;
- 250–500 micromol/l: 15 mg/kg lichaamsgewicht 1×/24 uur;
- > 500 micromol/l: 7,5 mg/kg lichaamsgewicht 1×/24 uur;
- Bij een ernstige nierinsufficiëntie is het gebruik volgens de fabrikant gecontra-indiceerd.
Verminderde leverfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Toediening
- De intraveneuze vloeistof uitsluitend toedienen via langzame intraveneuze injectie of infusie met een snelheid van max. 1 ml/min. Intrathecale, epidurale, intraventriculaire of intracerebrale toediening is gecontra-indiceerd.
Doseringen
Bij bloedingen of gevaar voor bloedingen bij tandheelkundige ingrepen bij hemofilie A en B
Volwassenen en oudere kinderen
Oromucosaal: volgens de Richtlijn Hemofilie (2020) bij invasieve tandheelkundige ingrepen 3–4×/dag voorzichtig spoelen gedurende 2 minuten met 10 ml mondspoeling gedurende 7 dagen, in combinatie met orale of intraveneuze toediening.
Bij bloedingen of gevaar voor bloedingen bij tandheelkundige ingrepen bij gebruik van een VKA, DOAC of LMWH, of combinatie van 2 TAR's, of een TAR met DOAC of LMWH
Volwassenen
Oromucosaal: volgens de Richtlijn Antitrombotica van het KIMO (2019) na de ingreep 4×/dag de wond walsend spoelen gedurende 2 minuten 2–5 dagen zolang de wond bloedt of bijten op een gaasje gedrenkt in de mondspoeling (naast hechten).
Vergeten dosis: Als de tijd tot de volgende toediening nog langer dan 1 uur is, de vergeten dosis alsnog gebruiken. Als de volgende toediening over minder dan 1 uur is, de vergeten dosis overslaan.
Toediening
- Na het spoelen moet de vloeistof uitgespuugd worden. De mondspoeling bij voorkeur na de maaltijd gebruiken.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): dosisafhankelijke maag-darmklachten (misselijkheid, braken, diarree).
Soms (0,1-1%): allergische huidreacties.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, trombo-embolische aandoeningen (longembolie, cerebrovasculair accident). Blindheid, kleurenblindheid en andere visuele stoornissen.
Verder is gemeld: convulsies (m.n. bij i.v.-toediening van hoge doses).
Verder zijn bij de injectie gemeld: duizeligheid en hypotensie, overgevoeligheidsreacties (o.a. anafylaxie).
Bijwerkingen
Maag-darmklachten als misselijkheid, braken, diarree. Verder allergische huidreacties zoals huiduitslag, jeuk en roodheid. Trombo-embolische aandoeningen. Convulsies, spierzwakte. Reversibele veranderingen in het zien zoals kleurenblindheid (meestal reversibel na staken). Deze bijwerkingen zijn bij orale toediening gezien en kunnen bij oromucosale toediening niet uitgesloten worden.
Interacties
De werking van trombolytica (bv. alteplase of reteplase, tenecteplase) kan worden verminderd.
Gelijktijdige behandeling met anticoagulantia dient onder strikt toezicht te geschieden, omdat interactiestudies ontbreken.
Voorzichtig toepassen in combinatie met geneesmiddelen die inwerken op de hemostase, zoals oestrogenen (bv. in hormonale anticonceptiva); bij deze combinatie kan de kans op trombusvorming verhoogd zijn.
Interacties
Er zijn voor lokaal gebruik van tranexaminezuur geen interacties bekend.
Zwangerschap
Tranexaminezuur passeert de placenta; de concentratie in het navelstrengbloed is ongeveer gelijk aan de maternale concentratie.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij gebruik tijdens de conceptie of het 1e trimester zijn er structurele afwijkingen gezien resulterend in overlijden van de pasgeborenen; een causaal verband met tranexaminezuur is echter niet aangetoond. Tijdens de 2e helft van de zwangerschap zijn een laag geboortegewicht, vroeggeboorte, een lage Apgar-score, neonatale sepsis en cefaal hematoom bij de foetus beschreven. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie.
Zwangerschap
Tranexaminezuur passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Relatief weinig gegevens, vooral verkregen tijdens de tweede helft van de zwangerschap, lieten niet meer kans zien op stollingscomplicaties of op andere nadelige effecten bij de foetus.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate. Bij een eenmalige toediening kort na de bevalling is de blootstelling beperkt, omdat de zuigeling op de eerste dag slechts een kleine hoeveelheid moedermelk drinkt.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Contra-indicaties
- actieve trombo-embolische aandoeningen zoals diepveneuze trombose, longembolie en cerebrale trombose;
- subarachnoïdale bloeding;
- ernstige nierinsufficiëntie vanwege het risico op accumulatie;
- voorgeschiedenis van convulsies.
Injectie tevens:
- fibrinolytische omstandigheden na consumptiecoagulopathie ('disseminated intravascular coagulation' of DIS), behalve bij patiënten met predominante activering van het fibrinolytische systeem met acute hevige bloedingen;
- intrathecale, epidurale en intraventriculaire injectie, intracerebrale toediening vanwege risico op hersenoedeem, stuipen en overlijden.
Contra-indicaties
- actieve trombo-embolische aandoeningen zoals diepveneuze trombose, longembolie en cerebrale trombose.
Waarschuwingen en voorzorgen
Injectiespuiten met tranexaminezuur mogen uitsluitend intraveneus worden toegediend, voorzie de injecties daarom duidelijk van een etiket met de intraveneuze toedieningsweg.
Voorzichtig toepassen bij een gestoorde nierfunctie omdat tranexaminezuur grotendeels renaal wordt geklaard, zie ook de rubriek Dosering. Gebruik bij ernstige nierinsufficiëntie is gecontra–indiceerd.
Wegens een toegenomen kans op trombo-embolische complicaties terughoudend zijn bij trombo-embolische aandoeningen in de (familie-)anamnese.
Bij hematurie uit de bovenste urinewegen bestaat het risico op obstructie van de onderste delen van de urinewegen na toediening van tranexaminezuur. Dit kan onbehandeld leiden tot nierinsufficiëntie, urineweginfectie, hydronefrose en anurie. Daarom patiënten met (een grotere kans op) hematurie extra controleren.
Omdat visusstoornissen kunnen optreden bij langdurig gebruik is daarbij regelmatig oogonderzoek aangewezen.
Voor gebruik bij onregelmatige menstruatiebloedingen eerst de oorzaak vaststellen. Ervaring met de tabletten bij kinderen jonger dan 15 jaar met menorragie ontbreekt.
Er is weinig ervaring met de injectie bij kinderen vanaf 1 jaar.
Hulpstoffen: Ricinusolie, in sommige tabletten, kan maagklachten en diarree geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
In de periode dat tranexaminezuur gebruikt wordt, niet spoelen met andere vloeistoffen (ook niet met desinfecterende vloeistoffen) vanwege het mogelijk wegspoelen van het bloedstolsel.
Adviseer de patiënt direct contact op te nemen bij het optreden van convulsies, spierzwakte of visuele stoornissen.
Overdosering
Symptomen
Misselijkheid, diarree, duizeligheid, hoofdpijn, hypotensie, stuipen, hypotonie, myopathie.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met tranexaminezuur contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Tranexaminezuur is een competitieve remmer van plasminogeen en remt daardoor de omzetting in plasmine in het fibrinolytische systeem. In hoge doseringen is tranexaminezuur ook een niet–competitieve plasmineremmer.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal snel en goed. |
| F | ca. 35%. Na herhaalde toediening van 10–20 mg/kg blijven antifibrinolytisch actieve spiegels gehandhaafd gedurende 7–8 uur in het serum, tot 17 uur in weefsels en tot 48 uur in de urine. |
| V d | 0,13–0,17 l/kg. |
| Metabolisering | er zijn twee metabolieten geïdentificeerd: een N-geacetyleerd en een gedesamineerd derivaat. |
| Eliminatie | ca. 95% onveranderd met de urine in de eerste 12 uur na toediening. |
| T 1/2el | 3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Tranexaminezuur is een competitieve remmer van plasminogeen en remt daardoor de omzetting in plasmine in het fibrinolytische systeem. Het zorgt hierdoor dat het bloedstolsel op een vaatbeschadiging niet afgebroken wordt, zodat de wond niet opnieuw gaat bloeden.
Groepsinformatie
tranexaminezuur (bij fibrinolyse) hoort bij de groep antifibrinolytica.
Groepsinformatie
tranexaminezuur (oromucosaal) hoort bij de groep antifibrinolytica.