H2-antagonisten
Werking
Werkingsmechanisme
H2-antagonisten:
- blokkeren reversibel de histamine (H2)-receptoren van pariëtale cellen in de maag;
- remmen voornamelijk de basale (nachtelijke) maagzuursecretie.
Effect
- bescherming van het duodenum- en maagslijmvlies tegen irriterende agentia zoals NSAID's en/of maagzuur;
- vermindering van ernstige klachten van zuurbranden;
- regressie van duodenum- en/of maagulcera.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent:
- hoofdpijn;
- duizeligheid;
- moeheid;
- spierpijn;
- obstipatie;
- diarree.
Minder frequent:
- centrale bijwerkingen (met name bij ouderen of bij i.v.-toediening), zoals verwardheid, delier, hallucinaties, spraakstoornis;
- bloeddyscrasieën, zoals trombocytopenie;
- hypergastrinemie;
- infecties, zoals pneumonie of C. difficile-infectie;
- langdurig gebruik: vitamine B12-deficiëntie;
- na snelle i.v.-toediening: bradycardie, hypotensie en ritmestoornissen.
Meer informatie
Verhoging van de pH in de maag kan leiden tot een verminderde bescherming tegen pathogene micro-organismen en verder inactivatie van pepsine, waardoor opname van vitamine B12 verminderd is.
Hypergastrinemie kan leiden tot rebound-effecten.
Toepasbaarheid
Ouderen
Volgens de productinformatie van de fabrikanten kunnen alle H2-antagonisten bij ouderen worden toegepast, in het algemeen zonder aanpassing van de dosering. Houd bij het bepalen van de dosering wel rekening met een leeftijdsgerelateerde afname van de nierfunctie (zie Nierfunctiestoornis).
De productinformatie van cimetidine vermeldt dat de zeer zeldzame bijwerking reversibele verwardheid met name bij ouderen is gemeld.
Nierfunctiestoornis
Volgens de productinformatie dient bij alle H2-antagonisten de dosering te worden aangepast bij een verminderde nierfunctie, omdat H2-antagonisten voornamelijk via de nieren worden geëlimineerd. Famotidine behoeft volgens de productinformatie alleen dosisaanpassing bij een creatinineklaring < 30 ml/min. Zie voor meer informatie de geneesmiddelteksten.
Leverfunctiestoornis
Volgens Health Base 1 kan famotidine worden toegepast bij levercirrose met Child-Pughscore 5-15; er zijn geen nadelige effecten bekend en aanpassing van de dosering is dan ook niet nodig. In de productinformatie van famotidine staat hetzelfde advies.
Healthbase beschouwt het gebruik van cimetidine bij Child-Pughscore 5-15 als onveilig; patiënten met cirrose die cimetidine gebruiken lijken relatief gevoelig te zijn voor de bijwerking geestelijke verwardheid. Omdat er genoeg alternatieven zijn geeft Healthbase hierbij geen doseeradvies. De productinformatie van cimetidine geeft daarentegen aan dat er bij een leverfunctiestoornis geen dosisaanpassing nodig is.
Zwangerschap
Lareb 2 geeft aan dat H2-antagonisten in het algemeen gebruikt kunnen worden tijdens de zwangerschap. Famotidine is het best onderzocht en heeft daarom de voorkeur.
Volgens Lareb is het gebruik van cimetidine tijdens zwangerschap waarschijnlijk veilig, hoewel cimetidine zwak anti-androgene eigenschappen heeft die in theorie bij mannelijke nakomelingen tot demasculinisatie zouden kunnen leiden. Dit effect is echter tot op heden niet gemeld, terwijl er redelijke ervaring bestaat met het gebruik van cimetidine tijdens de zwangerschap.
Lactatie
Volgens Lareb 3 kan famotidine worden gebruikt tijdens borstvoeding. Famotidine gaat wel over in de moedermelk en lijkt daar te stapelen, maar het is volgens Lareb niet waarschijnlijk dat dit klinische effecten zal veroorzaken.
Kortdurend gebruik van cimetidine is volgens Lareb waarschijnlijk ook veilig, maar de voorkeur gaat uit naar de andere H2-antagonist. Volgens de productinformatie dient men cimetidine niet te gebruiken tijdens borstvoeding omdat het in hoge concentraties in de moedermelk wordt uitgescheiden. Nadelige effecten op de zuigeling zijn er volgens Lareb echter nog niet gemeld.
Kinderen
Volgens de productinformatie dient famotidine niet bij kinderen te worden gebruikt vanwege onvoldoende gegevens.
Het Kinderformularium 4 vermeldt voor cimetidine (kinderen > 0 maanden) doseringen bij:
- gastro-oesofageale reflux(ziekte);
- chronisch erosieve reflux-oesofagitis;
- therapie-resistente ulcus pepticum.
De productinformatie van cimetidine geeft eveneens doseringen bij kinderen > 0 maanden.
Literatuur
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
H2-antagonisten vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.
Zie ook
Indicaties
Bronnen
- 1 Stichting Health Base. Geneesmiddelen bij levercirrose Histamine-2-antagonisten. Geraadpleegd 2023, via geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.
- 2 Lareb. H2-receptorantagonisten bij maagklachten tijdens de zwangerschap. Geraadpleegd 2023, via lareb.nl.
- 3 Lareb. H2-receptorantagonisten bij maagklachten tijdens de borstvoedingsperiode. Geraadpleegd 2023, via lareb.nl.
- 4 NKFK. Kinderformularium. Geraadpleegd 2023, via kinderformularium.nl.
- 5 Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
- 6 Brunton LL, et al. (eds). Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.