motiliteitsremmende middelen

Werking

Werkingsmechanisme

Loperamide en opium:

• binden aan de μ-opioïdreceptor in de darmwand waardoor afgifte van acetylcholine en prostaglandinen wordt geremd. Hierdoor vertraagt de darmpassage en neemt de consistentie van feces toe;
• verhogen NaCl-co-transport en blokkeren calcium-afhankelijke secretie in het ileum. Hierdoor neemt vooral in het ileum de absorptie van water en elektrolyten toe, met als gevolg een toename in de consistentie van de feces;
• verhogen de tonus van de anale sfincter. Hierdoor nemen fecale incontinentie en aandrang af.

Dimeticon is geen motiliteitsremmend middel, maar verlaagt de oppervlaktespanning.

Opium bindt ook aan κ en δ-opioïdreceptoren, wat bijdraagt aan de remming van spieractiviteit in de darmen.

Telotristat-ethyl:

• remt de L-tryptofaanhydrolasen 1 en 2 (TPH1 en TPH2). Hierdoor vermindert de productie van serotonine, dat bij het carcinoïdsyndroom in overmaat geproduceerd wordt en diarree en opvliegers veroorzaakt.

De prodrug telotristat-ethyl en de actieve metaboliet telotristat zijn beide werkzaam.

Effect

• loperamide en opium: normalisering van de stoelgang;
• loperamide en opium: voorkómen van excessief water- en zoutenverlies;
• dimeticon: werkt aanvullend op remming van de gasvorming in het maag-darmkanaal;
• telotristat-ethyl: verbetering van de stoelgang bij het carcinoïdsyndroom.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

• obstipatie;
• maag-darmklachten, zoals opgezet gevoel, buikkramp, dyspepsie, misselijkheid, flatulentie;
• hoofdpijn.

Daarnaast voor opium:

• sedatie;
• droge mond;
• zweten;
• urineretentie.

Zie voor meer gerelateerde bijwerkingen van opium (overeenkomend met morfine) de groepstekst opioïden.

Kosten

Vergelijken

motiliteitsremmende middelen vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.

Zie ook

Indicaties

• acute diarree
• prikkelbaredarmsyndroom