progestagenen, excl. anticonceptiva
Werking
Werkingsmechanisme
Progestagenen binden aan de nucleaire progesteronreceptor en activeren deze. Hierdoor wordt de synthese van specifieke eiwitten geïnduceerd.
Progestagenen:
- brengen een endometrium, dat onder invloed van oestrogenen tot ontwikkeling is gebracht, in de secretiefase. Hierdoor wordt de ontvankelijkheid van het endometrium voor innestelen van een embryo bevorderd;
- hebben negatieve feedback op de hypofysaire-gonadale as. Hierdoor wordt de LH- en FSH-afgifte geremd.
Effect
- vermindering van acuut hevig menstrueel bloedverlies doordat het endometrium alsnog in de secretiefase komt;
- uitstel van de menstruatie door voorkómen van de plotselinge daling van de progesteronconcentratie vlak voor de menstruatie;
- afname van de groei van fibromyomen van de uterus;
- onderdrukking van endometriosehaarden;
- vermindering van het risico op endometriumhyperplasie en endometriumcarcinoom dat wordt veroorzaakt door oestrogeensuppletie in de postmenopauze;
- handhaven zwangerschap na innesteling van het embryo bij kunstmatige voortplantingstechnieken (progesteron vaginaal en parenteraal);
- remmende werking op hormoongevoelige tumoren (medroxyprogesteron en megestrol).
Meer informatie
In deze geneesmiddelgroep zijn progesteron en afgeleiden (C21-steroïden) zoals hydroxy- en medroxyprogesteron en dydrogesteron opgenomen en testosteronderivaten (C19-steroïden) met progestagene werking zoals dienogest, lynestrenol en norethisteron. Tibolon is een progestageen met tevens een zwak oestrogene en androgene werking. Ulipristal is een selectieve progesteronreceptor-modulator, die als partiële agonist bindt aan progesteronreceptoren.
De belangrijkste natuurlijke progestagene stof is progesteron. Progesteron bezit het vermogen een onder invloed van oestrogenen tot ontwikkeling gebracht endometrium in de secretiefase te brengen. Deze werking van progesteron, die de uterus voorbereidt op innesteling van de bevruchte eicel, wordt ook als progestagene werking aangeduid. Daarnaast kan progesteron een bestaande zwangerschap handhaven. Dit noemt men wel de gestagene werking.
Synthetische progestagenen hebben alle de voor progesteron kenmerkende progestagene werking op het endometrium. Lang niet alle progestagenen bezitten echter ook de gestagene eigenschappen van progesteron.
Typerende bijwerkingen
Het spectrum aan bijwerkingen van een bepaald progestageen is afhankelijk van de mate waarin het ook glucocorticoïde, mineralocorticoïde, oestrogene of androgene eigenschappen heeft (met name in hoge dosering).
Progestagenen hebben de volgende groepsspecifieke bijwerking bij vrouwen:
- effecten op de menstruatiecyclus (doorbraakbloedingen, onregelmatig bloedverlies, amenorroe).
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
progestagenen, excl. anticonceptiva vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.
Zie ook
Indicaties
Bronnen
- 1 Brunton LL, et al. (eds). Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.