paracetamol/​ascorbinezuur

aceetanilidederivaten N02BE51

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Antigrippine poeder XGVS OTC Omega Pharma Nederland

Toedieningsvorm
Poeder voor drank
Verpakkingsvorm
sachet

Bevat per sachet: paracetamol 500 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.

Citrosan XGVS OTC Reckitt Benckiser Nederland bv

Toedieningsvorm
Poeder voor drank
Verpakkingsvorm
sachet

Bevat per sachet: paracetamol 500 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.

Hot Coldrex XGVS OTC Omega Pharma Nederland

Toedieningsvorm
Poeder voor drank
Verpakkingsvorm
sachet à 5 g

Bevat per sachet: paracetamol 500 mg, ascorbinezuur (vitamine C) 30 mg.

Paracetamol/Ascorbinezuur XGVS OTC Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Poeder voor drank
Verpakkingsvorm
sachet

Bevat per sachet: paracetamol 500 mg, ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

paracetamol/​ascorbinezuur vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Combinatiepreparaten die paracetamol bevatten worden afgeraden. Redenen hiervoor zijn twijfel over het bestaan van een toegevoegde waarde, meer kans op bijwerkingen en het niet goed individueel instelbaar zijn van de dosis.

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Indicaties

  • Pijn en koorts bij griep en verkoudheid.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Pijn en koorts

Volwassenen en kinderen ≥ 16 jaar (> 55 kg)

1–2 sachets per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 6 sachets (= 3000 mg paracetamol) /dag.

Verminderde nierfunctie: bij GFR 10–50 ml/min: ten minste 6 uur tussen de toedieningen; bij GFR < 10 ml/min: ten minste 8 uur tussen de toedieningen. Maximaal 1 sachet per keer.

Bij lichaamsgewicht < 50 kg, milde tot matige leverinsufficiëntie, Syndroom van Gilbert, uitdroging, chronische ondervoeding, alcoholisme: max. 60 mg/kg/etmaal (max. 2000 mg paracetamol/dag). Verleng het toedieningsinterval.

Ouderen

Voor kwetsbare ouderen max. 4 sachets (= 2000 mg paracetamol)/dag.

Kinderen van 9-12 jaar (30–40 kg)

1 sachet per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 3–4 sachets (= 1500–2000 mg paracetamol)/dag.

Kinderen van 12–15 jaar (40–55 kg)

1 sachet per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 4-6 sachets (= 2000-3000 mg paracetamol)/dag.

Algemeen

De inhoud van de sachet oplossen in 150 ml warm water, roeren tot het poeder is opgelost en meteen opdrinken.

Zo kort mogelijk toepassen. Als de pijn > 5 dagen of de koorts > 3 dagen aanhoudt of erger wordt, of als de symptomen aanhouden of binnen 14 dagen terugkeren, dient de toepassing opnieuw door een arts beoordeeld te worden. Bij kinderen van 9–12 jaar maximaal 3 dagen toepassen zonder een arts te raadplegen.

Bijwerkingen

Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties: exantheem, urticaria, jeuk, huiduitslag. Depressie, verwardheid, hallucinaties. Duizeligheid, tremor, hoofdpijn. Visusstoornissen. Oedeem. Bloedingen, buikpijn, diarree, misselijkheid, braken. Afwijkende leverfunctie, leverfalen, levernecrose, geelzucht. Malaise, koorts, sedatie. Leukopenie, agranulocytose (na langdurig gebruik), trombocytopenie, (trombocytopenische) purpura.

Zeer zelden (< 0,01%): hemolytische anemie, pancytopenie. Overgevoeligheidsreacties (angio-oedeem, moeizame ademhaling, zweten, misselijkheid, hypotensie, shock, anafylaxie). Hypoglykemie. Bronchospasmen (analgetisch astma). Steriele pyurie, ernstige nierfunctiestoornis, interstitiële nefritis, hematurie, anurie. Hepatotoxiciteit: 6 g paracetamol kan leverbeschadiging geven, bij chronisch gebruik 3–4 g/dag, bij kinderen eenmalig 150 mg/kg. Grotere hoeveelheden veroorzaken irreversibele levernecrose.

Verder zijn gemeld: ernstige huidreacties, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus (AGEP), toxische necrolyse (TEN), geneesmiddel geïnduceerde dermatose, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS).

Interacties

Bij langdurig gebruik en in hoge dosering kan de werking van vitamine K-antagonisten worden versterkt.

Actieve kool en colestyramine kunnen de absorptie van paracetamol verminderen. Colestyramine niet binnen 1 uur na paracetamol innemen.

Domperidon kan de absorptiesnelheid van paracetamol verhogen.

Bij chronisch alcoholgebruik en enzyminducerende middelen (carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital, primidon, rifampicine, tricyclische antidepressiva en sint-janskruid) kan eerder hepatotoxiciteit optreden bij (relatieve) overdosering van paracetamol door toegenomen en snellere vorming van toxische metabolieten.

Bij combinatie met flucloxacilline neemt de kans toe op metabole acidose met verhoogde aniongap (HAGMA), met name bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, sepsis, ondervoeding en andere bronnen van glutathiondeficiëntie (bv. chronisch alcoholisme), en ook bij patiënten die maximale doses paracetamol gebruiken. Zorgvuldige controle, incl. meting van 5-oxoproline in de urine, wordt aanbevolen.

Isoniazide vermindert de klaring van paracetamol en kan de werking of toxiciteit van paracetamol versterken.

Paracetamol kan de halfwaardetijd van chlooramfenicol verlengen.

Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine.

Zwangerschap

Paracetamol passeert de placenta.

Teratogenese: Voor paracetamol spreken onderzoeken elkaar tegen. Epidemiologische studies naar neurologische ontwikkelingsstoornissen bij kinderen die in de baarmoeder zijn blootgesteld aan paracetamol, laten geen eenduidig resultaat zien.

Farmacologisch effect: Voor vitamine C zijn in therapeutische doseringen geen schadelijke effecten gemeld.

Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt, maar alleen bij klachten, in de laagst mogelijke effectieve dosering en zo kort mogelijk.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (ascorbinezuur, paracetamol in geringe mate).

Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig (zie ook Dosering) bij matige tot ernstige nierinsufficiëntie (GFR < 50 ml/min), milde tot ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore > 9) inclusief Syndroom van Gilbert, acute hepatitis, hemolytische anemie, astma met gevoeligheid voor acetylsalicylzuur, alcoholisme, dehydratie, lichaamsgewicht < 50 kg of chronische ondervoeding.

Bij glutathiondepletie (bv. bij sepsis) neemt de kans op metabole acidose toe.

Staak het gebruik bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid; ernstige huidreacties zijn gemeld.

Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden.

In geval van hoge koorts, verschijnselen van secundaire infectie of aanhoudende symptomen behandeling heroverwegen.

Gebruik van analgetica > 3 maanden kan geneesmiddelafhankelijke hoofdpijn veroorzaken, staak dan de behandeling.

Wees voorzichtig bij astmatische patiënten die gevoelig zijn voor acetylsalicylzuur; lichte bronchospasmen zijn gemeld als kruisreactie na gebruik van paracetamol.

Hulpstoffen

  • aspartaam / fenylalanine in sommige sachets kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
  • glucose, sucrose: wees voorzichtig met glucose of sucrose (saccharose) in sommige sachets bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.
  • natrium: wees voorzichtig met natrium in sommige sachets bij een natriumarm dieet.

Overdosering

Met name bij ouderen, kleine kinderen, mensen met leveraandoeningen, chronisch alcoholgebruik, chronische ondervoeding, glutathiondepletie bij sepsis en bij gebruik van enzyminducerende middelen is er kans op intoxicatie door paracetamol. Houd het aangepaste aanbevolen maximum aan. Overdosering kan een levertransplantatie noodzakelijk maken en kan fataal zijn. Een dosis van 20–25 g wordt als dodelijk beschouwd.

Symptomen

anorexie, misselijkheid, braken, bleekheid en abdominale pijn treden gewoonlijk binnen 24 uur op. Bewusteloosheid treedt in het algemeen niet op. Leverbeschadiging (geelzucht, levernecrose) treedt op indien de paracetamoldosis de verwerkingscapaciteit overbelast, en is gemeld na chronisch gebruik van 3–4 gram paracetamol/dag. Een enkelvoudige toediening van 7,5 g of meer bij volwassenen zonder risicofactoren of > 140–150 mg/kg lichaamsgewicht bij kinderen veroorzaakt hepatische cytolyse, die kan resulteren in hepatocellulaire insufficiëntie, metabole acidose en encefalopathie, welke kunnen leiden tot coma en dood. Gelijktijdig zijn verhoogde spiegels van levertransaminasen, lactaatdehydrogenase en bilirubine waargenomen in combinatie met verlaagde protrombinespiegels (12–48 uur na toediening). Klinische verschijnselen van leverbeschadiging zijn gewoonlijk zichtbaar na twee dagen en zijn maximaal na 4–6 dagen. Ook als er geen ernstige leverschade is, kan acuut nierfalen met acute tubulaire necrose voorkomen. Hoge doses (> 3 g) ascorbinezuur kunnen osmotische diarree, misselijkheid en buikpijn veroorzaken.

Therapie

onmiddellijke ziekenhuisopname bij inname > 150 mg/kg of > 100 mg/kg bij risicofactoren, bloedspiegelbepaling van paracetamol > 4 uur na inname, maagspoeling (alleen binnen 1 uur na inname) gevolgd door toediening van geactiveerde kool en natriumsulfaat. Geen actieve kool geven als een oraal antidotum nodig is. Zo nodig antidotum acetylcysteïne i.v. of oraal toedienen, bij voorkeur binnen 10 uur na inname van de overdosis; bij toediening van acetylcysteïne na 10–36 uur kan het effect afnemen en wordt een verlengde behandeling gegeven. Levertesten uitvoeren aan het begin van de behandeling en dan iedere 24 uur.

Voor meer informatie over symptomen en behandeling zie ook vergiftigingen.info en/of toxicologie.org/paracetamol.

Eigenschappen

Paracetamol heeft analgetische en antipyretische werking. Bevat tevens vitamine C, dat indirect het weerstandsvermogen van het lichaam zou kunnen verhogen.

Kinetische gegevens

Resorptie paracetamol: oraal snel en vrijwel volledig. Ascorbinezuur: goed via actief transport vanuit de darmen.
F ca. 80%.
T max paracetamol: ½–2 uur.
V d paracetamol: 1 l/kg.
Eiwitbinding paracetamol: te verwaarlozen bij therapeutische doses, bij hogere doses neemt deze toe.
Metabolisering paracetamol: in de lever, ca. 60% wordt geconjugeerd door UGT1A1 met glucuronzuur, ca. 35% door SULT1A1 met sulfaat en 3% door NAT met cysteïne. Verder voor een klein deel (ca. 5%) door CYP450 (CYP2E1 en CYP2D6) tot een zeer reactieve metaboliet (N-acetyl-p-benzoquinonimine, NAPQI), die normaliter snel wordt geïnactiveerd door conjugatie met glutathion. (Overdosering kan de glutathionvoorraad uitputten en zo leiden tot acute leverbeschadiging). Bij kinderen < 12 jaar is sulfaatconjugatie de voornaamste eliminatieroute; de totale eliminatie is vergelijkbaar met die van volwassenen.
Eliminatie paracetamol: met de urine (90% binnen 24 uur), vnl. als glucuronide (60–80%) en sulfaatconjugaat (20–30%), < 5% onveranderd. Bij een creatinineklaring < 10 ml/min is de eliminatie vertraagd. Ascorbinezuur: via de urine vnl. onveranderd en als oxaalzuur.
T 1/2el paracetamol: 1–4 uur; bij creatinineklaring < 10 ml/min vertraagd. Ascorbinezuur: 16 dagen.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

paracetamol/ascorbinezuur hoort bij de groep aceetanilidederivaten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links