promethazine

antihistaminica, systemisch R06AD02

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Promethazine tablet (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg

Promethazine stroop (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Stroop
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 300 ml

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

promethazine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het 'sudden infant death syndrome') of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.

Voor de preventie of behandeling van reisziekte hebben niet-medicamenteuze adviezen de voorkeur boven medicamenteuze behandeling. Als niet-medicamenteuze adviezen onvoldoende helpen kan bij relatief ernstige, aanhoudende klachten een licht-sederend antihistaminicum (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) overwogen worden. Bewijs voor de effectiviteit bij reisziekte is echter zeer beperkt, om deze reden wordt gebruik bij kinderen ontraden. Transdermale scopolamine kan worden overwogen bij volwassenen, indien langdurige preventie van reisziekte (zoals tijdens een lange zeereis) gewenst is.

Het gebruik van promethazine bij reisziekte wordt ontraden vanwege sterk sederende eigenschappen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel menthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, dimetindeen, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.

Indicaties

  • Allergische aandoeningen.
  • Reisziekte.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische aandoeningen

Volwassenen

Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagste nog effectieve dosering kiezen.

Kinderen > 2 jaar

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.

Reisziekte

Volwassenen en kinderen > 8 jaar

Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.

Kinderen 2–7 jaar

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.

De tabletten in zijn geheel innemen met wat water.

Bijwerkingen

Toon bijwerkingen per frequentieToon bijwerkingen per tractus.

Soms

Aangelegenheden met betrekking tot producten

  • Mictiestoornis

Bloedvaten

  • Hypotensie

Huid en onderhuid

  • Fotosensitiviteitsreactie

Maagdarmstelsel

  • Droge mond
  • Maag-darmfunctiestoornis

Oog

  • Accommodatieafwijking

Skeletspieren en bindweefsel

  • Spierzwakte

Stofwisseling en voeding

  • Verminderde eetlust

Zenuwstelsel

  • Duizeligheid
  • Restless legs-syndroom
  • Sedatie
  • Somnolentie

Zelden

Bloed en lymfestelsel

  • Agranulocytose
  • Hemolytische anemie
  • Leukopenie

Zeer zelden

Bloed en lymfestelsel

  • Trombocytopenische purpura

Lever en galwegen

  • Geelzucht

Beschreven, met onbekende frequentie

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

  • Droge neus

Algemeen en toedieningsplaats

  • Vermoeidheid

Hart

  • Bradycardie
  • Ventriculaire tachycardie

Huid en onderhuid

  • Angio-oedeem
  • Urticaria

Maagdarmstelsel

  • Braken
  • Nausea

Onderzoeken

  • Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk

Psyche

  • Apathie

Zenuwstelsel

  • Anticholinerg syndroom
  • Concentratie gestoord
  • Extrapiramidale symptomen
  • Narcolepsie

Aangelegenheden met betrekking tot producten (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Mictiestoornis Soms

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum (Beschreven, met onbekende frequentie)

Beschreven, met onbekende frequentie
Droge neus

Algemeen en toedieningsplaats (Beschreven, met onbekende frequentie)

Beschreven, met onbekende frequentie
Vermoeidheid

Bloed en lymfestelsel (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Agranulocytose Zelden
Hemolytische anemie
Leukopenie
Trombocytopenische purpura Zeer zelden

Bloedvaten (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Hypotensie Soms

Hart (Beschreven, met onbekende frequentie)

Beschreven, met onbekende frequentie
Bradycardie
Ventriculaire tachycardie

Huid en onderhuid (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Fotosensitiviteitsreactie Soms
Beschreven, met onbekende frequentie
Angio-oedeem
Urticaria

Lever en galwegen (In minder dan 0,01% van de gevallen)

Geelzucht Zeer zelden

Maagdarmstelsel (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Droge mond Soms
Maag-darmfunctiestoornis
Beschreven, met onbekende frequentie
Braken
Nausea

Onderzoeken (Beschreven, met onbekende frequentie)

Beschreven, met onbekende frequentie
Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk

Oog (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Accommodatieafwijking Soms

Psyche (Beschreven, met onbekende frequentie)

Beschreven, met onbekende frequentie
Apathie

Skeletspieren en bindweefsel (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Spierzwakte Soms

Stofwisseling en voeding (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Verminderde eetlust Soms

Zenuwstelsel (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Duizeligheid Soms
Restless legs-syndroom
Sedatie
Somnolentie
Beschreven, met onbekende frequentie
Anticholinerg syndroom
Concentratie gestoord
Extrapiramidale symptomen
Narcolepsie
  • Extrapiramidale verschijnselen bij hoge doses.
  • Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies. Hallucinaties (bij hoge doses).

Interacties

In combinatie met adrenaline kan een bloeddrukdaling optreden in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.

Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Zwangerschap

Promethazine passeert de placenta.

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademhalingsdepressie.

Advies: Kan in een lage dosering worden gebruikt. Niet gebruiken vlak voor de partus vanwege neonatale ademhalingsdepressie.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Farmacologisch effect: Gebruik bij jonge kinderen zelf is gecontra-indiceerd vanwege het risico van sedatie, ademhalingsdepressie en de associatie met Sudden Infant Death Syndrome (SIDS ofwel wiegendood); apneu of SIDS is niet gemeld na het geven van borstvoeding.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • acute astma-aanval;
  • epilepsie;
  • coma;
  • overgevoeligheid voor fenothiazinen;
  • kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.

Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het vóorkomen van wiegendood ('sudden infant death') in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege kanstoename van neuropsychiatrische bijwerkingen.

Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Hulpstof: Saccharose, in de drank, kan bij gebruik ≥ 2 weken de tanden beschadigen. Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Overdosering

Symptomen

Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), ademhalingsdepressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriase, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het neuroleptisch maligne syndroom mogelijk.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org/promethazine.

Eigenschappen

Fenothiazinederivaat. Sterkwerkend H1–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. Werking: na 20 min. Werkingsduur: 6–12 uur (antihistamine), 2–8 uur (sedatie).

Kinetische gegevens

Resorptie goed (ca. 80%).
F ca. 25% (vanwege groot 'first pass'-effect).
V d ca. 13 l/kg.
Eiwitbinding ca. 80% .
Metabolisering in de lever tot sulfoxide-metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief.
Eliminatie voornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine.
T 1/2el 7–14 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

promethazine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links