doxylamine/​pyridoxine

antihistaminica, systemisch R06AA59

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Navalit XGVS EFFIK Benelux NV/SA

Toedieningsvorm
Capsule met gereguleerde afgifte

Bevat per tablet: doxylamine(succinaat) 10 mg, pyridoxine(hydrochloride) 10 mg.

Xonvea XGVS Exeltis Healthcare

Toedieningsvorm
Tablet, maagsapresistent

Bevat per tablet: doxylamine(succinaat) 10 mg, pyridoxine(hydrochloride) 10 mg.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

doxylamine/​pyridoxine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij ernstig zwangerschapsbraken dat medicamenteus behandeld moet worden gaat op basis van ervaring de voorkeur uit naar meclozine met als tweede keus metoclopramide.

Voor doxylamine/pyridoxine is geen advies vastgesteld.

Indicaties

  • Misselijkheid en braken tijdens de zwangerschap bij vrouwen ouder dan 18 jaar die niet reageren op een conservatief beleid (verandering levensstijl en dieet).

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Misselijkheid en braken bij zwangerschap

Volwassenen

2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10' voor het slapengaan (dag 1). Bij voldoende effect, deze dosering handhaven. Bij aanhoudende klachten tot de middag van dag 2, voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10' (dag 2) en op dag 3 's ochtends 1 capsule '10/10' of 1 tablet '10/10' en voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10'. Bij aanhoudende symptomen op dag 3: vanaf dag 4 dosering verhogen naar 4 capsules '10/10' of 4 tabletten '10/10' per dag; 's ochtends 1 capsule '10/10' of 1 tablet '10/10', halverwege de dag 1 capsules '10/10' of 1 tablet '10/10' en voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10'. Maximaal 4 capsules '10/10' of 4 tabletten '10/10' per dag. Bouw geleidelijk af om plotselinge terugkeer van klachten te voorkomen. Niet innemen op basis van behoefte.

Verminderde nier- of leverfunctie: er zijn geen farmacokinetische onderzoeken gedaan; mogelijk moet de dosis worden aangepast afhankelijk van de mate van ernst van de nier-/leverinsufficientie.

Toediening

  • Innemen op een lege maag met een glas water. Voedsel kan de vertraagde werking verder uitstellen en de absorptie verminderen.
  • Heel doorslikken; niet kauwen, breken of fijnmalen.

Bijwerkingen

Toon bijwerkingen per frequentieToon bijwerkingen per tractus.

Zeer vaak

Zenuwstelsel

  • Somnolentie

Vaak

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

  • Verhoogde bronchiale secreties

Algemeen en toedieningsplaats

  • Vermoeidheid

Maagdarmstelsel

  • Droge mond
  • Obstipatie

Nieren en urinewegen

  • Urineretentie

Oog

  • Wazig zien

Zenuwstelsel

  • Duizeligheid

Soms

Algemeen en toedieningsplaats

  • Asthenie
  • Misselijk gevoel
  • Perifeer oedeem

Bloedvaten

  • Orthostatische hypotensie

Huid en onderhuid

  • Lichtgevoeligheidsreacties
  • Rash

Maagdarmstelsel

  • Braken

Oog

  • Diplopie
  • Glaucoom

Oor en evenwichtsorgaan

  • Oorsuizen

Psyche

  • Verwarde toestand

Zelden

Bloed en lymfestelsel

  • Hemolytische anemie

Psyche

  • Agitatie

Zenuwstelsel

  • Convulsie
  • Tremor

Beschreven, met onbekende frequentie

Algemeen en toedieningsplaats

  • Benauwdheidsgevoel
  • Malaise
  • Pijn op de borst

Hart

  • Hartkloppingen
  • Tachycardie

Huid en onderhuid

  • Hyperhidrose
  • Pruritus
  • Rash maculo-papulair

Immuunsysteem

  • Overgevoeligheid

Maagdarmstelsel

  • Buikpijn
  • Diarree
  • Opgezette buik

Nieren en urinewegen

  • Dysurie

Oog

  • Gezichtsvermogen afgenomen

Oor en evenwichtsorgaan

  • Vertigo

Psyche

  • Angst
  • Desoriëntatie
  • Insomnia
  • Nachtmerrie
  • Prikkelbaarheid

Zenuwstelsel

  • Hoofdpijn
  • Migraine
  • Paresthesie
  • Psychomotorische hyperactiviteit

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Verhoogde bronchiale secreties Vaak

Algemeen en toedieningsplaats (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Vermoeidheid Vaak
Asthenie Soms
Misselijk gevoel
Perifeer oedeem
Beschreven, met onbekende frequentie
Benauwdheidsgevoel
Malaise
Pijn op de borst

Bloed en lymfestelsel (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Hemolytische anemie Zelden

Bloedvaten (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Orthostatische hypotensie Soms

Hart (Beschreven, met onbekende frequentie)

Beschreven, met onbekende frequentie
Hartkloppingen
Tachycardie

Huid en onderhuid (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Lichtgevoeligheidsreacties Soms
Rash
Beschreven, met onbekende frequentie
Hyperhidrose
Pruritus
Rash maculo-papulair

Immuunsysteem (Beschreven, met onbekende frequentie)

Beschreven, met onbekende frequentie
Overgevoeligheid

Maagdarmstelsel (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Droge mond Vaak
Obstipatie
Braken Soms
Beschreven, met onbekende frequentie
Buikpijn
Diarree
Opgezette buik

Nieren en urinewegen (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Urineretentie Vaak
Beschreven, met onbekende frequentie
Dysurie

Oog (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Wazig zien Vaak
Diplopie Soms
Glaucoom
Beschreven, met onbekende frequentie
Gezichtsvermogen afgenomen

Oor en evenwichtsorgaan (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Oorsuizen Soms
Beschreven, met onbekende frequentie
Vertigo

Psyche (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Verwarde toestand Soms
Agitatie Zelden
Beschreven, met onbekende frequentie
Angst
Desoriëntatie
Insomnia
Nachtmerrie
Prikkelbaarheid

Zenuwstelsel (In meer dan 10% van de gevallen)

Somnolentie Zeer vaak
Duizeligheid Vaak
Convulsie Zelden
Tremor
Beschreven, met onbekende frequentie
Hoofdpijn
Migraine
Paresthesie
Psychomotorische hyperactiviteit

Interacties

Niet samen gebruiken met monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers). Deze verlengen en intensiveren de anticholinergische effecten van antihistaminica. Gelijktijdig gebruik is volgens de fabrikant gecontra-indiceerd.

Vermijd gelijktijdig gebruik van middelen die het CZS onderdrukken, waaronder alcohol, hypnotiserende sedativa en kalmerende middelen. Combinatie kan leiden tot ernstige slaperigheid.

Pyridoxine verzwakt door versnelde afbraak de werking van levodopa; dit antagonisme wordt niet waargenomen bij combinatie met een perifere decarboxylaseremmer.

Isoniazide en penicillamine kunnen de werking van pyridoxine storen en de behoefte aan vitmane B6 vergroeten.

Zwangerschap

Pyridoxine passeert de placenta.

Teratogenese: Ruime ervaring met doxylamine bij de mens heeft geen schadelijke effecten laten zien. Pyridoxine wordt in verband gebracht met het mogelijk ontstaan van neuropathie bij langdurig gebruik > 25 mg/dag; er zijn geen aanwijzingen bij kortdurend gebruik van 40–50 mg/dag.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: doxylamine(succinaat): Vanwege de molecuulgrootte wordt overgang in de moedermelk verwacht. Pyridoxinehydrochloride: ja.

Farmacologisch effect: Opwinding, prikkelbaarheid en sedatie zijn gemeld bij zuigelingen die vermoedelijk zijn blootgesteld aan doxylaminesuccinaat via de moedermelk. Zuigelingen met apneu of andere respiratoire syndromen kunnen in het bijzonder gevoelig zijn voor de sedatieve effecten. Bij vermoedelijke blootstelling aan pyridoxinehydrochloride zijn geen meldingen van bijwerkingen.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor antihistaminica, type ethanolaminederivaten.
  • porfyrie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Anticholinerge eigenschappen: wees voorzichtig bij astma, een verhoogde oogdruk, nauwe-kamerhoekglaucoom, een stenoserende maagzweer, pyloroduodenale obstructie en blaashalsobstructie.

Voor de werkzaamheid bij hyperemesis gravidarum is er beperkt bewijs. In dit geval dient behandeling door een specialist plaats te vinden.

Interferentie met urineonderzoeken kan optreden; fout-positieve uitslagen van drugsonderzoeken naar methadon, opiaten en fencyclidine (PCP) kunnen optreden. Voer bij een positieve immunoassay-uitslag een bevestigende test, zoals gaschromatografie-massaspectrometrie (GC-MS), uit om de identiteit van de stof te bevestigen.

Niet onderzocht: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar. Er zijn geen farmacokinetische onderzoeken gedaan bij patiënten met een verminderde nier– of leverfunctie.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.

Overdosering

Symptomen

Rusteloosheid, droge mond, verwijde pupillen, slaperigheid, draaiduizeligheid, mentale verwardheid en tachycardie. Bij toxische doses anticholinerge effecten waaronder toevallen, rabdomyolyse, acuut nierfalen en overlijden. Als toxische dosis doxylamine voor kinderen wordt een dosering van 1,8 mg/kg gemeld. Er is bij kinderen geen correlatie gevonden tussen de ingenomen hoeveelheid, de plasmaspiegel en de klinische symptomatologie.

Neem voor (meer) informatie over een vergiftiging met doxylamine/pyridoxine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum .

Eigenschappen

Combinatie van een antihistaminicum en vitamine B6. Doxylamine is een eerste generatie antihistaminicum. Het passeert de bloed-hersenbarrière en oefent een anti-emetische werking uit door selectief te binden aan H1-receptoren in de hersenen. Pyridoxine is vitamine B6 en een prodrug die voornamelijk wordt gemetaboliseerd in de lever. Pyridoxal 5'–fosfaat (PLP) is de belangrijkste actieve anti-emetische metaboliet. Het werkingsmechanisme van de combinatie van doxylamine en pyridoxine voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens de zwangerschap is niet bekend.

Kinetische gegevens

Resorptie voornamelijk in het jejunum. Voedsel vertraagt de absorptie van zowel doxylamine als pyridoxine.
T max 6–7,5 uur (doxylamine) en 4–5,5 uur (pyridoxine).
Eliminatie vnl. met de urine als metabolieten.
T 1/2el 10–12,6 uur (doxylamine) en 0,4–1,9 uur (pyridoxine). Voor pyridoxal-5-fosfaat, de belangrijkste metaboliet van pyridoxine: 81,6–454 uur.
Metabolisering doxylamine door N-dealkylering tot voornaamste metabolieten N-desmethyl-doxylamine en N,N-didesmethyl-doxylamine. Pyridoxine in pyridoxal, pyridoxal-5-fosfaat, pyridoxamine en pyridoxamine-5-fosfaat.
Overig de farmacokinetiek is vastgesteld bij gezonde, niet-zwangere volwassen vrouwen.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

doxylamine/pyridoxine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links