Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Aspirine C (als Na-zout) XGVS OTC Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Bruistablet 'C'
Bevat per bruistablet: acetylsalicylzuur 400 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 240 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vanwege meer kans op gastro-intestinale complicaties en salicylaatintoxicatie bij chronisch gebruik, gaat bij de behandeling van pijn de voorkeur uit naar de klassieke NSAID’s (ibuprofen, naproxen en diclofenac) boven acetylsalicylzuur.
Als toch een salicylaat nodig is, gaat de voorkeur uit naar orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen. Voor acetylsalicylzuurtabletten is geen plaats in de therapie.
De toevoeging van ascorbinezuur aan acetylsalicylzuur heeft geen voordelen.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Indicaties
Volwassenen en kinderen > 12 jaar:
- Koorts en pijn bij griep en verkoudheid;
- Koorts en pijn na vaccinatie;
- Hoofdpijn;
- Kiespijn;
- Zenuwpijn;
- Spit;
- Spierpijn;
- Menstruatiepijn;
- Reumatische pijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen. Bij optreden van symptomen van salicylisme (o.a. tinnitus, gevoel van gehoorverlies of duizeligheid) de dosering verlagen.
Pijn en/of koorts
Volwassenen
oraal 400–800 mg acetylsalicylzuur (1–2 bruistabletten) per keer, zo nodig elke 4–6 uur; max. 4000 mg acetylsalicylzuur (10 bruistabletten) per 24 uur. Maximaal 5 dagen gebruiken tenzij in overleg met de arts.
Kinderen 12 jaar en ouder
oraal ca. 12 mg/kg lichaamsgewicht per keer; 400 mg acetylsalicylzuur (1 bruistablet) per keer, max. 1600–2000 mg acetylsalicylzuur (4–5 bruistabletten) per 24 uur in 4–5 giften. Het toedieningsinterval bij kinderen moet ten minste 4 uur bedragen.
Toediening: De bruistabletten in een glas water laten oplossen en goed roeren; water nadrinken. Bij voorkeur na een maaltijd innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals maagpijn, misselijkheid, braken en dyspepsie.
Soms (0,1-1%): huidreacties zoals huiduitslag, urticaria, oedeem en jeuk.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (mogelijk leidend tot bloeddrukverlaging, ademhalingsproblemen, angio-oedeem en anafylactische shock). Maag-darmbloeding (eventueel leidend tot anemie), maag-darmzweer en/of –perforatie. Ernstige huidreacties (waaronder erythema exsudativum multiforme). Ernstige bloedingen, zoals hersenbloedingen.
Zeer zelden (< 0,01%): stijging van leverenzymwaarden.
Verder zijn gemeld: diarree, flatulentie, obstipatie, buikpijn, bloed in de ontlasting, haematemesis, ulceratieve stomatitis, verergering van colitis en M. Crohn, gastritis; bij elke dosis mogelijk. Bloedingen zoals tandvleesbloedingen, bloeduitstortingen, perioperatieve bloedingen, urogenitale bloedingen, neusbloedingen. De bloedingstijd kan verlengd zijn, dit kan aanhouden tot 4–8 dagen na staken van de behandeling. Trombocytopenie, hemolyse, hemolytische anemie. Agitatie, paresthesie, papiloedeem, verstoring van het zuur/base-evenwicht, dehydratie, oedeem, hypertensie, hartfalen, astma, hyperventilatie (in het bijzonder bij jonge kinderen), niet-cardiogeen longoedeem (bij chronisch gebruik als overgevoeligheidsreactie). Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen, nefropathie met papilnecrose, leverbeschadiging (voornamelijk hepatocellulair), chronische hepatitis, syndroom van Reye. Bij langdurig gebruik van hoge doses kunnen symptomen van salicylisme optreden: tinnitus, gehoorverlies, hoofdpijn, visusstoornissen, duizeligheid, verwardheid, zweten, tachycardie, misselijkheid en braken. Vooral bij langdurige behandeling: membraanvormige darmobstructie.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van hoge dosering methotrexaat (≥ 15 mg/w.) en van orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op hematologische toxiciteit van methotrexaat.
Combinatie van salicylaten in hoge dosering en orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op bloedingen.
Bij gelijktijdig gebruik van alcohol, SSRI's, antitrombotica en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties (bv. ulcus, gastro-intestinale bloeding) toe. Vooral ouderen zijn hiervoor gevoelig.
Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's vermijden.
De plasmaspiegel van methotrexaat, pemetrexed, valproïnezuur en digoxine kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De werking van bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.
De werking van benzbromaron kan worden verminderd.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Bij staken van gelijktijdig systemisch gebruikte corticosteroïden kan salicylaatintoxicatie optreden.
Antacida kunnen de uitscheiding van acetylsalicylzuur verhogen.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Salicylaten passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's (acetylsalicylzuur in dosering > 500 mg/dag) in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologische effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20), pulmonale hypertensie en insufficiëntie van de tricuspidalisklep mogelijk.
Advies: > 100 mg/dag: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend toepassen op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg
vanaf week 20 van de zwangerschap bij vrouwen die, alleen op zeer strikte indicatie, verschillende dagen worden blootgesteld aan acetylsalicylzuur, prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Staak de behandeling met acetylsalicylzuur als er oligohydramnie of vernauwing van de ductus arteriosus wordt vastgesteld. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (acetylsalicylzuur).
Farmacologisch effect: Na incidenteel gebruik zijn geen schadelijke effecten bij de zuigeling waargenomen.
Advies: Kortdurend gebruik is waarschijnlijk veilig. Regelmatig gebruik of inname van hoge doses wordt afgeraden. Overweeg na inname 2-3 uur te wachten met het geven van borstvoeding.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor salicylzuurverbindingen;
- voorgeschiedenis van optreden van astma-aanval of collaps na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- actief ulcus pepticum;
- Hemorragische diathese;
- Ernstige leverinsufficiëntie;
- Ernstige nierinsufficiëntie;
- Ernstig hartfalen;
- In verband met het natriumgehalte zijn de bruistabletten Aspirine C gecontra-indiceerd bij een natriumbeperkt dieet.
Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij:
- eerder optreden van een maag-darmzweer, -bloeding, gastritis of chronisch peptisch lijden, en bij een toegenomen kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
- ouderen;
- astma;
- jicht, omdat acetylsalicylzuur de uitscheiding van urinezuur kan verminderen;
- stollingsstoornissen;
- inflammatoire darmziekten (in remissie);
- hypertensie;
- hartfalen geassocieerd met stuwing;
- andere vormen van verminderde cardiovasculaire circulatie, vanwege de toenemende kans op verminderde nierfunctie;
- lever- en nierfunctiestoornissen;
- G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.
Sommige NSAID's zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
Acetylsalicylzuur kan bronchospasmen en astma-aanvallen veroorzaken, met name bij aanwezige bronchiale astma, hooikoorts, neuspoliepen en chronische respiratoire aandoeningen.
Bij kinderen met symptomen van griep of waterpokken die acetylsalicylzuur gebruikten, is melding gemaakt van het syndroom van Reye. In een dergelijke situatie acetylsalicylzuur alleen als uiterste behandelmogelijkheid toepassen; bij langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen de behandeling staken.
Langdurig gebruik van analgetica kan hoofdpijn veroorzaken.
Door regelmatig gebruik van analgetica kan irreversibele nierschade optreden (analgetische nefropathie).
Tijdens en na operatieve ingrepen kan door het plaatjesaggregatieremmende effect van acetylsalicylzuur, dat tot enkele dagen na toediening kan aanhouden, een verhoogde bloedingsneiging optreden.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium in bruistabletten; Aspirine C is gecontra-indiceerd.
Overdosering
Wees bij ouderen en vooral bij jonge kinderen bedacht op intoxicaties met mogelijk fatale afloop. Bij kinderen kan een enkele dosis van 100 mg/kg fataal zijn.
Symptomen
bij ernstige intoxicatie: koorts, hyperventilatie, ketose, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, ernstige hypoglykemie, niet-cardiogeen longoedeem. Bij matige intoxicatie: oorsuizen, gehoorverlies, hoofdpijn, duizeligheid, verwardheid.
Therapie
Ziekenhuisopname. Toedienen van actieve kool en natriumsulfaat. Controle zuur/base-evenwicht. Bereiken van een alkalische diurese (pH 7,5–8) door toediening van bicarbonaat. Bij ernstige intoxicaties (salicylaatconcentratie > 600–800 mg/l) hemodialyse toepassen.
Eigenschappen
Remt de prostaglandinesynthese via irreversibele remming van het enzym cyclo-oxygenase. Salicylaat met analgetische, antipyretische en antiflogistische werking. Remt de trombocytenaggregatie door blokkade van de synthese van tromboxaan A2 in de trombocyten.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal snel en volledig in het proximale deel van de dunne darm. Voedsel vertraagt de absorptie. |
| F | 60%. Ondergaat een aanzienlijk 'first pass'-effect via hydrolyse in de darmwand en lever, waarbij het actieve salicylzuur ontstaat. |
| T max | 10–20 min (acetylsalicylzuur) en 0,3–2 uur (salicylzuur). |
| V d | ca. 0,16 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 90% (salicylzuur). |
| Metabolisering | hydrolyse tot salicylzuur; in de lever tot glycine- en glucuronzuurconjugaten. Bij hogere therapeutische doses is de omzettingscapaciteit van salicylzuur overschreden en is de kinetiek niet-lineair. |
| Eliminatie | met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (10%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd acetylsalicylzuur van ca. 10% tot ca. 80% toenemen. |
| T 1/2el | 15–20 min (acetylsalicylzuur). |
| T 1/2el | door capaciteitsbeperkende eliminatie is deze dosisafhankelijk en bedraagt bij 1–3 g per dag 2–3 uur en bij 3–8 g per dag 15–30 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
acetylsalicylzuur/ascorbinezuur hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.