Samenstelling
APC XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: acetylsalicylzuur 250 mg, paracetamol 250 mg, coffeïne 50 mg.
Excedrin XGVS OTC GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
Bevat per tablet: acetylsalicylzuur 250 mg, paracetamol 250 mg, coffeïne 65 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Antigrippine poeder XGVS OTC Omega Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Poeder voor drank
- Verpakkingsvorm
- sachet
Bevat per sachet: paracetamol 500 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.
Citrosan XGVS OTC Reckitt Benckiser Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor drank
- Verpakkingsvorm
- sachet
Bevat per sachet: paracetamol 500 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.
Hot Coldrex XGVS OTC Omega Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Poeder voor drank
- Verpakkingsvorm
- sachet à 5 g
Bevat per sachet: paracetamol 500 mg, ascorbinezuur (vitamine C) 30 mg.
Paracetamol/Ascorbinezuur XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Poeder voor drank
- Verpakkingsvorm
- sachet
Bevat per sachet: paracetamol 500 mg, ascorbinezuur (vitamine C) 50 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Combinatiepreparaten die paracetamol bevatten worden afgeraden. Redenen hiervoor zijn twijfel over het bestaan van een toegevoegde waarde, meer kans op bijwerkingen en het niet goed individueel instelbaar zijn van de dosis.
Advies
Combinatiepreparaten die paracetamol bevatten worden afgeraden. Redenen hiervoor zijn twijfel over het bestaan van een toegevoegde waarde, meer kans op bijwerkingen en het niet goed individueel instelbaar zijn van de dosis.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Indicaties
- APC: Lichte tot matige pijn. Koorts;
- Excedrin: Hoofdpijn en migraine bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Pijn en koorts bij griep en verkoudheid.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pas zo kort mogelijk toe en in de laagste effectieve dosering, om bijwerkingen te beperken.
Lichte tot matige pijn, koorts
Volwassenen
1–2 APC tabletten per keer, max. 6 tabletten per dag. Het interval tussen de doses moet ten minste 4 uur zijn.
Kinderen van 7–11 jaar
½ APC tablet per keer, max. 2×/dag. Het interval tussen de doses moet ten minste 4 uur zijn;
Van 12 jaar en ouder
1 APC tablet per keer, max. drie- à viermaal per dag. Het interval tussen de doses moet ten minste 4 uur zijn.
Hoofdpijn
Volwassenen
1 Excedrin tablet, bij ernstige pijn 2 tabletten, zo nodig na 4–6 uur herhalen. Max. 6 tabletten per dag en maximaal 4 dagen gebruiken.
Migraine
Volwassenen
2 Excedrin tabletten bij symptomen, zo nodig na 4–6 uur herhalen. Max. 6 tabletten per dag en maximaal 3 dagen gebruiken.
APC-tabletten in een ruime hoeveelheid water uiteen laten vallen en goed roeren; water nadrinken. De APC-tablet kan verdeeld worden in gelijke doses. Excedrin innemen met een glas water.
Doseringen
Pijn en koorts
Volwassenen en kinderen ≥ 16 jaar (> 55 kg)
1–2 sachets per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 6 sachets (= 3000 mg paracetamol) /dag.
Verminderde nierfunctie: bij GFR 10–50 ml/min: ten minste 6 uur tussen de toedieningen; bij GFR < 10 ml/min: ten minste 8 uur tussen de toedieningen. Maximaal 1 sachet per keer.
Bij lichaamsgewicht < 50 kg, milde tot matige leverinsufficiëntie, Syndroom van Gilbert, uitdroging, chronische ondervoeding, alcoholisme: max. 60 mg/kg/etmaal (max. 2000 mg paracetamol/dag). Verleng het toedieningsinterval.
Ouderen
Voor kwetsbare ouderen max. 4 sachets (= 2000 mg paracetamol)/dag.
Kinderen van 9-12 jaar (30–40 kg)
1 sachet per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 3–4 sachets (= 1500–2000 mg paracetamol)/dag.
Kinderen van 12–15 jaar (40–55 kg)
1 sachet per keer, zo nodig na ten minste 4 uur herhalen, maximaal 4-6 sachets (= 2000-3000 mg paracetamol)/dag.
Algemeen
De inhoud van de sachet oplossen in 150 ml warm water, roeren tot het poeder is opgelost en meteen opdrinken.
Zo kort mogelijk toepassen. Als de pijn > 5 dagen of de koorts > 3 dagen aanhoudt of erger wordt, of als de symptomen aanhouden of binnen 14 dagen terugkeren, dient de toepassing opnieuw door een arts beoordeeld te worden. Bij kinderen van 9–12 jaar maximaal 3 dagen toepassen zonder een arts te raadplegen.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): Duizeligheid, zenuwachtigheid, misselijkheid, buikpijn.
Soms (0,1–1%): Slapeloosheid, tremor, paresthesie, hoofdpijn, tinnitus, ritmestoornissen, versnelde hartslag. Diarree, braken, droge mond. Vermoeidheid.
Zelden (0,01–0,1%): Faryngitis, verminderde eetlust, oprispingen, flatulentie, dysfagie, orale paresthesieën, verhoogde speekselsecretie, dysgeusie. Angst, euforie, gespannenheid, aandachtsstoornissen, amnesie, coördinatiestoornissen, hyperesthesie, sinushoofdpijn, oogpijn, visussstoornis. Epistaxis, hypoventilatie, neusloop. Hyperhidrose, urticaria, jeuk. Musculoskeletale stijfheid, nekpijn, rugpijn, spierspasmen, asthenie, borstpijn.
Verder kunnen optreden: buikpijn, dyspepsie, gastritis. Bloedverlies in het maag-darmkanaal, maag-darmulcera, met (soms fatale) bloeding en perforatie optreden (vooral bij ouderen). Verlengde bloedingstijd. Rusteloosheid, slaperigheid, slapeloosheid, hartkloppingen, hypotensie, malaise. Tijdelijk gehoorverlies. Overgevoeligheidsreacties zoals exantheem, angio-oedeem, rinitis, bronchospasmen, dyspneu, anafylactische shock. Natrium- en waterretentie; oedeem, hypertensie en hartfalen zijn gemeld bij behandeling met NSAID's. Na langdurig gebruik van hoge doses paracetamol zijn nefropathieën (interstitiële nefritis, tubulaire necrose) gezien. Leverfalen, acute hepatitis, stijging van leverenzymwaarden. Leverbeschadiging kan optreden na doses van 6 g (bij kinderen > 140 mg/kg), hogere doses veroorzaken irreversibele levernecrose. Ook is leverbeschadiging gerapporteerd na chronisch gebruik van 3–4 g. Agranulocytose (na langdurig gebruik) en trombocytopenie, ecchymose, hemolytische anemie (bij G6PD-deficiëntie), exfoliatieve dermatitis, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus, toxische epidermale necrolyse en Stevens-Johnsonsyndroom.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties: exantheem, urticaria, jeuk, huiduitslag. Depressie, verwardheid, hallucinaties. Duizeligheid, tremor, hoofdpijn. Visusstoornissen. Oedeem. Bloedingen, buikpijn, diarree, misselijkheid, braken. Afwijkende leverfunctie, leverfalen, levernecrose, geelzucht. Malaise, koorts, sedatie. Leukopenie, agranulocytose (na langdurig gebruik), trombocytopenie, (trombocytopenische) purpura.
Zeer zelden (< 0,01%): hemolytische anemie, pancytopenie. Overgevoeligheidsreacties (angio-oedeem, moeizame ademhaling, zweten, misselijkheid, hypotensie, shock, anafylaxie). Hypoglykemie. Bronchospasmen (analgetisch astma). Steriele pyurie, ernstige nierfunctiestoornis, interstitiële nefritis, hematurie, anurie. Hepatotoxiciteit: 6 g paracetamol kan leverbeschadiging geven, bij chronisch gebruik 3–4 g/dag, bij kinderen eenmalig 150 mg/kg. Grotere hoeveelheden veroorzaken irreversibele levernecrose.
Verder zijn gemeld: ernstige huidreacties, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus (AGEP), toxische necrolyse (TEN), geneesmiddel geïnduceerde dermatose, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS).
Interacties
Gelijktijdig gebruik van hoge dosering methotrexaat (≥ 15 mg/week) is gecontra-indiceerd.
In combinatie met anticoagulantia is er meer kans op bloedingen; gelijktijdig gebruik wordt ontraden.
Bij gelijktijdig gebruik van alcohol, SSRI's, trombocytenaggregatieremmers, vitamine K-antagonisten en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, incl. COX-2-remmers, en paracetamol vermijden, om (pseudo)dubbelmedicatie te voorkomen.
De plasmaspiegel van methotrexaat, valproïnezuur en digoxine kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De werking van bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.
Bij alcoholgebruik en bij gebruik van enzyminducerende middelen zoals rifampicine, barbituraten, tricyclische antidepressiva en sommige anti-epileptica kan al bij therapeutische doseringen hepatotoxiciteit optreden door versnelde en verhoogde vorming van toxische metabolieten.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een gestoorde nierfunctie, ouderen of uitgedroogde patiënten kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine.
Bij combinatie met flucloxacilline neemt de kans toe op metabole acidose met verhoogde aniongap (HAGMA), met name bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, sepsis, ondervoeding en andere bronnen van glutathiondeficiëntie (bv. chronisch alcoholisme), en ook bij patiënten die maximale doses paracetamol gebruiken. Zorgvuldige controle, incl. meting van 5-oxoproline in de urine, wordt aanbevolen.
Actieve kool en colestyramine kunnen de absorptie van paracetamol verminderen.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Interacties
Bij langdurig gebruik en in hoge dosering kan de werking van vitamine K-antagonisten worden versterkt.
Actieve kool en colestyramine kunnen de absorptie van paracetamol verminderen. Colestyramine niet binnen 1 uur na paracetamol innemen.
Domperidon kan de absorptiesnelheid van paracetamol verhogen.
Bij chronisch alcoholgebruik en enzyminducerende middelen (carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital, primidon, rifampicine, tricyclische antidepressiva en sint-janskruid) kan eerder hepatotoxiciteit optreden bij (relatieve) overdosering van paracetamol door toegenomen en snellere vorming van toxische metabolieten.
Bij combinatie met flucloxacilline neemt de kans toe op metabole acidose met verhoogde aniongap (HAGMA), met name bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, sepsis, ondervoeding en andere bronnen van glutathiondeficiëntie (bv. chronisch alcoholisme), en ook bij patiënten die maximale doses paracetamol gebruiken. Zorgvuldige controle, incl. meting van 5-oxoproline in de urine, wordt aanbevolen.
Isoniazide vermindert de klaring van paracetamol en kan de werking of toxiciteit van paracetamol versterken.
Paracetamol kan de halfwaardetijd van chlooramfenicol verlengen.
Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine.
Zwangerschap
Paracetamol en acetylsalicylzuur passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap de kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis vermeerdert. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatieverlies, embryo-foetale letaliteit en een toegenomen incidentie van malformaties gezien. Acetylsalicylzuur kan overgaan in de foetale bloedsomloop en daar salicylaatintoxicatie veroorzaken. Voor paracetamol spreken onderzoeken elkaar tegen: er is in sommige studies een verband gelegd met meer kans op astma, cryptorchisme of andere nadelige uitkomsten voor het kind, maar deze resultaten zijn niet eenduidig. Ook epidemiologische studies over de neurologische ontwikkeling bij kinderen die in de baarmoeder aan paracetamol waren blootgesteld, laten geen eenduidig resultaat zien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik van acetylsalicylzuur tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals verlengde zwangerschapsduur, weeënremming, bloedingen bij de moeder en de pasgeborene en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20), verlaagd geboortegewicht en meer kans op perinatale sterfte mogelijk. Langdurige inname van grote hoeveelheden coffeïne kan een spontane abortus of vroeggeboorte uitlokken.
Advies: Tijdens de 1e helft van de zwangerschap niet gebruiken tenzij op strikte indicatie en dan alleen bij klachten en in zo laag mogelijke dosering voor een zo kort mogelijke duur (max. 1 week). Gecontra-indiceerd gedurende het 3e trimester van zwangerschap. Overweeg vanaf week 20 van de zwangerschap bij vrouwen die verschillende dagen worden blootgesteld aan acetylsalicylzuur, prenatale controle op oligohydramnion en vernauwing van de ductus arteriosus. Staak de behandeling als er oligohydramnion of vernauwing van de ductus arteriosus wordt vastgesteld.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Paracetamol passeert de placenta.
Teratogenese: Voor paracetamol spreken onderzoeken elkaar tegen. Epidemiologische studies naar neurologische ontwikkelingsstoornissen bij kinderen die in de baarmoeder zijn blootgesteld aan paracetamol, laten geen eenduidig resultaat zien.
Farmacologisch effect: Voor vitamine C zijn in therapeutische doseringen geen schadelijke effecten gemeld.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt, maar alleen bij klachten, in de laagst mogelijke effectieve dosering en zo kort mogelijk.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Acetylsalicylzuur, coffeïne en paracetamol gaan over in de moedermelk.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (ascorbinezuur, paracetamol in geringe mate).
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Contra-indicaties
- bij eerder gebruik maagklachten en maagpijn;
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de anamnese;
- gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- erosieve gastritis;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- astma-aanval, bronchospasme, angio-oedeem, urticaria, acute rinitis of collaps na eerder gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- ernstige nier- of leverinsufficiëntie; GFR< 30 ml/min/1,73 m²;
- hemorragische diathese;
- hypoprotrombinemie.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij maag-darmbloedingen in de anamnese, meer kans op gastro-intestinale complicaties, ouderen, astma, stollingsstoornissen, colitis ulcerosa, M Crohn, hypertensie, hartfalen, matige lever- en nierfunctiestoornissen (GFR > 30 ml/min/1,73 m², daaronder gecontra-indiceerd), chronisch alcoholgebruik, G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten, dehydratie en chronische ondervoeding. Bij optreden van maag-darmbloedingen of -ulceratie de behandeling onmiddellijk staken.
Bij ouderen komen bijwerkingen vaker voor, met name gastro-intestinale bloeding en perforatie, die fataal kunnen zijn.
Producten die acetylsalicylzuur bevatten mogen bij kinderen die symptomen vertonen van griep of waterpokken alleen op advies van de arts en slechts dan worden toegediend, wanneer andere maatregelen tekortschieten. Mocht er in het verloop van deze aandoeningen sprake zijn van langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen, dan kan dit duiden op het syndroom van Reye.
Acetylsalicylzuur vermindert de samenklontering van bloedplaatjes en verlengt de bloedingstijd.
Niet gebruiken kort vóór of kort ná het trekken van tanden en kiezen. Tot 4-8 dagen na toediening bestaat een verhoogde bloedingsneiging.
Niet gebruiken kort vóór of kort ná alcoholgebruik.
Bij migraine niet gebruiken bij patiënten die braken bij > 20% van de migraine-aanvallen of die het bed moeten houden bij > 50% van de aanvallen.
Denk bij > 10 dagen per maand gebruik binnen 3 maanden aan geneesmiddelgeïnduceerde hoofdpijn; de behandeling staken.
De uitscheiding van urinezuur kan afnemen, wat bij daarvoor gevoelige personen een jichtaanval kan uitlokken.
Bij overdosering van paracetamol kan ernstige leverschade optreden.
Bij de eerste verschijnselen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid, de toepassing staken.
Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden.
Hulpstoffen: ricinusolie in de tablet kan maagklachten en diarree geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig (zie ook Dosering) bij matige tot ernstige nierinsufficiëntie (GFR < 50 ml/min), milde tot ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore > 9) inclusief Syndroom van Gilbert, acute hepatitis, hemolytische anemie, astma met gevoeligheid voor acetylsalicylzuur, alcoholisme, dehydratie, lichaamsgewicht < 50 kg of chronische ondervoeding.
Bij glutathiondepletie (bv. bij sepsis) neemt de kans op metabole acidose toe.
Staak het gebruik bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid; ernstige huidreacties zijn gemeld.
Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden.
In geval van hoge koorts, verschijnselen van secundaire infectie of aanhoudende symptomen behandeling heroverwegen.
Gebruik van analgetica > 3 maanden kan geneesmiddelafhankelijke hoofdpijn veroorzaken, staak dan de behandeling.
Wees voorzichtig bij astmatische patiënten die gevoelig zijn voor acetylsalicylzuur; lichte bronchospasmen zijn gemeld als kruisreactie na gebruik van paracetamol.
Hulpstoffen
- aspartaam / fenylalanine in sommige sachets kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
- glucose, sucrose: wees voorzichtig met glucose of sucrose (saccharose) in sommige sachets bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.
- natrium: wees voorzichtig met natrium in sommige sachets bij een natriumarm dieet.
Overdosering
Zie acetylsalicylzuur#overdosering en paracetamol#overdosering. Voor meer informatie, raadpleeg Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Met name bij ouderen, kleine kinderen, mensen met leveraandoeningen, chronisch alcoholgebruik, chronische ondervoeding, glutathiondepletie bij sepsis en bij gebruik van enzyminducerende middelen is er kans op intoxicatie door paracetamol. Houd het aangepaste aanbevolen maximum aan. Overdosering kan een levertransplantatie noodzakelijk maken en kan fataal zijn. Een dosis van 20–25 g wordt als dodelijk beschouwd.
Symptomen
anorexie, misselijkheid, braken, bleekheid en abdominale pijn treden gewoonlijk binnen 24 uur op. Bewusteloosheid treedt in het algemeen niet op. Leverbeschadiging (geelzucht, levernecrose) treedt op indien de paracetamoldosis de verwerkingscapaciteit overbelast, en is gemeld na chronisch gebruik van 3–4 gram paracetamol/dag. Een enkelvoudige toediening van 7,5 g of meer bij volwassenen zonder risicofactoren of > 140–150 mg/kg lichaamsgewicht bij kinderen veroorzaakt hepatische cytolyse, die kan resulteren in hepatocellulaire insufficiëntie, metabole acidose en encefalopathie, welke kunnen leiden tot coma en dood. Gelijktijdig zijn verhoogde spiegels van levertransaminasen, lactaatdehydrogenase en bilirubine waargenomen in combinatie met verlaagde protrombinespiegels (12–48 uur na toediening). Klinische verschijnselen van leverbeschadiging zijn gewoonlijk zichtbaar na twee dagen en zijn maximaal na 4–6 dagen. Ook als er geen ernstige leverschade is, kan acuut nierfalen met acute tubulaire necrose voorkomen. Hoge doses (> 3 g) ascorbinezuur kunnen osmotische diarree, misselijkheid en buikpijn veroorzaken.
Therapie
onmiddellijke ziekenhuisopname bij inname > 150 mg/kg of > 100 mg/kg bij risicofactoren, bloedspiegelbepaling van paracetamol > 4 uur na inname, maagspoeling (alleen binnen 1 uur na inname) gevolgd door toediening van geactiveerde kool en natriumsulfaat. Geen actieve kool geven als een oraal antidotum nodig is. Zo nodig antidotum acetylcysteïne i.v. of oraal toedienen, bij voorkeur binnen 10 uur na inname van de overdosis; bij toediening van acetylcysteïne na 10–36 uur kan het effect afnemen en wordt een verlengde behandeling gegeven. Levertesten uitvoeren aan het begin van de behandeling en dan iedere 24 uur.
Voor meer informatie over symptomen en behandeling zie ook vergiftigingen.info en/of toxicologie.org/paracetamol.
Eigenschappen
Acetylsalicylzuur en paracetamol hebben analgetische en antipyretische werking; acetylsalicylzuur heeft in hoge dosering ook een antiflogistisch effect. Acetylsalicylzuur remt de trombocytenaggregatie. Coffeïne heeft een centraal stimulerende werking; het verhoogt het analgetische effect van paracetamol en acetylsalicylzuur en verkort de tijd tot het analgetische effect optreedt.
- Meer informatie:
- acetylsalicylzuur#eigenschappen
- paracetamol/coffeïne#eigenschappen
Eigenschappen
Paracetamol heeft analgetische en antipyretische werking. Bevat tevens vitamine C, dat indirect het weerstandsvermogen van het lichaam zou kunnen verhogen.
Kinetische gegevens
Resorptie | paracetamol: oraal snel en vrijwel volledig. Ascorbinezuur: goed via actief transport vanuit de darmen. |
F | ca. 80%. |
T max | paracetamol: ½–2 uur. |
V d | paracetamol: 1 l/kg. |
Eiwitbinding | paracetamol: te verwaarlozen bij therapeutische doses, bij hogere doses neemt deze toe. |
Metabolisering | paracetamol: in de lever, ca. 60% wordt geconjugeerd door UGT1A1 met glucuronzuur, ca. 35% door SULT1A1 met sulfaat en 3% door NAT met cysteïne. Verder voor een klein deel (ca. 5%) door CYP450 (CYP2E1 en CYP2D6) tot een zeer reactieve metaboliet (N-acetyl-p-benzoquinonimine, NAPQI), die normaliter snel wordt geïnactiveerd door conjugatie met glutathion. (Overdosering kan de glutathionvoorraad uitputten en zo leiden tot acute leverbeschadiging). Bij kinderen < 12 jaar is sulfaatconjugatie de voornaamste eliminatieroute; de totale eliminatie is vergelijkbaar met die van volwassenen. |
Eliminatie | paracetamol: met de urine (90% binnen 24 uur), vnl. als glucuronide (60–80%) en sulfaatconjugaat (20–30%), < 5% onveranderd. Bij een creatinineklaring < 10 ml/min is de eliminatie vertraagd. Ascorbinezuur: via de urine vnl. onveranderd en als oxaalzuur. |
T 1/2el | paracetamol: 1–4 uur; bij creatinineklaring < 10 ml/min vertraagd. Ascorbinezuur: 16 dagen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
acetylsalicylzuur/paracetamol/coffeïne hoort bij de groep aceetanilidederivaten.
- paracetamol (N02BE01) Vergelijk
- paracetamol/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/codeïne (N02AJ06) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/ibuprofen (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/propyfenazon/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/tramadol (N02AJ13) Vergelijk
Groepsinformatie
paracetamol/ascorbinezuur hoort bij de groep aceetanilidederivaten.
- acetylsalicylzuur/paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol (N02BE01) Vergelijk
- paracetamol/codeïne (N02AJ06) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/coffeïne/ascorbinezuur (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/ibuprofen (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/propyfenazon/coffeïne (N02BE51) Vergelijk
- paracetamol/tramadol (N02AJ13) Vergelijk