Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Azelaïnezuur FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Crème (20%)
- Sterkte
- 200 mg/g
Basis: Lanettecrème I FNA.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Hydrochinon FNA XGVS Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Crème (2%)
- Sterkte
- 20 mg/g
Basis: Lanettecrème I FNA.
- Toedieningsvorm
- Crème (5%)
- Sterkte
- 50 mg/g
Basis: Lanettecrème I FNA.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Start bij de behandeling van rosacea met papels en/of pustels, met lokaal metronidazol, azelaïnezuur of ivermectine. Voeg bij onvoldoende werkzaamheid doxycycline toe aan de lokale behandeling. Bij onvoldoende effect kan in de tweedelijnszorg minocycline (offlabel) of isotretinoïne (offlabel) worden toegepast. Bij erythemateuze klachten staat het geven van niet-medicamenteuze adviezen, zoals het vermijden van vasomotorische prikkels, op de voorgrond. Overweeg bij onvoldoende verbetering een proefbehandeling met brimonidine-gel. Behandel hinderlijke klachten van teleangiëctasieën en/of erytheem in de tweedelijnszorg met laser of ‘intense pulsed light’ (IPL). Behandeling van oculaire rosacea en ernstige rhinophyma vindt plaats in de tweedelijnszorg. Voor de behandeling van verschillende kenmerken van rosacea zoals papulopustels, erytheem en teleangiëctasieën kunnen diverse behandelingen worden gecombineerd, zoals lokale behandeling met orale behandeling of laserbehandeling.
Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Melasma (2022) gaat de voorkeur uit naar niet-medicamenteuze maatregelen, zoals o.a. het gebruik van een zonnebrandcrème met hoge beschermingsfactor (≥ 50) en eventueel camouflagecrème. Bij sterke wens van de patiënt, ernstige hinder en onvoldoende effect van niet-medicamenteuze interventies kan bij melasma zonder onderliggende oorzaak of persisterend melasma eventueel azelaïnezuurcrème 20% of tretinoïnecrème (offlabel) worden geprobeerd.
De behandeling van acne vulgaris in de eerstelijnszorg wordt bepaald door de ernst van de acne en de eerder toegepaste (zelf)behandeling. Behandel milde acne in eerste instantie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde; combineer dit bij onvoldoende effect met een lokaal antibioticum. Bij matig-ernstige acne direct starten met een lokaal antibioticum in combinatie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde. Vervang bij onvoldoende effect het lokaal antibioticum door een oraal antibioticum. Bij ernstige acne direct starten met een oraal antibioticum in combinatie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde. Overweeg monotherapie met isotretinoïne bij ernstige of therapieresistente matig ernstige acne bij onvoldoende effect van een oraal antibioticum; verwijs hiervoor naar de dermatoloog of behandel eventueel zelf.
In de tweedelijnszorg is bij milde tot matig ernstige acne een lokaal combinatiepreparaat eerste keus: kies uit adapaleen/benzoylperoxide, clindamycine/tretinoïne of clindamycine/benzoylperoxide. Geef bij (matig) ernstig acne een combinatie van oraal doxycycline met adapaleen/benzoylperoxide of met azelaïnezuur. Overweeg bij therapieresistente (matig-)ernstige acne monotherapie met isotretinoïne. Zie voor meer informatie de NVDV-richtlijn Acne vulgaris op richtlijnendatabase.nl.
Advies
Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Melasma (2022) gaat de voorkeur uit naar niet-medicamenteuze maatregelen, zoals o.a. het gebruik van een zonnebrandcrème met hoge beschermingsfactor (≥ 50) en eventueel camouflagecrème. Bij sterke wens van de patiënt, ernstige hinder en onvoldoende effect van niet-medicamenteuze interventies kan bij melasma zonder onderliggende oorzaak of persisterend melasma eventueel azelaïnezuurcrème 20% of tretinoïnecrème (offlabel) worden geprobeerd. De NHG-behandelrichtlijn ontraadt behandeling met lokaal hydrochinon in de huisartsenpraktijk, vanwege onzekere effectiviteit en niet uit te sluiten carcinogene bijwerkingen.
Indicaties
- Rosacea met papels en/of pustels;
- Melasma;
- Acne vulgaris.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hyperpigmentatiestoornissen, zoals melasma.
Doseringen
Blootstelling aan zonlicht of andere UV-bronnen zoveel mogelijk vermijden. Gebruik een dagcrème/zonnebrandcreme met hoge beschermingsfactor (≥30). Bij melasma een dagcrème/zonnebrandcrème met beschermingsfactor ≥ 50 gebruiken en niet in de zomer behandelen; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Niet aanbrengen op een beschadigde (zonverbrande) huid.
Rosacea
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
1–2×/dag dun aanbrengen gedurende 3 maanden, zo nodig tot 6 maanden. Bij 1×/dag gebruik, 's avonds aanbrengen vanwege de blekende werking op de huid in combinatie met zonlicht; overdag een zonnebrandcrème met hoge beschermingsfactor gebruiken.
Melasma
Volwassenen
1–2×/dag dun en zo nauwkeurig mogelijk aanbrengen op de donker gekleurde plekken gedurende 2–3 maanden, zo nodig tot 6 maanden.
Acne vulgaris
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
1–2×/dag dun aanbrengen gedurende 3–6 maanden, zo nodig tot 12 maanden. Bij 1×/dag gebruik, 's avonds aanbrengen vanwege de blekende werking op de huid in combinatie met zonlicht; overdag een zonnebrandcrème met hoge beschermingsfactor gebruiken.
Toediening
- Huid vooraf schoon maken met water en zeep en laten drogen gedurende 15 minuten om huidirritatie door azelaïnezuur zo veel mogelijk te voorkómen.
- Vermijd contact met de ogen, slijmvliezen en wondjes vanwege de irriterende eigenschappen; indien contact optreedt, direct uitspoelen met water.
- Was na gebruik de handen of gebruik een vingercondoom.
Doseringen
Blootstelling aan zonlicht of andere UV-bronnen zoveel mogelijk vermijden. Gebruik een dagcrème/zonnebrandcrème met beschermingsfactor ≥ 50 en behandel niet in de zomer; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Hyperpigmentatiestoornissen, zoals melasma
Volwassenen
Aanvankelijk crème 2%, bij onvoldoende effect crème 5%: 1–2 ×/dag zo precies mogelijk aanbrengen op de hypergepigmenteerde huidgedeelten. Indien na 6 maanden geen verbetering optreedt de behandeling staken. Wanneer de beoogde depigmentatie is bereikt, het middel slechts toepassen om de depigmentatie in stand te houden. Behandelduur bedraagt in verband met de bijwerkingen maximaal 2 jaar.
Toediening
- Na het wassen van de huid aanbrengen op een droge huid om irritatie te voorkómen.
- Contact met ogen, slijmvliezen (o.a. neus, mond) en wondjes vermijden.
- Gebruik bij voorkeur een plastic handschoen of vingercondoom of was de vinger(s) na gebruik; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): jeuk, brandend of prikkelend gevoel en tintelingen.
Soms (0,1-1%): huidirritatie zoals erytheem, droogheid en schilfering, vooral in de eerste weken van de behandeling.
Zelden (0,01-0,1%): fotosensibilisatie en hypopigmentatie. Allergische reacties zijn mogelijk (zoals jeuk, huiduitslag, urticaria en in ernstige gevallen dyspneu).
Zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): huidirritatie zoals een brandend of prikkelend gevoel (eerste uren na aanbrengen), jeuk, roodheid, droge huid, kloven. Huidirritatie treedt vooral aan het begin van de behandeling op; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen. Contacteczeem, overgevoeligheidsreacties (met huiduitslag zoals urticaria, jeuk).
Soms (0,1-1%): lokale (soms irreversibele) hypopigmentatie (leukoderma, confetti-depigmentatie). Bruine verkleuring nagels bij langdurig aanbrengen zonder handschoen/vingercondoom.
Bij hoge concentraties of langdurig gebruik: ochronose (blauw-zwarte hyperpigmentatie) m.n. bij een donkere huid, gepigmenteerd colloïdmilium (bruine of donkerbruine bobbeltjes); zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
In dierproeven is hydrochinon (metaboliet van benzeen) op de lange termijn nefrotoxisch en carcinogeen gebleken. Carcinogene effecten zijn niet bewezen bij de mens.
Interacties
Wees voorzichtig bij gebruik van andere huidpreparaten die irriterend kunnen werken, zoals bijvoorbeeld alcoholbevattende lotions.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van tretinoïne versterkt de blekende en irriterende werking van hydrochinon.
Gelijktijdig gebruik van keratolytische, sterk uitdrogende (middelen met een hoog alcoholgehalte), schurende, reinigende, adstringerende of irriterende middelen kan een additief irriterend effect hebben.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: De systemische absorptie bij cutaan gebruik is laag (ca. 4 %).
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Hydrochinon wordt voor ca. 45% opgenomen door de intacte huid waardoor, ondanks gebruik op kleine plekjes, nadelige effecten bij de foetus niet zijn uit te sluiten.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Bij zwangerschapsmasker gebruiken ná de zwangerschap en na het staken van borstvoeding.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij mens en dier. Azelaïnezuur is van nature aanwezig in moedermelk.
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk bij lokale toediening, vanwege een lage systemische absorptie bij de moeder.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij mens en dier. Hydrochinon is een sterke base, waardoor waarschijnlijk het grootste gedeelte van de bij de moeder systemisch geabsorbeerde hoeveelheid in geïoniseerde vorm in het bloed aanwezig is. De (theoretische) verwachting is dan ook, dat hydrochinon niet in relevante hoeveelheden wordt uitgescheiden in de moedermelk.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Contra-indicaties
- beschadigde of verbrande huid.
Minimaliseer de blootstelling aan zonlicht; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Contra-indicaties
- beschadigde of verbrande huid;
- blootstelling aan zonlicht minimaliseren; zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege de irriterende eigenschappen voorzichtig zijn bij toepassing in de buurt van ogen, neus, mond of beschadigde huid. Contact met ogen en slijmvliezen vermijden; indien contact optreedt direct uitspoelen met water. Niet aanbrengen op een beschadigde of door de zon verbrande huid.
Blootstelling aan zonlicht (en zonnebank) zoveel mogelijk vermijden vanwege hypopigmentatie en fotosensibilisatie; gebruik een dagcrème/zonnebrandcrème met hoge beschermingsfactor (≥ 30). Hypopigmentatie is vooral bij een donkere huid goed zichtbaar; staak het gebruik indien zichtbare vlekken optreden. Bij melasma een dagcrème/zonnebrandcrème met beschermingsfactor ≥ 50 gebruiken. Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Melasma niet behandelen in de zomer in verband met de intensiteit van de UV-straling.
Huidirritatie zoals erytheem, droge huid en schilfering treedt op in de eerste weken en zijn van voorbijgaande aard. Bij persisterende huidirritatie na enkele weken de behandeling staken of eventueel de frequentie verlagen naar 1×/dag aanbrengen. Gebruik eventueel een vaselinecrème om uitdroging van de huid te voorkomen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Toediening: vermijd contact met de ogen, slijmvliezen (o.a. neus, mond) en wondjes vanwege de irriterende eigenschappen; indien contact optreedt direct uitspoelen met water. Gebruik bij het aanbrengen bij voorkeur een plastic handschoen of vingercondoom omdat hydrochinoncrème bij langdurig gebruik soms bruine nagels veroorzaakt.
Blootstelling aan zonlicht (en zonnebank) zoveel mogelijk vermijden en een dagcrème/zonnebrandcrème met hoge beschermingsfactor (≥ 50) gebruiken. Zonlicht kan de pigmentatie en huidirritatie van de behandelde vlekken verergeren. Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Melasma niet behandelen in de zomer in verband met de intensiteit van het uv-licht.
Risico (soms irreversibele) hypo-/hyperpigmentatie: vooral bij een van nature gepigmenteerde huid bestaat er risico op ontsierende confetti-achtige depigmentatie en rebound-hyperpigmentatie (ochronose) m.n. bij langdurige toepassing van de 5% crème. Maximaal 2 jaar gebruiken.
Huidirritatie/overgevoeligheid: huidirritatie treedt m.n. aan het begin van de behandeling op. Laat de patiënt contact opnemen bij aanhoudende of hevige huidirritatie. Huiduitslag, urticaria, erytheem en jeuk kan ook optreden als gevolg van overgevoeligheid/contactallergie. Bij het optreden van overgevoeligheidsreacties het gebruik staken.
Eigenschappen
Azelaïnezuur heeft o.a. een keratolytische en anti-inflammatoire werking. Het exacte werkingsmechanisme bij rosacea is onbekend; erytheem en puistjes verminderen binnen enkele weken.
Bij melasma gaat het hyperpigmentatie tegen, door remming van de groei van melanocyten en remming van het tyrosinase–enzym dat de omzetting van tyrosine in melanine bevordert. De hyperpigmentatie neemt af na 4–8 weken.
Bij acne berust de werking op remming van de folliculaire keratinisatie en de bacteriostatische werking tegen Cutibacterium acnes (voorheen Propionibacterium acnes). Bij acne kunnen de verschijnselen de eerste 3–4 weken verergeren; daarna treedt een verbetering op die maximaal is na enkele maanden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | ca. 4 % door de huid. |
| Eliminatie | voornamelijk in onveranderde vorm met de urine. |
| T 1/2el | ca. 12 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Hydrochinon veroorzaakt depigmentatie van de huid door remming van de melanine-synthese in de melanocyt (door remming van het tyrosinase-enzym) en versnelde afvoer van epidermaal pigment. De gehyperpigmenteerde huid bleekt sneller dan de normale huid. Effect treedt op na 4–5 weken.
Kinetische gegevens
| Resorptie | door de huid: snelle absorptie: ca. 30 % < 1 uur, in totaal ca. 45%. |
| Metabolisering | in lever en beenmerg tot sulfaat en glucuronideconjugaten, in mindere mate tot benzochinon. |
| Eliminatie | via de urine (als metabolieten). Bij dagelijks gebruik treedt cumulatie op omdat de absorptie sneller is dan de uitscheiding. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
azelaïnezuur hoort bij de groep depigmentatiemiddelen.
Groepsinformatie
hydrochinon hoort bij de groep depigmentatiemiddelen.