Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Decigatan Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Champix (als tartraat) XGVS Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,5 mg, 1,0 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Verpakkingsvorm
- startverpakking
Bevat per verpakking: 11 tabletten 0,5 mg + 14 of 42 tabletten 1 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Niet-medicamenteuze interventies hebben de voorkeur als iemand wil stoppen met roken. Overweeg medicamenteuze ondersteuning als de patiënt ≥ 10 sigaretten per dag rookt, of als de patiënt dit wenst. Eerste keus zijn nicotinevervangende middelen, voornamelijk vanwege het gunstige bijwerkingenprofiel. Combinaties van verschillende toedieningsvormen zijn mogelijk. Bij onvoldoende effect hiervan of op wens van de patiënt komen als tweede keus bupropion, nortriptyline of varenicline in aanmerking.
Voor cytisinicline is nog geen advies vastgesteld over de plaats in de behandeling van stoppen met roken.
Advies
Niet-medicamenteuze interventies hebben de voorkeur als iemand wil stoppen met roken. Overweeg medicamenteuze ondersteuning als de patiënt ≥ 10 sigaretten per dag rookt, of als de patiënt dit wenst. Eerste keus zijn nicotinevervangende middelen, voornamelijk vanwege het gunstige bijwerkingenprofiel. Combinaties van verschillende toedieningsvormen zijn mogelijk. Bij onvoldoende effect hiervan of op wens van de patiënt komen als tweede keus bupropion, nortriptyline of varenicline in aanmerking.
Indicaties
Stoppen met roken.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hulpmiddel bij het stoppen met roken bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Stoppen met roken
Volwassenen < 65 jaar
Een volledige behandeling duurt 25 dagen, volgens het onderstaande schema:
Dag 1-3: Elke 2 uur 1 tablet, max 6 tabletten;
Dag 4-12: elke 2,5 uur 1 tablet, max 5 tabletten;
Dag 13-16: Elke 3 uur 1 tablet, max 4 tabletten;
Dag 17-20: Elke 5 uur 1 tablet, max 3 tabletten;
Dag 21-25: 1-2 tabletten per dag, max 2 tabletten.
Uiterlijk op dag 5 volledig stoppen met roken, in verband met bijwerkingen die te verwachten zijn bij doorgaan met roken. Staak de behandeling als stoppen met roken mislukt; start zo nodig na 2-3 maanden de behandeling opnieuw.
Toediening: De tabletten innemen met voldoende water.
Doseringen
Als hulpmiddel bij het stoppen met roken
Volwassenen (incl. ouderen)
De behandeling starten terwijl de patiënt nog rookt en een streefdatum vaststellen om te stoppen met roken na 1–2 weken behandelen. Begindosering 0,5 mg 1×/dag gedurende 3 dagen; daarna 0,5 mg 2×/dag gedurende 4 dagen. Onderhoudsdosering 1 mg 2×/dag.
De behandelduur is in principe 12 weken. Bij veel kans op terugval naar rookgedrag kan bij patiënten die na 12 weken met succes zijn gestopt met roken, de behandeling nog 12 weken worden voortgezet. Indien de patiënt niet in staat of bereid is abrupt te stoppen met roken kan een geleidelijke afbouw van het roken worden overwogen. De patiënt dient dan het roken te minderen gedurende de eerste 12 weken en dan te stoppen met roken. Vervolgens de behandeling gedurende 12 aanvullende weken continueren voor een totale behandelduur van 24 weken. Overweeg de dosering aan het einde van de behandeling af te bouwen indien er veel kans bestaat op terugval naar rookgedrag.
Bijwerkingen: Bij onverdraaglijke bijwerkingen: eventueel de dosis tijdelijk of permanent verlagen naar 0,5 mg 2×/dag.
Verminderde nierfunctie: Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≥ 30 ml/min) is een dosisaanpassing niet nodig. Bij een matig-ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–50 ml/min) gecombineerd met onverdraaglijke bijwerkingen de onderhoudsdosering verlagen tot 1 mg 1×/dag. Bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) de dosering verlagen tot maximaal 0,5 mg (begindosering eerste 3 dagen) tot 1 mg (onderhoudsdosering) 1×/dag.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte tot ernstige leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.
Toediening: De tabletten, met of zonder voeding, in hun geheel innemen met water.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): verandering in eetlust (meestal toename), gewichtstoename. Duizeligheid, prikkelbaarheid, stemmingswisselingen, angstgevoelens, slaapstoornis, hoofdpijn. Tachycardie. Hypertensie. Droge mond, smaakveranderingen, misselijkheid, braken, dyspepsie, (boven)buikpijn, obstipatie, diarree. Huiduitslag. Myalgie. Vermoeidheid.
Vaak (1-10%): concentratieverlies. Brandende tong, opgezette buik. Malaise.
Soms (0,1-1%): zwaar gevoel in hoofd, verminderd libido. Lacrimatie. Bradycardie. Dyspneu, toegenomen sputum. Overmatige speekselvloed. Zweten, verminderde huidelasticiteit. Moeheid. Stijging serumtransaminasen.
Bijwerkingen
Meest frequent: misselijkheid (29%).
Zeer vaak (> 10%): nasofaryngitis. Abnormale dromen, slapeloosheid en hoofdpijn.
Vaak (1-10%): bronchitis, sinusitis. Maag-darmstoornissen (droge mond, maagklachten, dyspepsie, braken, obstipatie, diarree, flatulentie). Verminderde eetlust, toegenomen eetlust. Gewichtstoename. Slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid, dysgeusie. Artralgie, spierpijn, rugpijn. Tandpijn.
Soms (0,1-1%): angina pectoris, myocardinfarct, hartritmestoornissen, palpitaties, verhoogde hartfrequentie en/of bloeddruk, opvliegers. Benauwdheid, hoesten, keelirritatie, heesheid. Koorts. Mycose, virusinfectie. Agressie, angst, paniekaanval, stemmingswisselingen, depressie, suïcidegedachten, abnormaal denken, hallucinaties. Tremor, coördinatiestoornissen, dysartrie, insult, rusteloosheid, hypo-esthesie, hypogeusie, lethargie. Mydriase, myopie, scleraverkleuring, oogpijn, conjunctivitis, verhoogde traanproductie, fotofobie. Tinnitus. Aandoeningen van het mondslijmvlies, hematemese, gastritis, gastro-oesofageale reflux, buikpijn, veranderde darmpassage, haematochezia. Huiduitslag, erytheem, jeuk, acne, toegenomen transpiratie. Stijve gewrichten, spierspasmen, costochondritis. Snurken, slaapritmestoornissen. Asthenie. Malaise, pijn. Veranderd libido, menorragie, vaginale afscheiding, seksuele disfunctie. Abnormaal sperma, pollakisurie, nycturie. Hyperglykemie. Afwijkende leverfunctietesten, verlaagd trombocytenaantal, verlaagde serumcalciumconcentratie, verhoogd C-reactief eiwit (CRP).
Zelden (0,01-0,1%): CVA, hypertonie. Psychose, abnormaal gedrag, slaapwandelen, dysforie, bradyfrenie. Atriumfibrilleren, ST-segmentdepressie of verlaagde T-golfamplitude op het ECG. Ernstige huidreacties zoals Stevens-Johnsonsyndroom en erythema multiforme, angio-oedeem. Glucosurie, polydipsie, polyurie, diabetes mellitus.
Verder is gemeld: voorbijgaand verlies van bewustzijn.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van dit middel in combinatie met nicotinebevattende producten of roken geeft verergerde nicotinegerelateerde bijwerkingen.
Roken verhoogt de metabolische activiteit van CYP1A2 (en mogelijk CYP1A1). Stoppen met roken kan vertraging van het metabolisme veroorzaken. Dit is mogelijk van klinisch belang voor middelen met een smalle therapeutische breedte, zoals theofylline, clozapine en ropinirol. Beperkte gegevens suggereren dat de metabolisering van flecaïnide mogelijk wordt gestimuleerd door roken.
Niet gebruiken in combinatie met tuberculosemiddelen.
Vrouwen die hormonale anticonceptiva gebruiken moeten daarnaast een barrièremiddel gebruiken, omdat niet bekend is of de werking van hormonale anticonceptiva vermindert.
Interacties
Roken verhoogt de metabolische activiteit van CYP1A2. Het stoppen van roken kan daardoor het individuele effect van gelijktijdig toegediende geneesmiddelen zoals coffeïne, theofylline, imipramine, clomipramine, clozapine en ropinirol veranderen en kan aanpassing van de dosering noodzakelijk maken. Wees vooral oplettend op een veranderde insulinerespons. Aanpassing van de dosering van theofylline kan, door een afname van het metabolisme in de lever, zelfs maanden na het stoppen met roken nodig zijn.
Gelijktijdige toediening met cimetidine verhoogt de systemische blootstelling van varenicline met ca. 29%. Vermijd bij ernstig gestoorde nierfunctie het gelijktijdig gebruik van cimetidine en varenicline.
De veiligheid en werkzaamheid van varenicline in combinatie met andere behandelingen voor het stoppen met roken zijn niet onderzocht. In combinatie met transdermale nicotinebevattende middelen treden misselijkheid, hoofdpijn, braken, duizeligheid, dyspepsie en vermoeidheid vaker op dan bij nicotinebevattende middelen alleen.
Zwangerschap
Teratogenese: Onbekend.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overige: Vrouwen die gebruikmaken van hormonale anticonceptiva moeten daarnaast een barrièremiddel gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren alleen bij hoge doses aanwijzingen voor schadelijkheid (afname fertitiliteit, toename schrikreactie op geluiden).
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Mogelijk centrale effecten.
Advies: Gebruik of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- instabiele angina pectoris;
- recent hartinfarct;
- klinisch significante hartritmestoornissen;
- recente beroerte;
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Dit middel alleen gebruiken voor een serieuze stoppoging. Blijven roken tijdens de behandeling kan leiden tot een toename van bijwerkingen.
Comorbiditeit: Wees extra voorzichtig bij ischemische hartziekten, hartfalen, hypertensie, feochromocytoom, atherosclerose en andere perifere vaatziekten, maag- en darmulcera, gastro-oesofageale refluxziekte, hyperthyroïdie, diabetes en schizofrenie.
Ontwenning: Wees bedacht op serieuze neuropsychiatrische symptomen als gevolg van nicotineontwenningsverschijnselen. Onderliggende psychiatrische aandoeningen (zoals depressie) kunnen verergeren en in zeldzame gevallen een verhoogd suïciderisico geven.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar. Vanwege beperkte klinische ervaring is gebruik bij ouderen > 65 jaar niet aanbevolen. Er is geen klinische ervaring bij een verminderde nier- of leverfunctie; gebruik is niet aanbevolen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Informeer patiënten dat staken van de behandeling kan leiden tot een toename van irritatie, neiging om te roken, depressie en/of slapeloosheid (bij max. 3%).
Psychiatrische effecten: Wees voorzichtig bij ernstige psychiatrische aandoeningen zoals schizofrenie, bipolaire stoornis en ernstige depressieve stoornis omdat de veiligheid niet is vastgesteld. Stoppen met roken is in verband gebracht met verergering van onderliggende psychische aandoeningen (bv. depressie). Veranderingen in gedrag of in denken, angst en psychose, stemmingswisselingen, agressief gedrag, depressie en suïcidale gedachten en - gedragingen kunnen optreden, óók zonder vooraf bestaande psychiatrische aandoeningen of zonder gestopt te zijn met roken. Staak de behandeling onmiddellijk bij ernstige neuropsychiatrische symptomen (bv. stemmingsveranderingen of suïcidaal gedrag). De symptomen kunnen ook na staken aanhouden, zodat follow-up nodig blijft tot de symptomen verdwenen zijn.
Convulsiedrempel: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van convulsies of andere aandoeningen die de convulsiedrempel kunnen verlagen.
Cardiovasculaire effecten: Instrueer de patiënt nieuwe of verergering van bestaande cardiovasculaire symptomen te melden.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet aangetoond bij kinderen (jonger dan 18 jaar).
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Passend bij nicotinevergiftiging, zoals malaise, misselijkheid, braken, tachycardie, bloeddrukschommelingen, ademhalingsproblemen, visuele verstoringen, tonisch-klonische aanvallen.
Neem voor een vergiftiging met cytisinicline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Plantaardig alkaloïde (cytisine), o.a. aangetroffen in zaden van de goudenregen, genus Laburnum. De chemische samenstelling is vergelijkbaar met die van nicotine. Het is een selectieve partiële agonist van de α4β2 neuronale nicotinerge acetylcholinereceptor. Het bindt sterker aan nicotinereceptoren dan nicotine, maar stimuleert de receptoren minder. De werking van cytisine is vergelijkbaar met de werking van nicotine, maar heeft over het algemeen een zwakkere uitwerking. Cytisine voorkomt dat het mesolimbische dopaminesysteem volledig wordt geactiveerd door nicotine en zorgt voor een lichte toename van dopamine in de hersenen, waardoor de kernsymptomen van nicotineontwenningsverschijnselen worden verlicht. In het perifere zenuwstelsel heeft cytisine de volgende effecten: het stimuleert en beïnvloedt de autonome ganglia van het zenuwstelsel, het activeert de ademhalingsreflex en de uitscheiding van catecholaminen uit het bijniermerg, het verhoogt de bloeddruk en voorkomt perifere symptomen van nicotineontwenning.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| T max | ca. 1 uur. |
| Metabolisering | in geringe mate. |
| Eliminatie | 64% onveranderd met urine in 24 uur. |
| T 1/2el | 4 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Varenicline bindt met grote affiniteit en selectiviteit aan de α4β2-nicotinerge acetylcholinereceptoren. Het is een partiële agonist: een agonistische werking met minder intrinsieke werkzaamheid dan nicotine, en een antagonistische werking in aanwezigheid van nicotine. De antagonistische werking treedt op doordat varenicline een grotere affiniteit tot de α4β2-nicotinerge acetylcholinereceptoren heeft dan nicotine. Hierdoor blijft bij roken volledige activatie van het mesolimbische dopaminesysteem uit en daarmee het gevoel van vreugde of genot.
Kinetische gegevens
| T max | ca. 3–4 uur. |
| V d | 5,9 l/kg. |
| Eliminatie | met de urine, 92% onveranderd. |
| T 1/2el | ca. 24 uur. |
| Overig | steady-state-concentratie wordt binnen 4 dagen bereikt. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
cytisinicline hoort bij de groep middelen bij nicotineverslaving.
Groepsinformatie
varenicline hoort bij de groep middelen bij nicotineverslaving.