Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dehydrobenzperidol Kyowa Kirin Pharma bv
- Toedieningsvorm
- I.m.-injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Metoclopramide (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Metoclopramide FNA (hydrochloride (als monohydraat) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 10 mg
Primperan (hydrochloride) Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 200 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Advies
Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit.
Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine.
Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.
Misselijkheid en braken veroorzaakt door een gastro-enteritis gaan meestal vanzelf over. De behandeling van dehydratie door braken bestaat uit rehydreren met ORS (‘oral rehydration solutions’). Overweeg alleen een eenmalige dosis ondansetron (offlabel) als aanvulling op ORS bij kinderen met (een verhoogd risico op) dehydratie bij wie het braken toediening van ORS bemoeilijkt.
Andere anti-emetica dan ondansetron, worden ontraden bij kinderen. Een anti-emeticum als behandeling van ongecompliceerde misselijkheid en braken bij volwassenen, ontraden. Overweeg domperidon of metoclopramide bij volwassenen alléén in uitzonderlijke gevallen.
Bij ernstig zwangerschapsbraken dat medicamenteus behandeld moet worden gaat op basis van ervaring de voorkeur uit naar meclozine met als tweede keus metoclopramide.
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweedekeusmiddelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derdekeus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Indicaties
- Ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit, bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Preventie van vertraagde, door chemotherapie geïnduceerde misselijkheid en braken (CINV) bij volwassenen en als tweedelijns optie bij kinderen (1–18 jaar).
- Preventie van door radiotherapie geïnduceerde misselijkheid en braken (RINV) bij volwassenen.
- Preventie van postoperatieve misselijkheid en braken (PONV) bij volwassenen en behandeling van vastgesteld postoperatief braken als tweedelijnsoptie bij kinderen (1–18 jaar).
- Symptomatische behandeling van misselijkheid en braken o.a. door migraine. Bij migraine gebruiken in combinatie met een analgeticum, om de absorptie van het analgeticum te bevorderen.
- Offlabel: zwangerschapsbraken.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit:
Volwassenen:
5 mg i.m., indien binnen 15–30 min geen effect is opgetreden opnieuw 5 mg i.m. Indien nodig herhalen met intervallen van 4–6 uur.
Bij patiënten ouder dan 65 jaar, in geval van bijwerkingen bij antipsychotica en patiënten in een algemene slechte toestand:
2,5 mg i.m. en dosis vervolgens aanpassen op geleide van respons.
Doseringen
Metoclopramide maximaal 5 dagen gebruiken in verband met de kans op neurologische en andere bijwerkingen.
Preventie van vertraagde misselijkheid en braken bij chemotherapie (CINV)
Volwassenen
Oraal/rectaal: 10 mg maximaal 3×/dag; maximaal 30 mg (of 0,5 mg/kg lichaamsgewicht)/dag, gedurende maximaal 5 dagen. In de palliatieve fase: rectaal: bij onvoldoende effect 10 mg 4×/dag of 20 mg 3×/dag.
Kinderen 1–18 jaar
(Alleen als tweedelijns optie) oraal/parenteraal (i.v.): 0,1–0,15 mg/kg lichaamsgewicht maximaal 3×/dag, maximaal 0,5 mg/kg lichaamsgewicht per 24 uur, gedurende maximaal 5 dagen. Ofwel 1–3 jaar of 10–14 kg: 1 mg max. 3×/dag, 3–5 jaar of 15–19 kg: 2 mg max. 3×/dag, 5–9 jaar of 20–29 kg: 2,5 mg max. 3×/dag, 9–18 jaar of 30–60 kg: 5 mg max. 3×/dag, 15–18 jaar of > 60 kg: 10 mg max. 3×/dag.
Preventie van door radiotherapie geïnduceerde misselijkheid en braken (RINV)
Volwassenen
Oraal/rectaal/parenteraal (i.v., i.m.): 10 mg maximaal 3×/dag; maximaal 30 mg (of 0,5 mg/kg lichaamsgewicht)/dag, gedurende maximaal 5 dagen.
Preventie post–operatieve misselijkheid en braken (PONV)
Volwassenen
Parenteraal (i.v., i.m.): 10 mg als enkele dosis.
Behandeling post–operatieve misselijkheid en braken (PONV)
Kinderen 1–18 jaar
(Alleen als tweedelijns optie) parenteraal (i.v.): 0,1–0,15 mg/kg lichaamsgewicht maximaal 3 keer per dag, maximaal 0,5 mg/kg lichaamsgewicht per 24 uur, gedurende maximaal 48 uur. Ofwel 1–3 jaar of 10–14 kg: 1 mg max. 3×/dag, 3–5 jaar of 15–19 kg: 2 mg max. 3×/dag, 5–9 jaar of 20–29 kg: 2,5 mg max. 3×/dag, 9–18 jaar of 30–60 kg: 5 mg max. 3×/dag, 15–18 jaar of > 60 kg: 10 mg max. 3×/dag.
Symptomatische behandeling misselijkheid en braken
Volwassenen
Oraal/parenteraal (i.m., i.v.): 10 mg maximaal 3×/dag; maximaal 30 mg (of 0,5 mg/kg lichaamsgewicht)/dag, gedurende maximaal 5 dagen. Bij een migraine-aanval gebruiken in combinatie met een analgeticum.
Volgens NHG-Standaard Hoofdpijn (2021): Oraal of rectaal: bij een migraineaanval 10 mg maximaal 3×/dag; maximaal 30 mg/dag gedurende maximaal 5 dagen gebruiken in combinatie met een analgeticum.
Volgens IKNL-richtlijn Misselijkheid en braken (2023): in de palliatieve fase oraal 10 mg 3×/dag. Overweeg bij onvoldoende effect s.c. of i.v. (eventueel rectaal) 40–100 mg/dag.
Offlabel: zwangerschapsbraken
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaaard Zwangerschap en Kraamperiode (2024): 10 mg maximaal 3×/dag. Max. 5 dagen gebruiken.
Verminderde nierfunctie: Bij een creatinineklaring van 15–60 ml/min: dosis verlagen met 50%. Bij een creatinineklaring < 15 ml/min: dosis verlagen met 75%.
Verminderde leverfunctie: Bij een ernstige leverfunctiestoornis: dosis verlagen met 50%.
Toediening
- Tussen toediening van twee doses een interval van ten minste 6 uur aanhouden, zelfs bij uitbraken van de dosis;
- Intraveneuze doses als trage bolus toedienen (≥ 3 min) om het risico van bijwerkingen te verminderen. Indien de patiënt bekend is met acathisie, infusie gedurende 15 minuten overwegen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hypotensie. Slaperigheid.
Soms (0,1-1%): tachycardie. Duizeligheid. Angst, rusteloosheid/acathisie. Dystonie, oculogyre crisis.
Zelden (0,01-0,1%): hartritmestoornissen (incl. ventriculaire aritmieën). Neuroleptisch maligne syndroom (symptomen als koorts, stijfheid, verwardheid, agitatie, bewustzijnsverandering, tachycardie, verandering in bloeddruk, hyperhidrose, speekselvloed, tremor; in extreme gevallen leidend tot een gestoorde nier- of leverfunctie of coma). Anafylactische reactie, angio-oedeem, hypersensitiviteit. Verwarring, agitatie. Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): hartstilstand, 'torsade de pointes', verlenging van het QT-interval. Plotselinge dood. Bloeddyscrasie. Extrapiramidale stoornis, convulsies, tremor. Dysforie.
Verder zijn gemeld: syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Hallucinaties. Syncope. Bronchospasmen, laryngospasmen. Epileptische aanval, verergering van de ziekte van Parkinson. Tijdens langdurige toediening: hyperprolactinemie, amenorroe, oligomenorroe, gynaecomastie, galactorroe. Veneuze trombo-embolie is gemeld na gebruik van antipsychotica.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid.
Vaak (1–10%): asthenie. Extrapiramidale stoornissen (vooral bij kinderen en jongvolwassenen en bij hoge dosering), parkinsonachtige verschijnselen, acathisie. Depressie. Diarree. Hypotensie (vooral bij i.v.-toediening).
Soms (0,1–1%): bradycardie, vooral bij i.v.-toediening. Hallucinatie. Dystonie (incl. visuele stoornis en oculogyrische crisis), dyskinesie, verlaagd bewustzijn. Amenorroe, hyperprolactinemie. Overgevoeligheidsreacties.
Zelden (0,01–0,1%): convulsie (bij epilepsiepatiënten). Verwarde toestand. Galactorroe.
Verder zijn gemeld: (soms irreversibele) tardieve dyskinesie tijdens of na langdurig gebruik, vooral bij ouderen. Neuroleptisch maligne syndroom (hyperthermie, extrapiramidale stoornissen, instabiliteit van het autonome zenuwstelsel en verhoogde waarden creatinekinase). Shock, syncope (flauwvallen) na i.v.-gebruik. Acute hypertensie (bij feochromocytoom), tijdelijke verhoging van de bloeddruk. Hartstilstand (kort na i.v.-gebruik, volgend op bradycardie), AV–blok, sinuspauze bij i.v.-gebruik, verlengd QT-interval, 'torsade de pointes'. Suïcidale gedachten. Gynaecomastie. Methemoglobinemie (mogelijk gerelateerd aan NADH-cytochroom–b5–reductase–deficiëntie). Sulfhemoglobinemie, vooral bij combinatie met hoge doseringen van geneesmiddelen die zwavel afgeven. Anafylactische reacties (waaronder anafylactische shock), vooral bij i.v.-toediening.
Interacties
Combinatie met middelen die bradycardie kunnen veroorzaken (zoals β-blokkers) is gecontra-indiceerd.
Droperidol niet combineren met middelen die Torsade de Pointes kunnen veroorzaken door QT-verlenging (zoals klasse IA en III anti-aritmica, sommige antipsychotica, sommige macroliden, fluorchinolonen, domperidon, methadon, pentamidine). Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die elektrolytenstoornissen veroorzaken (zoals diuretica, laxeermiddelen, corticosteroïden) vanwege de kans op QT-verlenging.
Vermijd combinatie met middelen die extrapiramidale symptomen veroorzaken, zoals metoclopramide en andere antipsychotica.
Droperidol wordt gemetaboliseerd door CYP1A2 en CYP4A4 en in mindere mate door CYP2C19. Wees voorzichtig bij combinatie met sterke CYP1A2-en/of CYP3A4-remmers vanwege een mogelijke verlenging van de farmacologische werkzaamheid van droperidol.
De sederende werking van alcohol en ander centraal-depressieve stoffen (zoals barbituraten, slaapmiddelen, opiaten of alcohol) wordt versterkt; alcoholgebruik vermijden. Ademhalingsdepressie veroorzaakt door opiaten kan eveneens versterkt worden.
Bij combinatie met antihypertensiva is er meer kans op orthostatische hypotensie.
Droperidol blokkeert de dopaminereceptoren en kan daardoor de werking van dopamine-antagonisten (zoals bromocriptine, levodopa) remmen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met levodopa en dopamine-agonisten is gecontra–indiceerd in verband met wederzijds antagonisme.
Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden vanwege een versterkt sedatief effect.
Metoclopramide versterkt het sederend effect van centraal dempende stoffen en andersom.
Parasympathicolytica en morfinederivaten kunnen een wederzijds antagonisme hebben met metoclopramide ten aanzien van de motiliteit van het maag-darmstelsel.
Metoclopramide wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP2D6. Gelijktijdig gebruik van sterke CYP2D6–remmers (zoals fluoxetine, paroxetine) kan de blootstelling aan metoclopramide verhogen.
Door het prokinetische effect kan de opname van bepaalde geneesmiddelen zijn gewijzigd. Tijdens migraine-aanvallen kan de absorptie van het analgeticum worden versneld, wanneer metoclopramide 15 min voor het analgeticum wordt gegeven.
Metoclopramide verlaagt de plasmaconcentratie van digoxine en verhoogt die van ciclosporine; controle plasmaspiegels is vereist.
Door combinatie met antipsychotica is er meer kans op extrapyramidale symptomen.
Bij combinatie met een SSRI is er meer kans op het serotoninesyndroom.
Injectie van metoclopramide kan door remming van plasmacholinesterase de duur van neuromusculaire blokkade door mivacurium en suxamethonium verlengen.
Gelijktijdig gebruik met rifampicine en andere sterke inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne) vermindert de blootstelling van metoclopramide; patiënten controleren op een mogelijk verminderde anti-emetische werking.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Neonatale sedatie en reversibele extrapiramidale symptomen kunnen optreden na blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap. Bij langdurig gebruik tot aan de partus zijn onthoudingsverschijnselen bij de neonaat mogelijk (o.a. prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Gebruik ontraden; als droperidol toch noodzakelijk is de neurologische functies van de pasgeborene nauwlettend controleren.
Zwangerschap
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij gebruik vlak voor de bevalling bestaat een kleine kans op extrapyramidale verschijnselen bij de neonaat.
Advies: Kan kortdurend worden gebruikt; maximaal 5 dagen gebruiken, vanwege kans op neurologische bijwerkingen bij de moeder. Vermijd uit voorzorg gebruik vlak voor de bevalling of controleer de pasgeborene.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Butyrofenonen gaan over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding bij voorkeur vermijden; als toediening noodzakelijk is de behandeling beperken tot een eenmalige toediening.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Bijwerkingen op het zich ontwikkelende centrale zenuwstelsel, zoals sedatie en extrapiramidale verschijnselen kunnen niet worden uitgesloten.
Advies: Kan kortdurend waarschijnlijk veilig worden gebruikt; maximaal 5 dagen gebruiken, vanwege kans op neurologische bijwerkingen bij de moeder.
Overig: Vanwege meldingen van het optreden van een (postnatale) depressie na gebruik van metoclopramide, dit middel bij voorkeur niet gebruiken bij vrouwen met een eerder doorgemaakte depressie.
Contra-indicaties
- bradycardie (< 55 slagen/min);
- aangeboren of verworven verlengd QT-interval;
- ernstige depressie;
- feochromocytoom;
- ziekte van Parkinson;
- coma;
- overgevoeligheid voor andere butyrofenonderivaten;
- hypomagnesiëmie;
- hypokaliëmie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- gastro-intestinale bloeding, darmobstructie, darmperforatie waarbij stimulatie van de gastro-intestinale motiliteit een risico vormt;
- feochromocytoom vanwege de kans op ernstige hypertensie-episodes;
- tardieve dyskinesie ten gevolge van antipsychotica of metoclopramide in de anamnese;
- epilepsie vanwege een verlaging van de convulsiedrempel;
- ziekte van Parkinson;
- methemoglobinemie door metoclopramide of NADH cytochroom–b5–deficiëntie in de anamnese;
- kinderen < 1 jaar, vanwege meer kans op extrapyramidale stoornis;
- voor zetpil tevens: kinderen < 18 jaar, proctitis of rectale bloedingen (in de recente anamnese).
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij (een historie van) epilepsie, omdat de drempel voor epileptische aanvallen verlaagd kan zijn.
Licht tot matige hypotensie en soms (reflex)tachycardie zijn waargenomen na toediening van droperidol. Meestal verdwijnt dit spontaan. Bij aanhoudende hypotensie geforceerd het circulatievolume op peil brengen vanwege de kans op hypovolemie.
Bij meer kans op hartritmestoornissen serumelektrolyten en creatinine controleren en vóór toedienen aanwezigheid van QT-verlening uitsluiten. Bij een vastgesteld of vermoed risico van een ventriculaire stoornis gedurende 30 minuten na toedienen van een enkele dosis continue pulse oxymetrie verrichten. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor hartritmestoornissen zoals:
- een historie van significante hartziekte zoals ernstige ventriculaire stoornissen, tweede of derdegraads AV-blok, sinusknoopdisfunctie, congestief hartfalen, ischemische hartziekten en linkerventrikelhypertrofie;
- familiehistorie van plotselinge dood;
- nierfalen (met name chronische dialyse);
- significante chronische obstructieve longziekte of ademhalingsmoeilijkheden;
- risicofactoren voor elektrolytenstoornissen, zoals aanhoudend braken of diarree of gebruik van geneesmiddelen die de kans op elektrolytstoornissen vermeerderen.
Bij een voorgeschiedenis van alcoholmisbruik of recente inname van een grote hoeveelheid alcohol, voorzichtig toepassen vanwege meer kans op aritmieën.
Bij tekenen van hyperthermie, of van symptomen die daaraan kunnen voorafgaan (vegetatieve disfunctie), de behandeling onmiddellijk staken en strikte medische controle instellen, omdat het een symptoom kan zijn van neuroleptisch maligne syndroom.
Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; de oorzaak hiervan is niet bekend. Droperidol is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Cardiovasculaire effecten: De injectie alleen gebruiken als passende reanimatie-uitrusting aanwezig is, wegens het risico van ernstige cardiovasculaire reacties inclusief hartstilstand; indien mogelijk overstappen op orale of rectale toediening. Wees voorzichtig bij i.v.-gebruik bij ouderen en bij cardiale geleidingsstoornissen (incl. QT–verlenging), ongecorrigeerde elektrolytverstoringen, bradycardie en bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die QT–verlenging geven (zoals klasse Ia- en III-anti-aritmica, tricyclische antidepressiva, macroliden en antipsychotica).
Extrapiramidale symptomen: Met name bij kinderen en jongeren en/of bij hoge doseringen kunnen extrapiramidale verschijnselen optreden, meestal in het begin van de behandeling. Deze reacties kunnen al optreden na één enkele dosis. Bij optreden van extrapiramidale symptomen de behandeling staken; de effecten verdwijnen in het algemeen geheel, maar symptomatische behandeling kan nodig zijn. Gebruik bij kinderen jonger dan 1 jaar is gecontra-indiceerd. De noodzaak tot gebruik bij kinderen van 1–18 jaar zorgvuldig afwegen tegen het risico van extrapiramidale bijwerkingen; thuisgebruik (oraal of rectaal) wordt ontraden.
Tardieve dyskinesie: Tijdens of na langdurig gebruik kan (soms irreversibele) tardieve dyskinesie optreden, vooral bij ouderen.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Staak direct de behandeling bij symptomen van NMS (zoals koorts). Wees voorzichtig bij onderliggende neurologische aandoeningen.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Extrapiramidale symptomen (o.a. spraakstoornissen, hypotonie, hypertonie, tremoren, rigiditeit, opisthotonus, spasmen en dystonische reacties), slaperigheid, convulsies, verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmieën, plotselinge dood.
Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
extrapiramidale verschijnselen, slaperigheid, verminderd bewustzijn, verwardheid, hallucinaties en cardio–respiratoir arrest.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met antipsychotische, matig α1-receptorblokkerende en gering sederende werking.
Kinetische gegevens
| T max | 20 min (na i.m.-injectie). |
| V d | 1,5 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever voornamelijk door CYP1A2 en CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C19. |
| Eliminatie | voornamelijk via de urine als inactieve metabolieten. |
| T 1/2el | 121–147 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Gesubstitueerd benzamide met centrale en perifere antidopaminerge eigenschappen. Het anti-emetische effect is het gevolg van antagonisme van D2-receptoren in de chemoreceptor-triggerzone en het braakcentrum van de medulla, en van antagonisme van 5HT3-receptoren en agonisme van 5HT4-receptoren. Verder versterkt metoclopramide de peristaltiek van het proximale deel van het maag-darmkanaal, verhoogt het de tonus van de onderste sluitspier van de oesofagus en ontspant het de pylorus. Metoclopramide is niet werkzaam bij braken van vestibulaire oorsprong. Werking: i.v. binnen 1–3 min, i.m. binnen 10-15 min, oraal binnen 30-60 min.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal snel en meestal volledig, rectaal traag en onvolledig. |
| F | oraal 60–100% door sterk en variabel first-pass-effect. |
| T max | oraal en i.m. binnen 30–120 min. |
| V d | 2–3 l/kg. |
| Metabolisering | gedeeltelijk via N-deëthylering en N-hydroxylering, voornamelijk door CYP2D6. Verder ondergaat het conjugatiereacties (glucuronidering en sulfatering); de belangrijkste metaboliet is het N-4-sulfaatconjugaat. |
| Eliminatie | met de urine, deels als metaboliet. Bij ernstig verminderde nierfunctie neemt de klaring met ca. 70% af en bij ernstige leverfunctiestoornis is de afname van de plasmaklaring ca. 50%. |
| T 1/2el | 4–6 uur, bij matige tot ernstig gestoorde nierfunctie 10–15 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
droperidol (intramusculair) hoort bij de groep dopamine-antagonisten.
Groepsinformatie
metoclopramide hoort bij de groep dopamine-antagonisten.
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- migraine, aanvalsbehandeling volwassenen
- misselijkheid en braken bij chemo- en radiotherapie
- misselijkheid en/of braken
- zwangerschapsbraken