Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Levocetirizine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 5 mg

Xyzal (dihydrochloride) UCB Pharma bv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 5 mg

Toedieningsvorm: Drank
Sterkte: 0,5 mg/ml
Verpakkingsvorm: 200 ml

Conserveermiddel: methyl- en propylparahydroxybenzoaat.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Clemastine (als waterstoffumaraat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 1 mg

Tavegyl (als waterstoffumaraat) Centrafarm bv

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 2 ml

Bevat tevens: sorbitol, alcohol (140 mg per ampul).

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 1 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Advies

In het algemeen: Bij de keuze van een antihistaminicum gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Bij aandoeningen waarbij niet-sederende antihistaminica niet of onvoldoende effectief zijn gebleken (bv. constitutioneel eczeem) kunnen klassieke sederende antihistaminica (zoals clemastine) van nut zijn.

Bij anafylaxie kan i.v.-toepassing van clemastine aangewezen zijn.

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, dimetindeen, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.

Indicaties

Symptomatische behandeling van allergische rinitis (incl. persisterende klachten).
(Chronische) urticaria.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Allergische aandoeningen

Oraal:
- profylaxe en symptomatische behandeling van allergische aandoeningen (zoals hooikoorts, niet-seizoengebonden allergische rinitis, urticaria) en andere dermatosen berustend op allergie van het directe type (insectensteken, prurigo), geneesmiddelenexanthemen en als adjuvans bij andere vormen van eczeem;
- profylaxe van allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren;
- adjuvans bij allergisch astma.
Parenteraal:
- adjuvans bij de behandeling van anafylaxie en bij angio-oedeem;
- profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, zoals bijvoorbeeld anafylactoïde reacties ten gevolge van contrastmiddelen.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische rinitis, chronische urticaria

Volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar

5 mg 1×/dag.

Nierfunctiestoornis, volwassenen: bij een matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–60 ml/min): 5 mg 1×/ 2 dagen; (creatinineklaring 15–29 ml/min) 5 mg 1×/3 dagen; bij een creatinineklaring < 15 ml/min en bij dialysepatiënten: gecontra-indiceerd; bij creatinineklaring > 60 ml/min geen dosisaanpassing nodig.

Nierfunctiestoornis, kinderen ≥ 6 jaar: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 2,5 mg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.

Kinderen van 2 tot 6 jaar

1,25 mg (2,5 ml drank) 2×/dag.

Nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 1,25 mg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.

Kinderen van 1 tot 2 jaar

Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,25 mg/kg/dag, verdeeld over 2 doses, max. 2,5 mg/dag.

Nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 0,125 mg/kg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.

Bij leverfunctiestoornis is volgens de productinformatie geen dosisaanpassing nodig. Volgens Geneesmiddelen bij levercirrose de dosering bij Child-Pughscore 5–15 halveren.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische aandoeningen en profylaxe allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren:

Volwassenen en kinderen > 12 jaar:

Oraal: 1 mg 2×/dag.

Anafylaxie en angio-oedeem:

Volwassenen:

2 mg i.v. of i.m., 's ochtends en 's avonds.

Kinderen > 1 jaar:

Volgens de productinformatie: i.m.: 0,025 mg/kg/dag in 2 giften.

Kinderen > 1 maand:

Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.m., i.v. of oraal: 0,025–0,050 mg/kg/dosis, maximaal 2×/dag.

Profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, bv. ten gevolge van contrastmiddelen:

Volwassenen:

2 mg i.v., onmiddellijk vóór het mogelijk optreden van anafylactische of door histamine veroorzaakte reacties toedienen.

Ouderen: geen dosisaanpassing nodig. Vermijd gebruik bij ouderen met verwarring; zie voor meer informatie Waarschuwingen en voorzorgen.

Toedieningsinformatie: De tabletten bij voorkeur vóór de maaltijd met water innemen. De breukstreep is alleen om het inslikken makkelijker te maken, niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.

De i.v.-injectie zeer langzaam toedienen (2–3 min/ampul). Ook kan de oplossing voor injectie met een isotone NaCl-oplossing of een 5%-glucose-oplossing in een verhouding 1:5 worden verdund. Intra-arteriële injectie vermijden.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Dyspneu	?

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	Soms
Oedeem	?
Vermoeidheid	Vaak

Bloedvaten

Shock	-

Chirurgische en medische verrichtingen

Stimulatie CZS	-

Hart

Hartkloppingen	?
Tachycardie	?

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	?
Erythema fixatum	?
Hyperhidrose	-
Pruritus	?
Rash	?
Urticaria	?

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	?
Overgevoeligheid	?
Overgevoeligheidsreactie	-

Lever en galwegen

Hepatitis	?
Leverfunctie afwijkend	?

Maagdarmstelsel

Braken	?
Buikpijn	Soms
Diarree	?
Droge mond	Vaak
Gastralgie	-
Nausea	?
Obstipatie	Vaak

Nieren en urinewegen

Dysurie	?
Urineretentie	?

Onderzoeken

Gewichtstoename	?

Oog

Oculogyratie	?
Wazig zien	?

Oor en evenwichtsorgaan

Vertigo	?

Psyche

Agitatie	?
Agressie	?
Depressie	?
Hallucinatie	?
Insomnia	?
Nachtmerrie	?
Prikkelbaarheid	-
Slaapstoornis	Vaak
Zelfmoordgedachte	?

Skeletspieren en bindweefsel

Artralgie	?
Myalgie	?

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	?

Zenuwstelsel

Convulsie	?
Duizeligheid	?
Dysgeusie	?
Hoofdpijn	Vaak
Paresthesie	?
Somnolentie	Vaak
Syncope	?
Tremor	?

Bij kinderen ook vaak: diarree, obstipatie.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Dyspneu	Zelden

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	-
Oedeem	-
Vermoeidheid	Vaak

Bloedvaten

Shock	Zelden

Chirurgische en medische verrichtingen

Stimulatie CZS	Zelden

Hart

Hartkloppingen	Zeer zelden
Tachycardie	-

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	-
Erythema fixatum	-
Hyperhidrose	Zeer zelden
Pruritus	-
Rash	Zelden
Urticaria	-

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	-
Overgevoeligheid	-
Overgevoeligheidsreactie	Zelden

Lever en galwegen

Hepatitis	-
Leverfunctie afwijkend	-

Maagdarmstelsel

Braken	-
Buikpijn	-
Diarree	Zelden
Droge mond	Zelden
Gastralgie	Zelden
Nausea	Zelden
Obstipatie	Zelden

Nieren en urinewegen

Dysurie	-
Urineretentie	-

Onderzoeken

Gewichtstoename	-

Oog

Oculogyratie	-
Wazig zien	-

Oor en evenwichtsorgaan

Vertigo	-

Psyche

Agitatie	-
Agressie	-
Depressie	-
Hallucinatie	-
Insomnia	Vaak
Nachtmerrie	-
Prikkelbaarheid	Zelden
Slaapstoornis	-
Zelfmoordgedachte	-

Skeletspieren en bindweefsel

Artralgie	-
Myalgie	-

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	-

Zenuwstelsel

Convulsie	-
Duizeligheid	Soms
Dysgeusie	-
Hoofdpijn	Vaak
Paresthesie	-
Somnolentie	Vaak
Syncope	-
Tremor	-

Overgevoeligheidsreacties gepaard gaande met dyspneu en/of shock (soms bij injectie).
Prikkelbaarheid en paradoxale stimulatie van het centrale zenuwstelselvoornamelijk bij kinderen.
Obstipatie zeer zelden bij injectie.

Interacties

Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Interacties

Alcohol en andere centraal dempende stoffen zoals hypnotica, (tricyclische) antidepressiva, MAO-remmers, parasympathicolytica, narcotische analgetica en anxiolytica) versterken het sedatieve effect. MAO-remmers verlengen en versterken het anticholinerg effect.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Levocetirizine is de actieve R-enantiomeer van cetirizine. Cetirizine laat geen verhoogd risico op aangeboren afwijkingen zien.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Houd rekening met sedatie van de pasgeborene bij gebruik vlak voor de partus.

Advies: Kan worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk. Cetirizine, het racemaat van levocetirizine, wordt uitgescheiden in de moedermelk. De relatief weinig gegevens wijzen niet op nadelige effecten bij de zuigeling.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Farmacologisch effect: Mogelijke effecten op het centraal zenuwstelsel. Sufheid, nekstijfheid en overprikkeling bij de zuigeling zijn gemeld.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 15 ml/min).
overgevoeligheid voor piperazinederivaat of hydroxyzine.

Contra-indicaties

acute porfyrie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij een predispositie tot urineretentie (bv. ruggenmergletsel, prostaatvergroting).

Wees voorzichtig bij patiënten met epilepsie of met een risico op convulsie.

Intermitterende allergische rinitis (< 4 dagen/week of gedurende < 4 weken) behandelen wanneer de symptomen optreden en staken als deze zijn verdwenen. In geval van persisterende allergische rinitis, gedurende de blootstelling aan allergenen, een continue behandeling overwegen. Met cetirizine (racemaat) is momenteel ervaring opgedaan met één jaar doorbehandelen bij chronische urticaria en chronische allergische rinitis.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten. Houd een 'wash out' periode van 3 dagen aan.

Het reactievermogen kan in individuele gevallen verminderd zijn.

Bij stoppen kan jeuk optreden, ook wanneer deze niet aanwezig was voor start van de behandeling. De jeuk kan spontaan verdwijnen of soms herstart van de behandeling vereisen.

De veiligheid en werkzaamheid zijn onvoldoende aangetoond bij kinderen < 2 jaar. Er zijn daarnaast géén specifieke gegevens beschikbaar voor kinderen met een nierfunctiestoornis.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Vermijd het gebruik bij ouderen met verwarring. Wees extra voorzichtig bij ouderen vanwege het grotere risico van bijwerkingen (bv. anticholinerge bijwerkingen en paradoxale opwinding).

Wees voorzichtig bij prostaathyperplasie, pylorusstenose, stenoserend ulcus pepticum, epilepsie (focale cerebrale corticale laesies), cardiovasculaire aandoeningen en hypertensie.

Dit middel kan een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Er is weinig ervaring met het gebruik van clemastine bij kinderen < 1 jaar.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

Bij volwassenen: sufheid. Bij kinderen: in het begin agitatie en rusteloosheid, gevolgd door sufheid.

Zie voor symptomen en behandeling de monografie levocetirizine via www.vergiftigingen.info.

Overdosering

Symptomen

Acuut: verwardheid, misselijkheid en braken. CZS-effecten variëren van sterke sedatie tot excitatie (bij kinderen eerst excitatieverschijnselen), hallucinaties, convulsie. Anticholinerge symptomen: onder andere droge mond, wijde lichtstijve pupillen, hartkloppingen, temperatuurverhoging, urineretentie.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie eerste generatie H₁-antihistaminica via vergiftigingen.info (zoek op clemastine).

Eigenschappen

Levocetirizine, de werkzame (R)-enantiomeer van cetirizine, is een selectieve H₁-receptorantagonist. Heeft slechts bij hoge doseringen een sederende werking.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel en compleet.
T _max	ca. 1 uur.
V _d	0,4 l/kg.
Eiwitbinding	ca. 90%.
Metabolisering	in de lever, gering (< 14%).
Eliminatie	voornamelijk onveranderd, grotendeels met de urine (ca. 85%) via glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. Levocetirizine wordt niet effectief verwijderd door hemodialyse.
T _1/2el	6–10 uur bij volwassenen. Bij kinderen met ca. 24% versneld. Bij nierinsufficiëntie vertraagd.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Langwerkend antihistaminicum (van de 1^e generatie) met centraal aangrijpingspunt en een zwak sederende werking: max. binnen 5–7 uur. Werkingsduur: tot 12 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie	volledig.
T _max	oraal: 2–4 uur.
Eiwitbinding	95%.
Metabolisering	in sterke mate in de lever.
Eliminatie	voornamelijk (45–65%) met de urine als metabolieten.
T _1/2el	tot 37 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd