Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Actonel (Na-zout) Theramex Ireland Limited
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'wekelijks'
- Sterkte
- 35 mg
Risedronaat (Na-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 30 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'wekelijks'
- Sterkte
- 35 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Pamidronaat (di-Na-zout) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 6 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 9 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml
Pamipro (di-Na-zout) XGVS Pharmanovia Benelux BV
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 3 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml, 30 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is geen advies vastgesteld voor de ziekte van Paget.
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met colecalciferol (vitamine D3) en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Na een recente heupfractuur heeft een behandeling met zoledroninezuur de voorkeur. Bij het bestaan van een contra-indicatie, intolerantie of een slechte therapietrouw zijn alendroninezuur in drankvorm, zoledroninezuur, of denosumab alternatieven. Overweeg bij postmenopauzale vrouwen met ernstige osteoporose direct te starten met teriparatide of romosozumab.
Advies
Zie voor de plaats van bisfosfonaten bij pijn bij multipel myeloom en botmetastasen ten gevolge van mammacarcinoom de geldende behandelrichtlijn op richtlijnendatabase.nl.
Indicaties
- Ziekte van Paget.
- Behandeling en preventie van postmenopauzale osteoporose.
- Behouden of vergroten van de botmassa bij postmenopauzale vrouwen die langdurig (> 3 mnd.) een systemische behandeling met glucocorticoïden, in doses ≥ 7,5 mg/dag prednison of equivalent, ondergaan.
- Behandeling van osteoporose bij mannen met meer kans op fracturen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Behandeling van aandoeningen die gepaard gaan met een verhoogde activiteit van osteoclasten:
- tumorgeïnduceerde hypercalciëmie;
- osteolytische laesies bij mammacarcinoom met botmetastasen;
- multipel myeloom stadium III.
Doseringen
Ziekte van Paget
Volwassenen
30 mg 1×/dag gedurende 2 maanden. Zo nodig, > 2 mnd. na de kuur, een herbehandeling met dezelfde dosis en duur overwegen.
Preventie postmenopauzale osteoporose en van osteoporose veroorzaakt door een corticosteroïd
Volwassenen
5 mg 1×/dag.
Behandeling postmenopauzale osteoporose
Volwassenen
Tablet 5 mg: 1 tablet 1×/dag.
Tablet 35 mg 'wekelijks': 1 tablet 1×/week, op dezelfde dag innemen. Bij het vergeten van een dosis, de tablet innemen op de dag dat dit wordt herinnerd en vervolgens weer 1×/w. op de gebruikelijke dag één tablet innemen. Het gebruik van 2 tabletten à 35 mg op dezelfde dag is niet toegestaan.
Osteoporose bij mannen
Volwassenen
Tablet 35 mg 'wekelijks': 1 tablet 1×/week, op dezelfde dag innemen. Bij het vergeten van een dosis, de tablet innemen op de dag dat dit wordt herinnerd en vervolgens weer 1×/w. op de gebruikelijke dag één tablet innemen. Het gebruik van 2 tabletten à 35 mg op dezelfde dag is niet toegestaan.
Bij ouderen is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij licht tot matig verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet nodig. Gebruik bij ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) is gecontra-indiceerd.
Toediening
- De tablet ten minste 30 minuten vóór het eerste eten, drinken en de eerste geneesmiddelen van die dag innemen. Indien toediening vóór het ontbijt praktisch niet haalbaar is, de dagelijkse tablet eventueel tussen de maaltijden of 's avonds (> 30 min vóór het slapengaan) innemen, telkens op hetzelfde tijdstip, ten minste 2 uur vóór én na inname van eten, drinken en andere geneesmiddelen.
- De tablet in zijn geheel doorslikken, rechtop zittend of staand, met een vol glas gewoon leidingwater.
- De eerstvolgende 30 minuten na inname niet gaan liggen.
Deze instructies moeten worden opgevolgd om de opname van risedroninezuur te verbeteren en de kans op oesofageale irritatie of bijwerkingen te verlagen.
Doseringen
Vóór aanvang van en tijdens de behandeling zorgen voor een goede hydratie van de patiënt.
Hypercalciëmie
Volwassenen
De totale dosis voor een kuur (max. 90 mg) toedienen als een eenmalige langzame i.v.-infusie (gedurende 4 uur in 500 ml) òf verdeeld over 2–4 opeenvolgende dagen. De totale dosis voor een kuur is afhankelijk van de beginconcentratie van calcium in het plasma: tot 3,0 mmol Ca/l: totale dosis 15–30 mg; 3–3,5 mmol/l: 30–60 mg; 3,5–4 mmol/l: 60–90 mg; > 4 mmol/l: 90 mg.
Bij terugkeer hypercalciëmie: de kuur herhalen.
Multipel myeloom
Volwassenen
Volgens de HOVON-richtlijn behandeling Multipel Myeloom (2021): 30 mg als langzame i.v. infusie 1×/maand gedurende minimaal 2 jaar. Raadpleeg voor het beleid daarna de richtlijn (zie Bisfosfonaten, p.68).
Osteolytische laesies
Volwassenen
90 mg elke 3–4 weken als eenmalige langzame i.v.-infusie (gedurende 2 uur in 250 ml).
Bij licht tot matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring 30-90 ml/min) is de infusiesnelheid max. 90 mg/4 uur (20–22 mg/uur); aanpassing van de dosering is niet nodig. Niet gebruiken bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min), behalve in geval van levensbedreigende tumorgeïnduceerde hypercalciëmie.
Bij licht tot matig verminderde leverfunctie is aanpassing van de dosering niet nodig. Gebruik bij ernstige leverfunctiestoornis is niet onderzocht.
Toediening
- Het concentraat voor infusievloeistof eerst verdunnen met calciumvrije infusievloeistof (NaCl 0,9% of glucose 5%);
- De infusiesnelheid is max. 60 mg/uur (bij verminderde nierfunctie lager) en de concentratie max. 90 mg/250 ml, vanwege de kans op klinisch significante afname van de nierfunctie, met mogelijk nierfalen als gevolg;
- De canule in een relatief grote ader inbrengen om de kans op lokale reacties op de infusieplaats tot een minimum te beperken.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): hoofdpijn. Misselijkheid, dyspepsie, buikpijn, diarree, obstipatie. Musculoskeletale pijn.
Bij de ziekte van Paget, vaak (1–10%): amblyopie, laesie van de cornea, droge ogen. Neoplasma. Griepachtige verschijnselen, myasthenie, duizeligheid, krampen in de benen, gewrichtspijn, botpijn, pijn in de borstkas. Apneu, sinusitis, bronchitis, colitis, tinnitus. Huiduitslag, perifeer oedeem. Nycturie, gewichtsverlies, hypocalciëmie.
Soms (0,1–1%): iritis. Dysfagie, oesofagusulcus, oesofagitis, gastritis, duodenitis.
Zelden (0,01–0,1%): glossitis, oesofagusstrictuur. Afwijkende leverfunctie.
Verder zijn gemeld: uveïtis. Atypische subtrochantaire en femurschachtfracturen, met name bij langdurige behandeling met bisfosfonaten. Osteonecrose van de kaak. Osteonecrose van de uitwendige gehoorgang. Anafylactische reactie. Ernstige leveraandoening (meestal bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die leveraandoening kunnen veroorzaken). Overgevoeligheid, (blaasvormige) huidreactie, angio–oedeem, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, leukocytoclastische vasculitis, alopecia. Lichte, asymptomatische daling van serumcalcium– en fosfaat, waargenomen aan het begin van de behandeling.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): verhoging van lichaamstemperatuur met 1–2°C (treedt binnen 48 uur na infusie op) en griepachtige verschijnselen, soms gepaard gaande met malaise, koude rillingen, vermoeidheid en opvliegers. Asymptomatische hypocalciëmie, hypofosfatemie.
Vaak (1-10%): reacties op de infusieplaats (pijn, roodheid, zwelling, verharding, flebitis, tromboflebitis). Botpijn, gewrichtspijn, spierpijn. Misselijkheid, braken, anorexie, buikpijn, diarree, obstipatie, gastritis. Hoofdpijn, slapeloosheid, slaperigheid, symptomatische hypocalciëmie (paresthesie, tetanie). Hypokaliëmie, hypomagnesiëmie. Huiduitslag. Hypertensie. Conjunctivitis. Anemie, trombocytopenie, lymfocytopenie. Stijging creatininespiegel in bloed.
Soms (0,1-1%): allergische reactie, anafylactoïde reactie, bronchospasme of dyspneu, angioneurotisch oedeem. Jeuk. Epileptisch insult, agitatie, duizeligheid, lethargie. Uveïtis (iritis, iridocyclitis). Hypotensie. Dyspepsie. Spierkramp, osteonecrose. Acuut nierfalen. Abnormale leverfunctietest, stijging ureum in bloed.
Zelden (0,01–0,1%): atypische subtrochantaire en femurschachtfracturen, met name bij langdurige behandeling. Focale segmentale glomerulosclerose (incl. collapsvariant), nefrotisch syndroom.
Zeer zelden (< 0,01%): reactivatie van Herpes simplex en – zoster. Leukopenie. Anafylactische shock. Hyperkaliëmie, hypernatriëmie. Verwardheid, visuele hallucinaties. Scleritis, episcleritis, xanthopsie. Linkerventrikelfalen (dyspneu, longoedeem), congestief hartfalen (oedeem) als gevolg van vloeistofoverbelasting. Acuut ademhalingssyndroom (ARDS), interstitiële longaandoening. Osteonecrose van de uitwendige gehoorgang. Toename van pre–existente nierziekte, hematurie, aandoening van de niertubuli, tubulo-interstitiële nefritis, glomerulonefropathie.
Verder zijn gemeld: orbitale ontsteking. Atriumfibrilleren. Osteonecrose van de kaak. Ernstige, invaliderende bot, gewrichts– en/of spierpijn; deze ontstaan in de eerste maanden van behandeling en verdwijnen meestal na stopzetten.
Interacties
Gelijktijdige inname van voedsel en geneesmiddelen die meerwaardige kationen bevatten (bv. calcium, magnesium, ijzer en aluminium) verstoort de absorptie.
Interacties
- Niet combineren met andere bisfosfonaten;
- Gelijktijdig gebruik van calcitonine kan leiden tot symptomatische hypocalciëmie;
- Wees voorzichtig met andere nefrotoxische stoffen;
- Bij multipel myeloom kan gelijktijdig gebruik van thalidomide de kans op nierinsufficiëntie vergroten;
- Combinatie met anti-angiogene middelen geeft meer kans op osteonecrose van het kaakbeen;
- Bisfosfonaten kunnen interfereren met de kwaliteit van botscintigrafiebeelden, omdat ze zich binden aan bot.
Zwangerschap
Bisfosfonaten passeren de placenta (bij dieren).
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Bij dieren stapelen bisfosfonaten in het foetale skelet en verminderen ze de botgroei en het foetale gewicht. Dystokie is waargenomen die samenhing met hypocalciëmie. Bij gebruik voorafgaand aan een zwangerschap kunnen bisfosfonaten tijdens de zwangerschap alsnog bij de foetus terechtkomen, omdat ze na opname in de botmatrix gedurende een periode van jaren geleidelijk worden vrijgegeven in de systemische circulatie; de hoeveelheid is afhankelijk van de dosering en de duur van het bisfosfonaatgebruik.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd, ook gebruik vóór een zwangerschap ontraden.
Zwangerschap
Bisfosfonaten passeren de placenta (bij dieren).
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Bij dieren stapelen bisfosfonaten in het foetale skelet en verminderen ze de botgroei en het foetale gewicht. Bij gebruik voorafgaand aan een zwangerschap kunnen bisfosfonaten tijdens de zwangerschap alsnog bij de foetus terechtkomen, omdat ze na opname in de botmatrix gedurende een periode van jaren geleidelijk worden vrijgegeven in de systemische circulatie.
Advies: Gebruik vóór en tijdens de zwangerschap ontraden. Uitzondering hierop is gebruik bij levensbedreigende hypercalciëmie; in dat geval de zuigeling gedurende de eerste dagen na de geboorte controleren op hypocalciëmie.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de behandeling.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate (bij dieren).
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend; in één studie was pamidroninezuur niet detecteerbaar in de moedermelk. Mogelijk risico voor de zuigeling kan desondanks niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- hypocalciëmie;
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min).
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor bisfosfonaten.
Zie ook de rubriek Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandel een aanwezige hypocalciëmie vóór het starten met risedroninezuur. Behandel andere stoornissen van het bot- en mineraalmetabolisme (bv. disfunctie van de bijschildklier, hypovitaminose D) bij het starten met risedroninezuur. Overweeg suppletie van calcium en vitamine D bij onvoldoende inname via voeding.
Irritatie aan de mucosa van het bovenste deel van het maag-darmkanaal kan optreden bij gebruik van orale bisfosfonaten. Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van een aandoening die de passage door de oesofagus, of de lediging ervan vertraagt (zoals stricturen of achalasie) of een actieve of recente stoornis van de oesofagus of het bovenste gedeelte van het maag-darmkanaal (incl. Barett's oesofagus). Wees voorzichtig bij patiënten die niet gedurende ten minste 30 minuten na inname van de tablet in verticale positie kunnen blijven. Instrueer de patiënt om bij klachten van slokdarmirritatie zoals dysfagie, pijn bij slikken, retrosternale pijn of zuurbranden (nieuw of verergerd), tijdig medische hulp te zoeken.
Osteonecrose van het kaakbeen is gemeld, vooral bij intraveneuze toediening, maar ook bij orale inname, veelal samenhangend met tandheelkundige ingrepen en/of plaatselijke infectie bij kankerpatiënten die ook corticosteroïden en oncolytica gebruiken. Overweeg vóór het starten met het bisfosfonaat een gebitscontrole met preventieve tandheelkundige behandeling bij patiënten met risicofactoren voor osteonecrose (zoals kanker, chemo- of radiotherapie, corticosteroïden, slechte mondhygiëne, periodontale aandoening, roken). Vermijd bij deze patiënten zo mogelijk ook tandheelkundige ingrepen tijdens behandeling, aangezien deze de symptomen kunnen verergeren.
Osteonecrose van de uitwendige gehoorgang is gemeld bij gebruik van bisfosfonaten, vooral bij langdurige behandeling. Mogelijke risicofactoren zijn o.a. gebruik van corticosteroïden, chemotherapie en/of lokale infectie of trauma. Overweeg de mogelijkheid van osteonecrose van de uitwendige gehoorgang bij symptomen zoals chronische oorinfecties.
Atypische femurfracturen zijn gemeld bij langdurig gebruik van bisfosfonaten, na minimaal of geen trauma. Pijn in de dij, lies of heup kan optreden samen met kenmerken van stressfractuur bij beeldvormend onderzoek soms weken tot maanden vóór het optreden van een volledige femorale fractuur. Bij optreden van een proximale femurfractuur de contralaterale femur onderzoeken, omdat de fracturen in veel gevallen bilateraal optreden. Slechte genezing van dergelijke fracturen is gemeld.
De optimale duur van de behandeling van osteoporose is niet vastgesteld; met name na 5 jaar gebruik of langer de behandeling heroverwegen.
Gebruik bij kinderen < 18 jaar wordt niet aanbevolen omdat er onvoldoende gegevens zijn over werkzaamheid en veiligheid.
Er bestaat beperkt bewijs voor effectiviteit van bisfosfonaten bij leeftijd > 80 jaar.
De werkzaamheid van bisfosfonaten bij de behandeling van osteoporose hangt samen met de aanwezigheid van een lage botmineraaldichtheid (T-score ≤ –2,5 SD) en/of bestaande fracturen.
Voor vruchtbare vrouwen: zie de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Algemeen: niet als bolusinjectie toedienen wegens gevaar van calciumneerslagen in de nier en ernstige lokale reacties of tromboflebitis. Niet mengen met calciumbevattende i.v.-infusievloeistoffen. In verband met onvoldoende onderzoek niet combineren met andere bisfosfonaten. Bij herhaalde toediening of bij gevorderd stadium van kanker kan een zwakker therapeutisch effect optreden.
Controles: zowel vóór als na toediening is een goede vochttoestand aangewezen (vooral van belang bij een diuretische behandeling). Vóór elke dosis de nierfunctie controleren (bv. serumcreatininemeting). Na start van de behandeling serumcalcium en -fosfaat controleren. Na schildklieroperatie is er meer kans op hypocalciëmie als gevolg van relatief hypoparathyroïdisme. Eventueel oraal calcium en vitamine D-suppletie geven ter beperking van de kans op hypocalciëmie bij osteolytische metastasen of multipel myeloom en bij de ziekte van Paget.
Comorbiditeit: bij hartziekten (m.n. bij ouderen), en bij koorts kan een additionele NaCl-belasting hartfalen bespoedigen. Bij anemie, leukopenie of trombocytopenie regelmatig bloedonderzoek verrichten.
Bij nierinsufficiëntie met een creatinineklaring < 30 ml/min niet gebruiken, behalve in geval van levensbedreigende tumorgeïnduceerde hypercalciëmie. Vooral bij bestaande nierinsufficiëntie, predispositie voor verminderde nierfunctie (bv. bij multipel myeloom, tumor-geïnduceerde hypercalciëmie), langdurige frequente infusies of bij gebruik van nefrotoxische farmaca is tijdens gebruik soms achteruitgang van de nierfunctie vastgesteld. Bij verslechtering van de nierfunctie bij de behandeling van botmetastasen of multipel myeloom de toediening uitstellen totdat de nierfunctie is teruggekeerd tot 90% van de uitgangswaarde. Er is zeer weinig ervaring met het gebruik bij patiënten die hemodialyse ondergaan.
Osteonecrose van de kaak is gemeld bij gebruik van pamidroninezuur. Overweeg de volgende risicofactoren ter beoordeling van de kans op osteonecrose van de kaak bij een patiënt:
- potentie van het middel, toedieningsweg (meer kans bij parenterale toediening), cumulatieve dosis van botafbraak-remmende medicatie;
- kanker, comorbiditeiten (bv. anemie, stollingsstoornis, infectie), roken;
- gelijktijdige behandelingen: corticosteroïden, chemotherapie, angiogeneseremmers, radiotherapie van hoofd en hals;
- voorgeschiedenis van gebitsaandoening, slechte mondhygiëne, periodontale aandoening, slecht passend kunstgebit, invasieve tandheelkundige ingrepen (bv. tandextractie).
Overweeg bij patiënten met risicofactoren, vóór behandeling een tandheelkundig onderzoek met passende preventieve tandheelkundige behandeling. Stel behandeling uit bij niet-genezen open beschadigingen van zachte weefsels in de mond, met uitzondering van medische noodsituaties. Tijdens behandeling zijn optimale mondhygiëne en regelmatige tandartscontrole aangewezen. Invasieve tandheelkundige procedures alleen na zorgvuldige overweging uitvoeren en niet kort voor of na het toedienen van pamidroninezuur. Laat de patiënt direct contact opnemen indien problemen met mond of gebit optreden, zoals loszittende tanden, pijn of zwelling, niet-genezende zweren of pusafscheiding.
Bij optreden van osteonecrose van de kaak met deskundigen een behandelplan opstellen; overweeg hierbij een tijdelijke onderbreking van de behandeling met pamidroninezuur.
Osteonecrose van de uitwendige gehoorgang is gemeld bij gebruik van bisfosfonaten, vooral bij langdurige behandeling. Mogelijke risicofactoren zijn o.a. gebruik van corticosteroïden, chemotherapie en/of lokale infectie of trauma. Overweeg de mogelijkheid van osteonecrose van de uitwendige gehoorgang bij symptomen met betrekking tot het oor, zoals chronische oorinfecties.
Atypische femurfracturen zijn gemeld bij langdurig gebruik van bisfosfonaten, na minimaal of geen trauma. Pijn in de dij, lies of heup kan optreden samen met kenmerken van stressfractuur bij beeldvormend onderzoek, soms weken tot maanden vóór het optreden van een volledige femorale fractuur. Bij optreden van een proximale femurfractuur de contralaterale femur onderzoeken, omdat de fracturen in veel gevallen bilateraal optreden. Slechte genezing van dergelijke fracturen is gemeld.
Ernstige en soms invaliderende bot-, gewrichts- en/of spierpijn is gemeld; deze kan voor het eerst optreden vanaf de eerste dag tot enkele maanden na de start van de behandeling. Bij de meeste patiënten geeft staken van de behandeling verlichting van de symptomen.
Voor vruchtbare vrouwen: zie de rubriek Zwangerschap.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met pamidroninezuur contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Pyridinylbisfosfonaat. Risedroninezuur (of risedronaat) heeft een remmend effect op de botafbraak door chemische adsorptie aan hydroxyapatietkristallen en/of een rechtstreeks effect op osteoclasten. Vermindert de botomzetting, terwijl de activiteit van osteoblasten en de botmineralisatie behouden blijven. Na 12-24 maanden hadden de tablet 5 mg (dagelijks) en de tablet 35 mg 'wekelijks' vergelijkbare effecten op de botaanmaak.
Kinetische gegevens
| F | 0,63% bij toediening op de nuchtere maag. Voedsel en het innemen met hard water vermindert de absorptie. |
| T max | ca. 1 uur. |
| V d | 6,3 l/kg. |
| Eliminatie | ca. 50% wordt binnen 24 uur onveranderd met de urine uitgescheiden. Niet geabsorbeerd risedroninezuur wordt onveranderd uitgescheiden met de feces. |
| T 1/2el | 480 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Bisfosfonaat met remmend effect op de botafbraak door chemische adsorptie aan hydroxyapatietkristallen en/of rechtstreeks effect op de osteoclasten. Het klinisch effect is afhankelijk van de concentratie in het bot. Werking: binnen 24–48 uur; normalisatie serumcalciumspiegel gewoonlijk binnen 3–7 dagen.
Pamidroninezuur is ook bekend onder de afkorting 'APD', afgeleid van de chemische term voor deze stof (amino-hydroxy-propylideen-difosfonzuur).
Kinetische gegevens
| Eliminatie | met de urine, 20–55% binnen 72 uur onveranderd. |
| T 1/2el | in de urine is bifasisch, met tijden van ca. 1,6 en 27 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
risedroninezuur hoort bij de groep bisfosfonaten.
Groepsinformatie
pamidroninezuur hoort bij de groep bisfosfonaten.