Samenstelling
Palexia (als hydrochloride) Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg
Tapentadol (als fosfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Morfine retardtablet (sulfaat of hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
MS Contin (sulfaat) Mundipharma Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Advies
Bij acute nociceptieve pijn: paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn (bv. in spoedeisende situaties): geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn: probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn: combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Voor opioïden is bij neuropathische pijn geen plaats in de eerstelijnszorg, ze zijn bij deze indicatie voorbehouden aan gespecialiseerde pijncentra. Voor verdere informatie zie Neuropatische pijn.
Indicaties
- Ernstige chronische pijn bij volwassenen en kinderen > 6 jaar, die alleen met opioïden adequaat behandeld kan worden.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Chronische hevige pijn, die niet anders dan met opioïden kan worden behandeld.
- Offlabel: ernstige dyspneu bij palliatieve patiënten met COPD wanneer luchtwegverwijders en corticosteroïden geen verlichting meer geven.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Chronische pijn
Volwassenen
Individueel doseren. Begindosering 50 mg 2×/dag: bij patiënten die al opioïden gebruiken kan een hogere begindosering nodig zijn. Zo nodig om de 3 dagen stapsgewijs verhogen met 50 mg 2×/dag, max. 500 mg per dag. Bij staken geleidelijk afbouwen om onthoudingsverschijnselen te voorkomen. Morfine-equivalentie: 60 mg/24 uur morfine oraal komt overeen met 150 mg/24 uur tapentadol.
Bij ouderen is volgens de fabrikant in het algemeen dosisaanpassing niet nodig; Ephor adviseert een startdosering van 50 mg, daarna 50 mg 2×/dag en individueel titreren op basis van de respons, max. 500 mg per dag.
Bij een lichte of matige nierfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig; toepassing bij ernstige nierfunctiestoornis wordt afgeraden wegens onvoldoende gegevens.
Bij matig gestoorde leverfunctie: begindosering maximaal 50 mg 1×/dag. Toepassing bij ernstige leverfunctiestoornis wordt afgeraden wegens onvoldoende gegevens.
Kinderen ≥ 6 jaar
Bij patiënten die momenteel geen opioïde analgetica gebruiken: begindosering 1,5 mg/kg lichaamsgewicht elke 12 uur, max. 50 mg. Bij patiënten die momenteel wel opioïde analgetica gebruiken kan een hogere begindosering nodig zijn. Vervolgbehandeling voor alle patiënten: zo nodig stapsgewijs verhogen, met 25 mg verhoging bij een lichaamsgewicht < 40 kg en 25-50 mg verhoging bij een lichaamsgewicht > 40 kg. Verhoog pas na minimaal 2 dagen sinds de laatste verhoging. Max. 3,5 mg/kg lichaamsgewicht elke 12 uur, max. 500 mg per dag. Individueel kan een dosis < 1 mg/kg lichaamsgewicht al effectief zijn. Bij staken geleidelijk afbouwen om onthoudingsverschijnselen te voorkomen.
Bij een nierfunctiestoornis niet aanbevolen wegens ontbreken van gegevens.
Bij een leverfunctiestoornis niet aanbevolen wegens ontbreken van gegevens.
Toediening: heel innemen zonder te kauwen, met ruim vloeistof.
Doseringen
Pijn
Volwassenen
Begindosering 10–30 mg 2×/dag, bij een lichaamsgewicht > 50 kg doorgaans 30 mg 2×/dag en bij een lichaamsgewicht < 50 kg, als ook bij ouderen, 20 mg 2×/dag; de dosering zo nodig verhogen met 30-50% op geleide van de pijn.
Bij ouderen, hypothyroïdie of verminderde nier- of leverfunctie: doseer voorzichtig en start met een lagere begindosering.
Kinderen
Begindosering (bij kanker): 0,2–0,4 mg/kg lichaamsgewicht elke 12 uur, zo nodig verhogen op geleide van de pijn.
Offlabel: Ernstige dyspneu in de palliatieve fase bij patiënten met COPD
Volwassenen
Zie de Richtlijn Palliatieve zorg bij COPD 2021 Opioïden bij COPD op richtlijnendatabase.nl.
Algemeen
De dosering is afhankelijk van de ernst van de pijn en van de reeds gebruikte analgetica. Er bestaat geen maximum wanneer wordt gedoseerd op geleide van de pijn.
De behandeling instellen door titratie met een morfinepreparaat met directe afgifte. Bij overschakelen op morfine met gereguleerde afgifte is in totaal dezelfde dagdosis nodig. Bij overschakeling van het ene naar een ander morfinepreparaat met gereguleerde afgifte is opnieuw optitreren noodzakelijk. Bij overschakelen van parenterale toediening op gebruik van orale morfine met gereguleerde afgifte de dagdosis in het algemeen 2–3× verhogen, houd echter rekening met gevoeliger patiënten.
Toediening: de tabletten zonder breken, vermalen of kauwen heel innemen met een interval van 12 uur. Beschadiging van het afgiftemechanisme kan leiden tot snelle morfine-afgifte en ernstige overdosering.
Voor overschakeling van en naar morfine, zie de omrekentabel opioïden in de groepstekst Opioïden, rubriek Toepasbaarheid.
Afbouwen: Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie afbouwschema's op medicijngebruik.nl.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, obstipatie.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, angst, depressieve stemming, slaapstoornis, nervositeit, rusteloosheid, hallucinaties, aandachtsstoornis, tremor, onwillekeurige spiercontracties, blozen, dyspneu, braken, diarree, dyspepsie, jeuk, hyperhidrose, huiduitslag, asthenie, vermoeidheid, droge slijmvliezen, oedeem.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem, anafylaxie en anafylactische shock), gewichtsverlies, desoriëntatie, verwardheid, agitatie, perceptiestoornissen, abnormale dromen, euforie, verminderd bewustzijn, geheugenstoornis, psychische stoornis, syncope, sedatie, evenwichtsstoornis, dysartrie, hypo-esthesie, paresthesie, visusstoornis, versnelde of vertraagde hartslag, hartkloppingen, verlaagde bloeddruk, abdominaal ongemak, urticaria, moeite met urineren, pollakisurie, seksuele disfunctie, abstinentiesyndroom, prikkelbaarheid.
Zelden (0,01-0,1%): abnormale gedachten, afhankelijkheid, convulsie, presyncope, coördinatiestoornis, ademhalingsdepressie, verstoorde maaglediging.
Verder is gemeld: delirium, met name bij ouderen en bij patiënten met kanker.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sedering, licht gevoel in het hoofd, onvaste gang. Obstipatie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): bradycardie, palpitaties, opvliegers, spasmen. (Orthostatische) hypotensie, duizeligheid. Koliek, buikpijn, braken, droge mond, anorexie. Euforie, stemmingsveranderingen, hallucinaties, verwardheid, slapeloosheid, nachtmerries. Asthenie, vermoeidheid, malaise, hoofdpijn. Hyperhidrose, jeuk, huiduitslag.
Soms (0,1-1%): allergische reactie inclusief anafylactische reactie. Ademhalingsdepressie, bronchospasme, dyspneu, pulmonaal oedeem. Vertigo, syncope. Visusstoornissen (miose, dubbelzien, wazig zien). Blozen, koude rillingen, koorts. Convulsies, hypertonie, paresthesie. Stijging van leverenzymwaarden. Perifeer oedeem. Urineretentie. Urticaria. Dyspepsie, smaakstoornissen, ileus.
Verder zijn gemeld: abnormale gedachten, rusteloosheid, dysforie, gewenning en afhankelijkheid, neonataal abstinentiesyndroom. Hyperalgesie, allodynie. Hartaanval, tachycardie, hypertensie, shock, coma. Apneu, slaapapneu, laryngospasme, ademhalingsstilstand, astma-aanval. Spasmen van de galwegen of de Oddi-sfincter, pancreatitis. Amenorroe. Libidoverlies, erectiestoornis. SIADH.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, gabapentine en pregabaline, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Toepassing bij acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, centraal werkende analgetica of psychotrope middelen is gecontra-indiceerd.
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Gelijktijdig gebruik met een serotonerg middel (SSRI, SNRI of tricyclisch antidepressivum) kan leiden tot het serotoninesyndroom.
Combinatie met een gemengde opioïd agonist/antagonist (buprenorfine, nalbufine) wordt ontraden vanwege mogelijke vermindering van het analgetische effect.
Combinatie met een ander geneesmiddel dat de convulsiedrempel verlaagt, zoals een SSRI, SNRI, tricyclisch antidepressivum of antipsychoticum, vermeerdert de kans op aanvallen.
Combinatie met sterke remmers van UGT (bv. ketoconazol of fluconazol) kan de blootstelling aan tapentadol verhogen.
Bij starten (of stoppen) van sterke enzyminductoren zoals rifampicine, fenobarbital, sint-janskruid kan de werkzaamheid afnemen (of de bijwerkingen toenemen).
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Interacties
Combinatie met morfine-agonisten of -antagonisten is gecontra-indiceerd.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, natriumoxybaat, gabapentine, pregabaline, tricyclische antidepressiva, metoclopramide) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op hypotensie, ademhalingsdepressie, versterkte sedering, coma).
Clomipramine en amitriptyline verhogen de biologische beschikbaarheid van morfine en versterken zo het effect ervan.
Ten minste 2 uur gescheiden innemen van antacida, omdat deze de vrijgifte van morfine kunnen versnellen.
Cimetidine remt het metabolisme van morfine en versterkt zo het effect ervan.
Ritonavir kan het metabolisme van morfine versnellen.
Rifampicine vermindert de plasmaconcentraties van oraal morfine alsook het analgetisch effect.
Combinatie met β-blokkers kan het effect hiervan doen toenemen, ook kan sterkere remming van het centrale zenuwstelsel optreden.
In combinatie met vitamine-K-antagonisten is toename van de INR met bloeding gemeld.
Bij combinatie met morfine kan de blootstelling aan orale P2Y12-remmers bv. clopidogrel verminderd en vertraagd zijn (mogelijk door de verminderde gastro-intestinale motiliteit). Tijdens de eerste dag van gelijktijdige behandeling is een verminderde werkzaamheid van de P2Y12-remmer waargenomen. Overweeg bij gebruik van morfine bij acuut coronair syndroom, als snelle P2Y12-remming van groot belang is, een parenterale P2Y12-remmer.
Anticholinerge middelen kunnen opioïde bijwerkingen zoals obstipatie, droge mond of urineretentie verergeren.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis. Gebruik ontraden tijdens weeën en partus vanwege het risico van ademhalingsdepressie bij de pasgeborene. Een antidotum voor de pasgeborene moet direct beschikbaar zijn.
Zwangerschap
Morfine passeert de placenta.
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. In dierproeven is teratogeniteit aangetoond (misvorming van het centrale zenuwstelsel, groeiachterstand, effecten op het skelet, atrofie van de testikels, veranderingen in neurotransmittersystemen en gedragspatronen, afhankelijkheid).
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Toediening van morfine aan de moeder vlak vóór of tijdens de partus kan de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en, met name bij prematuren, depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken. Door verminderde uterusmobiliteit kan de partusduur worden verlengd. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld. Morfine kan mogelijk het optreden van chromosomale schade in geslachtscellen bevorderen. Bij dieren zijn schade aan geslachtsorganen of geslachtscellen en door verstoring van de hormoonhuishouding aantasting van de vruchtbaarheid bij mannelijke en vrouwelijke dieren voorgekomen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis; gebruik vlak voor en tijdens de bevalling ontraden. Controleer pasgeborenen van wie de moeder tijdens de zwangerschap morfine retard heeft gebruikt op ademhalingsdepressie of NAS.
Overig: een vruchtbare vrouw of man dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie; vrouwen tot 7 maanden en mannen tot 4 maanden na beëindiging van de behandeling.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Farmacologisch effect: Onvoldoende gegevens.
Advies: Er zijn onvoldoende gegevens om een uitspraak te kunnen doen over mogelijke risico's. Gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: De afbraak verloopt vertraagd bij neonaten, waardoor bloedspiegels kunnen stijgen. Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- acute ademhalingsdepressie;
- astma, hypercapnie en COPD;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- bewustzijnsstoornis of coma;
- aangetoonde of vermoede paralytische ileus;
- delirium tremens.
Contra-indicaties
- ademhalingsdepressie;
- astma en chronisch obstructieve longziekten, obstructieve luchtweginfecties, cyanose;
- hersentrauma, schedelletsel, verhoogde intracraniële druk;
- alcoholisme, delirium tremens;
- coma, convulsieve aandoeningen;
- acute buik, vertraagde maaglediging, ileusverschijnselen,
- acute leverziekte;
- galkolieken na galwegoperaties;
- daarnaast niet gebruiken in de 24 uur voor of na operatieve ingrepen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tolerantie, fysieke en psychologische afhankelijkheid en een opioïd-gebruiksstoornis (opioid use disorder, OUD) kunnen optreden bij herhaalde toediening van opioïden. Misbruik of opzettelijk verkeerd gebruik van opioïden kan leiden tot een overdosis en/of overlijden. Het risico op het ontwikkelen van OUD is verhoogd bij patiënten met een persoonlijke of familieanamnese (ouders, broer of zus) van middelengebruiksstoornissen (waaronder alcoholgebruiksstoornis), bij huidige tabaksgebruikers en bij patiënten met een persoonlijke geschiedenis van andere psychische stoornissen (bijv. zware depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen). Controleer zorgvuldig op tekenen van drugszoekend gedrag (bv. te vroege verzoeken om aanvullingen), ook voor andere psychoactieve middelen (zoals benzodiazepinen). Overleg zo nodig met een verslavingsdeskundige.
Niet aanbevolen bij een convulsieve aandoening.
Wees voorzichtig bij matige leverinsufficiëntie (toename van de blootstelling); niet aanbevolen bij ernstige lever- of nierfunctiestoornis wegens onvoldoende gegevens. Wees voorzichtig bij galwegaandoeningen, inclusief acute pancreatitis (spasmen van de sfincter van Oddii kunnen voorkomen).
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg om bij patiënten met CSA de opioïddosering te verlagen.
De matrix van een retardtablet kan in de stoelgang terecht komen. Dit heeft geen invloed op de werking.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 6 jaar zijn niet vastgesteld.
Bij kinderen met obesitas de behandeling zorgvuldig monitoren wegens gebrek aan gegevens. De maximale dosis niet overschrijden.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voor chronische niet-maligne pijn zijn opioïden geen eerstelijnstherapie, en niet geschikt als monotherapie.
Het gebruik kan leiden tot gewenning en fysieke en/of psychische afhankelijkheid; de kans hierop neemt toe bij hogere dosering of langer durend gebruik.
Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel regelmatig of de behandeling kan worden gestaakt, en of dosisaanpassing nodig is.
Opioïden hebben een risico van misbruik. De kans op opioïdengebruiksstoornis is groter bij patiënten met een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol), bij rokers en bij een persoonlijke geschiedenis van ernstige psychische stoornissen (depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen). Controleer de patiënt op drugszoekend gedrag, bv. (vroegtijdig) vragen om een herhaalrecept. Overweeg overleg met een verslavingsdeskundige. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl.
Bij staken geleidelijk afbouwen om ontwenningsverschijnselen te voorkomen (pijn, tremor, rustelozebenen-syndroom, diarree, abdominale koliek, misselijkheid, tachycardie, zweten, agitatie, angst, prikkelbaarheid, slapeloosheid en mydriase). Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie Afbouwschema's.
Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers.
Hyperalgesie die niet reageert op verdere dosisverhoging kan optreden met name bij hoge doseringen. Verlaging van de dosering of overschakeling op een ander opioïd kan nodig zijn.
Doseer lager bij ernstig gestoorde lever- en nierfunctie, prostaathyperplasie, hypothyroïdie, en bij kinderen en ouderen; overmatig gebruik kan ademhalingsdepressie geven.
Wees terughoudend bij cardiovasculaire aandoeningen en toxische psychose. Wees voorzichtig bij verminderde ademreserve, zoals bij kyfoscoliose en bij overmatige slijmvorming in de luchtwegen.
Wees voorzichtig bij een verhoogde intracraniële druk, intracraniële laesies, bewustzijnsstoornissen, onbehandeld myxoedeem, shock, hypotensie met hypovolemie, ernstige cor pulmonale, chronische obstructieve luchtwegaandoeningen, galwegaandoeningen, koliek van gal- of urinewegen, pancreatitis, obstipatie, obstructieve en inflammatoire aandoeningen van de dikke darm.
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg bij patiënten met CSA om de totale dosering van opioïden te verlagen, omdat de kans op CSA dosisafhankelijk is.
Opioïden kunnen reversibele bijnierinsufficiëntie veroorzaken, waarvoor controle en substitutietherapie nodig zijn.
Morfine kan de convulsiedrempel verlagen.
Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnierschors of hypothalamus hypofysaire gonade as beïnvloeden. De prolactinespiegel kan stijgen en de cortisol- en testosteronspiegels kunnen dalen.
Het gebruik dient 24 uur vóór een operatie die de pijnoorzaak wegneemt, zoals chordotomie, te worden gestaakt en zo nodig vervangen door een pijnstiller met directe afgifte. Indien nodig kan na de operatie de dosering aan de nieuwe behoefte worden aangepast; toepassing ter bestrijding van postoperatieve pijn is de eerste 24 uur niet aan te bevelen.
Vanwege het analgetische effect van morfine kunnen ernstige intra-abdominale complicaties, zoals darmperforatie, gemaskeerd worden.
Staak de behandeling bij tekenen van acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), een aandoening die levensbedreigend of fataal kan zijn.
Morfine kan stoornissen en spasmen van de Oddi-sfincter veroorzaken, waardoor de intrabiliaire druk stijgt en het risico op galwegsymptomen en pancreatitis toeneemt.
Er is mogelijk een verband tussen het optreden van acuut borstsyndroom en morfinegebruik tijdens een vaso-occlusieve crisis, bij patiënten met sikkelcelziekte.
Er zijn weinig gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van toepassing bij kinderen < 12 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Miose, braken, cardiovasculaire collaps, bewustzijnsstoornissen tot en met coma, convulsies, ademhalingsdepressie tot en met ademhalingsstilstand.
Therapie
Symptomatisch. Eventueel naloxon bij ademhalingsdepressie.
Voor meer informatie zie toxicologie.org of Nationaal Vergiftigingen informatiecentrum.
Overdosering
Symptomen
'Pin-point'-pupillen, ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van sufheid tot stupor tot coma), hypothermie, bradycardie, spierzwakte, hypotensie en shock, fatale afloop als gevolg van ademhalingsfalen. Kinderen zijn gevoeliger; intoxicaties kunnen al bij zeer lage doses optreden.
Therapie
i.v. 0,4 mg naloxon, zo nodig na 45–90 min herhalen; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht. Houd rekening met afgifte van morfine tot 12 uur na inname; maaglediging kan nuttig zijn tot 4 uur na inname van morfine met gereguleerde afgifte.
Voor meer informatie over een vergiftiging met morfine zie de monografie op toxicologie.org/opioïden of zie de stofmonografie morfine via de site van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum (zoek op morfine).
Eigenschappen
Analgeticum. Opiaatagonist met μ-opioïd-agonistische en noradrenalineheropname-remmende eigenschappen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
F | 32% door groot 'first pass'-effect. |
T max | 3–6 uur. |
V d | ca. 7,7 l/kg voor volwassenen. Voor kinderen: 6–12 jaar ca. 7,5 l/kg, 12–18 jaar ca. 11,4 l/kg. |
Metabolisering | 97%, vooral via conjugatie door UGT met glucuronzuur tot glucuroniden. In mindere mate door CYP2C9 en CYP2C19. De metabolieten zijn inactief. |
Eliminatie | via de nieren (99%, voornamelijk als metabolieten, 3% onveranderd). |
T 1/2el | 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Opiumalkaloïd met sterk analgetische werking. Agonist van μ-receptoren (supraspinale analgesie, ademhalingsdepressie, euforie) en κ-receptoren (spinale analgesie, miose, sedatie). Een direct effect op zenuwknopen in de darmwand veroorzaakt obstipatie. Werkingsduur: ca. 12 uur. Deze preparaten vallen onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
F | 15–49% door groot (en variabel) 'first pass'-effect. |
Metabolisering | in de lever tot inactief morfine-3-glucuronide en in geringe mate (tot ca. 5%) in actief morfine-6-glucuronide. Er zijn aanwijzingen voor een enterohepatische kringloop. Morfine-6-glucuronide passeert de bloed-hersenbarrière. |
Eliminatie | met de urine als metaboliet 90% en via de gal 7–10%. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tapentadol hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
morfine (retard) hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk