XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Palexia (als hydrochloride) Grünenthal bv

Toedieningsvorm: Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
Sterkte: 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg

Tapentadol (als fosfaat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte: 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.

Voor opioïden is bij neuropathische pijn geen plaats in de eerstelijnszorg, ze zijn bij deze indicatie voorbehouden aan gespecialiseerde pijncentra.

Voor verdere informatie zie Neuropatische pijn.

Advies

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Indicaties

Acute en chronische, matige tot ernstige pijn.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Ernstige chronische pijn bij volwassenen en kinderen > 6 jaar, die alleen met opioïden adequaat behandeld kan worden.

Gerelateerde informatie

pijn

Doseringen

De druppelvloeistof bevat 2,5 mg tramadol per druppel (100 mg = 40 druppels, 50 mg = 20 druppels, 12,5 mg = 5 druppels).

De dosering aanpassen aan de ernst van de pijn en de individuele gevoeligheid van de patiënt. Let op: Pas tramadol zo kort mogelijk toe; bij gebruik > ca. 1 maand kan afhankelijkheid optreden. Bouw geleidelijk af; voor de Handreiking afbouw opioïden, zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

Klap alles open Klap alles dicht

Acute pijn en chronische pijn

Volwassenen en kinderen > 12 j.

Oraal: begindosering 50–100 mg iedere 4 tot 6 uur, maximaal 400 mg/dag. Volgens de NHG-Standaard Pijn (2023), stap 3, zwakwerkend opioïd: volwassenen met acute nociceptieve pijn: start met 50 mg 1–2×/dag. Verhoog zo nodig elke 3–5 dagen geleidelijk tot 100 mg 1–4×/dag, maximaal 400 mg/dag. Overweeg bij goed effect en blijvende indicatie voor tramadol omzetting naar een preparaat met gereguleerde afgifte, bv. tablet MGA 50–100 mg 2×/dag, of tablet ‘Once Daily’ 200 mg 1×/dag. Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens bij kinderen van 12 tot 18 jaar: 50–100 mg zo nodig maximaal 4×/dag, maximaal 400 mg/dag. Retardcapsule/tablet: 50–100 mg 2×/dag òf 200 mg ('Once Daily') 1×/dag, bij onvoldoende pijnstilling geleidelijk verhogen tot 150–200 mg (Retard) 2×/dag òf 400 mg ('Once Daily') 1×/dag.

Rectaal: 100 mg 3–4×/dag. De maximale dosering bedraagt 400 mg per dag, behalve in speciale klinische omstandigheden. De NHG-Standaard geeft aan (bij misselijkheid of slikproblemen): start met zetpil 100 mg 1–2×/dag. Verhoog zo nodig geleidelijk tot maximaal 100 mg 4×/dag (max. 400 mg/dag).

Parenteraal: 50–100 mg iedere 4–6 uur als langzame i.v. injectie (50 mg per 1–2 min) of i.m. of als infuus. Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij kinderen van 12 tot 18 jaar: i.v. maximaal 400 mg/dag; als alternatief 0,5–1 mg/kg als bolus, gevolgd door 0,1–0,25 mg/kg lichaamsgewicht/uur als continu infuus met een maximum van 400 mg/dag.

Ouderen

Oraal: volgens de NHG-Standaard bij acute nociceptieve pijn: start met 50 mg 1–2×/dag. Verhoog zo nodig elke 3–5 dagen geleidelijk tot 100 mg 1–3×/dag, maximaal 300 mg/dag. Bij kwetsbaarheid: start met 10 mg (4 druppels à 2,5 mg) 1–2×/dag , dus 10–20 mg/dag. Verhoog zo nodig (langzaam) tot 4 tot 10 druppels 1–4×/dag, maximaal 100 mg/dag. Bij ouderen > 75 jaar kan (onafhankelijk van een nier- of leverfunctiestoornis) de eliminatiehalfwaardetijd verlengd zijn. Vergroot op indicatie het doseringsinterval naar 12–24 uur.

Parenteraal > 75 jaar: bij langerdurende uitscheiding het toedieningsinterval naar behoefte vergroten.

Kinderen 1–12 j.

Oraal: volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens bij kinderen: 1–2 mg/kg lichaamsgewicht zo nodig maximaal 4×/dag, max. 8 mg/kg met een maximum van 100 mg/dosis en 400 mg/dag. Richtlijn voor de orale dosering in druppels: 1 jaar = 10 kg: 4–8 druppels; 3 jaar = 15 kg: 6–12 druppels; 6 jaar = 20 kg: 8–16 druppels; 9 jaar = 30 kg: 12–24 druppels; 11 jaar = 45 kg: 18–36 druppels.

Parenteraal: 1–12 jaar: i.v. 1–2 mg/kg/dosis zo nodig, maximaal 8 mg/kg/dag, maximaal 400 mg/dag. Volgens het Kinderformularium van het NKFK als alternatief: 0,5–1 mg/kg als bolus, gevolgd door 0,1–0,25 mg/kg lichaamsgewicht/uur als continu infuus met een maximum van 400 mg/dag.

Verminderde nierfunctie: (creatinineklaring < 30 ml/min): overweeg het toedieningsinterval te vergroten aan de hand van effect en bijwerkingen; gebruik van de retardvorm wordt hierbij niet aangeraden. Accumulatie van tramadol kan tot levensbedreigende situaties leiden.

Verminderde leverfunctie: overweeg het toedieningsinterval te vergroten aan de hand van de behoefte van de patiënt; gebruik van een retardvorm wordt hierbij niet aangeraden. De NHG-Standaard raadt aan:

bij Child-Pughscore 5–6: start met max. 50 mg elke 12 uur, verhoog op geleide van effect en bijwerkingen;
bij Child-Pughscore ≥ 7: start met max. 25 mg elke 12 uur, verhoog tot max. 100 mg elke 12 uur.

Bij CYP2D6-polymorfismen: pas zo nodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker. Volgens de NHG-Standaard: Bij poor en intermediate metabolizers van CYP2D6 kan de omzetting naar de actieve metaboliet verlaagd zijn. Geef in dat geval een andere pijnstiller. Bij ultra-rapid metabolizers van CYP2D6 kan de plasmaconcentratie van de actieve metaboliet juist verhoogd zijn. Geef in dat geval 20–40% van de standaarddosering.

Toediening

De bruistabletten voor gebruik oplossen in water.
De Retardcapsule, Retardtablet of 'Once Daily' tablet heel innemen zonder kauwen met voldoende vloeistof.
De druppelvloeistof innemen met vloeistof of op suiker.
Bij slikstoornissen de bruistablet, druppelvloeistof of zetpil gebruiken (directe afgifte) of zo nodig de Retardcapsules openen en de pellets met voldoende water zonder kauwen of stukbijten doorslikken (gereguleerde afgifte).

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Chronische pijn

Volwassenen

Individueel doseren. Begindosering 50 mg 2×/dag: bij patiënten die al opioïden gebruiken kan een hogere begindosering nodig zijn. Zo nodig om de 3 dagen stapsgewijs verhogen met 50 mg 2×/dag, max. 500 mg per dag. Bij staken geleidelijk afbouwen om onthoudingsverschijnselen te voorkomen. Morfine-equivalentie: 60 mg/24 uur morfine oraal komt overeen met 150 mg/24 uur tapentadol.

Bij ouderen is volgens de fabrikant in het algemeen dosisaanpassing niet nodig; Ephor adviseert een startdosering van 50 mg, daarna 50 mg 2×/dag en individueel titreren op basis van de respons, max. 500 mg per dag.

Bij een lichte of matige nierfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig; toepassing bij ernstige nierfunctiestoornis wordt afgeraden wegens onvoldoende gegevens.

Bij matig gestoorde leverfunctie: begindosering maximaal 50 mg 1×/dag. Toepassing bij ernstige leverfunctiestoornis wordt afgeraden wegens onvoldoende gegevens.

Kinderen ≥ 6 jaar

Bij patiënten die momenteel geen opioïde analgetica gebruiken: begindosering 1,5 mg/kg lichaamsgewicht elke 12 uur, max. 50 mg. Bij patiënten die momenteel wel opioïde analgetica gebruiken kan een hogere begindosering nodig zijn. Vervolgbehandeling voor alle patiënten: zo nodig stapsgewijs verhogen, met 25 mg verhoging bij een lichaamsgewicht < 40 kg en 25-50 mg verhoging bij een lichaamsgewicht > 40 kg. Verhoog pas na minimaal 2 dagen sinds de laatste verhoging. Max. 3,5 mg/kg lichaamsgewicht elke 12 uur, max. 500 mg per dag. Individueel kan een dosis < 1 mg/kg lichaamsgewicht al effectief zijn. Bij staken geleidelijk afbouwen om onthoudingsverschijnselen te voorkomen.

Bij een nierfunctiestoornis niet aanbevolen wegens ontbreken van gegevens.

Bij een leverfunctiestoornis niet aanbevolen wegens ontbreken van gegevens.

Toediening: heel innemen zonder te kauwen, met ruim vloeistof.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): misselijkheid. Duizeligheid. Asthenie.

Vaak (1-10%): obstipatie, braken. Droge mond, hyperhidrose. Verwardheid, hoofdpijn, slaperigheid, vermoeidheid. Vasodilatatie (door verhoogde serotoninespiegels).

Soms (0,1-1%): druk op de maag en vol gevoel, braakneigingen, diarree. Orthostatische hypotensie of cardiovasculaire collaps (m.n. bij snelle i.v.-toediening of patiënten met stress), cardiovasculaire deregulering (palpitaties, tachycardie). Vermoeidheid. Huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem.

Zelden (0,01-0,1%): dyspneu, allergische reacties (bv. bronchospasme, angio-oedeem), anafylaxie. Bradycardie, hypertensie. Wazig zien, miose, mydriase. Stemmingsveranderingen, hallucinaties, verwardheid, angst, nachtmerries, slaapstoornissen, delirium, cognitieve en sensorische stoornissen, tremor, paresthesieën, motorische slapte, coördinatiestoornis, syncope, convulsies. Eetlustveranderingen. Mictiestoornissen (o.a. dysurie, urineretentie). Stijging van leverenzymwaarden.

Zeer zelden (< 0,01%): vertigo, ataxie. Myocardischemie, ECG-afwijkingen. Ademhalingsdepressie. Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Smaakstoornissen, hik. Tinnitus (met name bij beëindiging van tramadolgebruik),

Verder zijn gemeld: spraakstoornissen, hypoglykemie. Tolerantie en psychische en fysieke afhankelijkheid kunnen optreden. Neonataal abstinentiesyndroom. Serotoninesyndroom.

Na staken van behandeling met tramadol: ontwenningsverschijnselen als agitatie, angst, nervositeit, slapeloosheid, hyperkinesie, trillen en gastro-intestinale symptomen. Zeer zelden (< 0,01%): paniekaanvallen, ernstige angst, hallucinaties, paresthesieën, tinnitus en ongebruikelijke symptomen van het CZS (verwardheid, wanen, depersonalisatie, derealisatie en paranoia).

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, obstipatie.

Vaak (1-10%): verminderde eetlust, angst, depressieve stemming, slaapstoornis, nervositeit, rusteloosheid, hallucinaties, aandachtsstoornis, tremor, onwillekeurige spiercontracties, blozen, dyspneu, braken, diarree, dyspepsie, jeuk, hyperhidrose, huiduitslag, asthenie, vermoeidheid, droge slijmvliezen, oedeem.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem, anafylaxie en anafylactische shock), gewichtsverlies, desoriëntatie, verwardheid, agitatie, perceptiestoornissen, abnormale dromen, euforie, verminderd bewustzijn, geheugenstoornis, psychische stoornis, syncope, sedatie, evenwichtsstoornis, dysartrie, hypo-esthesie, paresthesie, visusstoornis, versnelde of vertraagde hartslag, hartkloppingen, verlaagde bloeddruk, abdominaal ongemak, urticaria, moeite met urineren, pollakisurie, seksuele disfunctie, abstinentiesyndroom, prikkelbaarheid.

Zelden (0,01-0,1%): abnormale gedachten, afhankelijkheid, convulsie, presyncope, coördinatiestoornis, ademhalingsdepressie, verstoorde maaglediging.

Verder is gemeld: delirium, met name bij ouderen en bij patiënten met kanker.

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (tramadol, fentanyl, methadon, oxycodon en pethidine) met MAO-remmers neemt de kans toe op een serotonerg syndroom: daarom is gebruik van een morfinomimeticum gecontra-indiceerd tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, gabapentine, pregabaline, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).

Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk de combinatie tot patiënten bij wie geen andere behandeling mogelijk is en gebruik een zo laag mogelijke dosis en zo kort mogelijk. Volg de patiënt nauwkeurig.

Gelijktijdig gebruik van tramadol met andere serotonerge middelen zoals SSRI's, SNRI's, tricyclische antidepressiva en mirtazapine kan leiden tot het serotoninesyndroom. Monitor de patiënt nauwlettend, met name in het begin van de combinatiebehandeling en bij dosisverhogingen. Overweeg bij symptomen van het serotoninesyndroom (veranderingen in de psychische toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire afwijkingen en/of gastro-intestinale verschijnselen) dosisverlaging of staken; stopzetting van serotonerge middelen leidt doorgaans tot snelle verbetering.

Remming van CYP3A4 of CYP2D6 kan van invloed zijn op de plasmaspiegel van tramadol. Carbamazepine kan door enzyminductie de plasmaspiegel van tramadol en O-desmethyltramadol verlagen en het analgetisch effect verminderen.

Er is meer kans op convulsies door gelijktijdig gebruik van SSRI's (fluoxetine, fluvoxamine), serotonine- en noradrenalineheropnameremmers (SNRI's), tricyclische antidepressiva, antipsychotica en andere middelen die de aanvalsdrempel voor insulten kunnen verlagen (bupropion, mirtazapine, tetrahydrocannabinol).

In combinatie met vitamine K-antagonisten is een toegenomen INR met bloeding gemeld.

Pre- of postoperatieve toediening van ondansetron kan de behoefte aan tramadol verhogen.

Ritonavir kan de serumconcentratie van tramadol verhogen.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, gabapentine en pregabaline, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Toepassing bij acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, centraal werkende analgetica of psychotrope middelen is gecontra-indiceerd.

Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.

Gelijktijdig gebruik met een serotonerg middel (SSRI, SNRI of tricyclisch antidepressivum) kan leiden tot het serotoninesyndroom.

Combinatie met een gemengde opioïd agonist/antagonist (buprenorfine, nalbufine) wordt ontraden vanwege mogelijke vermindering van het analgetische effect.

Combinatie met een ander geneesmiddel dat de convulsiedrempel verlaagt, zoals een SSRI, SNRI, tricyclisch antidepressivum of antipsychoticum, vermeerdert de kans op aanvallen.

Combinatie met sterke remmers van UGT (bv. ketoconazol of fluconazol) kan de blootstelling aan tapentadol verhogen.

Bij starten (of stoppen) van sterke enzyminductoren zoals rifampicine, fenobarbital, sint-janskruid kan de werkzaamheid afnemen (of de bijwerkingen toenemen).

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Zwangerschap

Tramadol passeert de placenta.

Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren is tramadol in hoge doses schadelijk gebleken.

Farmacologisch effect: Toepassing van hoge doseringen (zelfs kortdurend) aan het eind van de zwangerschap kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborenen veroorzaken. Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies:Als pijnbehandeling met opioïden tijdens de zwangerschap wenselijk is, het gebruik van tramadol beperken tot enkelvoudige doses.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis. Gebruik ontraden tijdens weeën en partus vanwege het risico van ademhalingsdepressie bij de pasgeborene. Een antidotum voor de pasgeborene moet direct beschikbaar zijn.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden (ca. 0,1% van de maternale dosis; bij een maternale dosering tot 400 mg/dag, ontvangt het kind ca. 3% hiervan, op basis van lichaamsgewicht).

Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.

Advies: (Chronisch) gebruik ontraden. Bij een enkelvoudige dosis kan de borstvoeding meestal worden gehandhaafd.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).

Farmacologisch effect: Onvoldoende gegevens.

Advies: Er zijn onvoldoende gegevens om een uitspraak te kunnen doen over mogelijke risico's. Gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

acute ademdepressie;
ongecontroleerde epilepsie;
acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, analgetica, opioïden of andere psychotrope geneesmiddelen;
behandeling van opioïde ontwenningsverschijnselen;
volgens het NKFK: bij kinderen als postoperatieve pijnstilling in de thuissituatie na tonsillectomie (primaire bron: sectie kinderanesthesiologie van de NVA);
bij doses > 200 mg de bruistablet niet gebruiken bij kinderen en zwangeren met fenylketonurie.

Voor meer contra-indicaties, zie rubriek Interacties.

Contra-indicaties

acute ademhalingsdepressie;
astma, hypercapnie en COPD;
hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
bewustzijnsstoornis of coma;
aangetoonde of vermoede paralytische ileus;
delirium tremens.

Waarschuwingen en voorzorgen

Tramadol kan, vooral bij langdurig gebruik, gewenning, psychische en fysische afhankelijkheid veroorzaken. Daarom dient bij patiënten die neigen tot misbruik of afhankelijkheid, de behandeling met tramadol kort en intermitterend te zijn. Gebruik bij verslavingsgevoelige patiënten is niet aan te bevelen, tenzij een zeer strikte medicatiecontrole wordt uitgevoerd. Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel regelmatig of de behandeling kan worden gestaakt, en of dosisaanpassing nodig is. Patiënten met een persoonlijke of een familiaire voorgeschiedenis (ouders of broers en zussen) van stoornissen in het gebruik van middelen (waaronder een stoornis in het gebruik van alcohol), huidige tabaksgebruikers of patiënten met een persoonlijke voorgeschiedenis van andere psychische stoornissen (bv. ernstige depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen) lopen een verhoogd risico op een opioïdgebruiksstoornis (OUD). Controleer de patiënt op drugzoekend gedrag, bv. te vroeg vragen om een herhaalrecept. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl. Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers op thuisarts.nl.

Bij gebruik van tramadol in therapeutische doseringen zijn onthoudingsverschijnselen gemeld. Na (langdurig) gebruik de dosering langzaam afbouwen. Zie de Handreiking afbouw opioïden en dan de Afbouwschema's in de download aldaar.

Wees voorzichtig bij hersentrauma, verhoogde intracraniële druk, shock, voorgeschiedenis van convulsieve aandoeningen.

Wees ook voorzichtig bij ernstige obstructieve longaandoeningen (astma, COPD), ernstige respiratoire insufficiëntie of verminderde ademreserve (m.n. bij gelijktijdig gebruik van centraal depressieve middelen of indien de aanbevolen dosering wordt overschreden) en bij overmatige slijmvorming in de luchtwegen. Ademhalingsdepressie kan optreden.

Slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen kunnen optreden, zoals centrale slaapapneu en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg verlaging van de opioïddosering.

Tramadol wordt gemetaboliseerd door CYP2D6. Bij ontbreken van dit enzym wordt onvoldoende analgetisch effect bereikt; bij ultra-rapid metabolizers kan opioïde toxiciteit optreden bij normale doses.

Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnierschors of de hypothalamus hypofysaire gonadale as beïnvloeden. De prolactinespiegel kan toenemen en de cortisol- en testosteronspiegels kunnen afnemen.

Reversibele bijnierinsufficiëntie kan optreden. Mogelijke symptomen zijn ernstige buikpijn, misselijkheid en braken, lage bloeddruk, extreme vermoeidheid, verminderde eetlust en gewichtsverlies. Monitoring en glucocorticosteroïdsubstitutie kunnen nodig zijn.

Serotoninesyndroom is gemeld. Mogelijke symptomen zijn veranderingen in de psychische toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire afwijkingen en/of gastro-intestinale verschijnselen. Staken van de behandeling leidt meestal tot een snelle verbetering.

Vanwege het analgetische effect van opioïden kunnen ernstige intra-abdominale complicaties, zoals darmperforatie, gemaskeerd worden.

Bij het optreden van opioïde-geïnduceerde hyperalgesie die niet reageert op verdere dosisverhoging zo nodig de dosering verlagen. Pijn bij hyperalgesie kan kwalitatief en anatomisch verschillen van pijn die gerelateerd is aan de ziekteprogressie of doorbraakpijn die het gevolg is van opioïdtolerantie. Pijn geassocieerd met hyperalgesie is meestal meer diffuus dan de eerder bestaande pijn en minder gedefinieerd in kwaliteit.

Bij toepassing bij acute pijn ermee rekening houden dat het analgetisch effect circa een uur later inzet (i.v. wel sneller).

In therapeutische doseringen zijn convulsies gerapporteerd; bij doseringen hoger dan de aanbevolen maximale dosering (400 mg/dag) neemt de kans op convulsies toe. Epilepsiepatiënten zorgvuldig monitoren.

Bij kinderen < 1 jaar is de veiligheid niet vastgesteld. Bij postoperatieve toediening aan kinderen zijn levensbedreigende bijwerkingen gemeld. Toediening wordt niet aanbevolen bij kinderen met een verminderde ademhalingsfunctie, zoals kinderen met neuromusculaire aandoeningen, ernstige cardiale of respiratoire aandoeningen, infecties van de bovenste luchtwegen of de longen, multipel trauma of uitgebreide operatieve ingrepen.

Hulpstoffen

aspartaam/fenylalanine in de bruistablet kan schadelijkzijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
natrium: wees voorzichtig met de bruistablet bij een natriumarm dieet.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Tolerantie, fysieke en psychologische afhankelijkheid en een opioïd-gebruiksstoornis (opioid use disorder, OUD) kunnen optreden bij herhaalde toediening van opioïden. Misbruik of opzettelijk verkeerd gebruik van opioïden kan leiden tot een overdosis en/of overlijden. Het risico op het ontwikkelen van OUD is verhoogd bij patiënten met een persoonlijke of familieanamnese (ouders, broer of zus) van middelengebruiksstoornissen (waaronder alcoholgebruiksstoornis), bij huidige tabaksgebruikers en bij patiënten met een persoonlijke geschiedenis van andere psychische stoornissen (bijv. zware depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen). Controleer zorgvuldig op tekenen van drugszoekend gedrag (bv. te vroege verzoeken om aanvullingen), ook voor andere psychoactieve middelen (zoals benzodiazepinen). Overleg zo nodig met een verslavingsdeskundige.

Niet aanbevolen bij een convulsieve aandoening.

Wees voorzichtig bij matige leverinsufficiëntie (toename van de blootstelling); niet aanbevolen bij ernstige lever- of nierfunctiestoornis wegens onvoldoende gegevens. Wees voorzichtig bij galwegaandoeningen, inclusief acute pancreatitis (spasmen van de sfincter van Oddii kunnen voorkomen).

Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg om bij patiënten met CSA de opioïddosering te verlagen.

De matrix van een retardtablet kan in de stoelgang terecht komen. Dit heeft geen invloed op de werking.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 6 jaar zijn niet vastgesteld.

Bij kinderen met obesitas de behandeling zorgvuldig monitoren wegens gebrek aan gegevens. De maximale dosis niet overschrijden.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

Ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, brady- of tachycardie, hyper- of hypotensie tot shock, maag-darmstoornissen, duizeligheid, verwardheid, miose, agitatie, apathie tot lethargie. Convulsies ontwikkelen zich voornamelijk bij kinderen. Longoedeem kan voorkomen. Serotoninesyndroom is gemeld.

Therapie

i.v.: 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; max. 1,2 mg; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht. Convulsies bestrijden met diazepam. Naloxon kan de ademhalingsdepressie bestrijden ter overbrugging tot beademing, maar ook de kans op convulsies vermeerderen. Behandeling serotoninesyndroom: zo nodig externe koeling bij hyperthermie, sedatie met benzodiazepinen (bij neuromusculaire stoornissen en agitatie).

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling toxicologie.org/tramadol en/of vergiftigingen.info (zoek op tramadol).

Overdosering

Symptomen

Miose, braken, cardiovasculaire collaps, bewustzijnsstoornissen tot en met coma, convulsies, ademhalingsdepressie tot en met ademhalingsstilstand.

Therapie

Symptomatisch. Eventueel naloxon bij ademhalingsdepressie.

Voor meer informatie zie toxicologie.org of Nationaal Vergiftigingen informatiecentrum.

Eigenschappen

Niet-selectieve μ-, δ- en κ-opiaatreceptoragonist met een matig analgetische werking, en daarnaast een antitussief effect. Tramadol remt de neuronale heropname van noradrenaline en versterkt de afgifte van serotonine.

Analgetische werking: binnen 1 uur. Werkingsduur: 4–8 uur, afhankelijk van de intensiteit van de pijn.

Kinetische gegevens

Resorptie	vrijwel volledig (ca. 90%).
F	ca. 70%.
T _max	oraal 1–2 uur, caps./tabl. mga 5–6½ uur, rectaal 3 uur, i.m. 45 min.
V _d	2,9 ± 0,57 l/kg.
Overig	passeert bloed-hersenbarrière.
Metabolisering	in de lever door CYP2D6 tot o.a. de actieve metaboliet O-desmethyltramadol en door CYP2D6 en CYP3A4 in N-desmethyltramadol. Bij poor metabolizers is er een verhoogde plasmaconcentratie van tramadol en sterk verlaagde concentratie van O-desmethyltramadol.
Eliminatie	vrijwel volledig met de urine vnl. als metabolieten.
T _1/2el	6 uur, kan met een factor 1,2- 1,4 verlengd zijn bij ouderen > 75 jaar, bij ernstige lever- of nierfunctiestoornissen twee- à drievoudig verlengd, na caps./tabl. mga ca. 16 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Analgeticum. Opiaatagonist met μ-opioïd-agonistische en noradrenalineheropname-remmende eigenschappen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

F	32% door groot 'first pass'-effect.
T _max	3–6 uur.
V _d	ca. 7,7 l/kg voor volwassenen. Voor kinderen: 6–12 jaar ca. 7,5 l/kg, 12–18 jaar ca. 11,4 l/kg.
Metabolisering	97%, vooral via conjugatie door UGT met glucuronzuur tot glucuroniden. In mindere mate door CYP2C9 en CYP2C19. De metabolieten zijn inactief.
Eliminatie	via de nieren (99%, voornamelijk als metabolieten, 3% onveranderd).
T _1/2el	5–6 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

tramadol

tapentadol

Samenstelling

Tramadol (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Tramal (hydrochloride) Grünenthal bv

Uitleg symbolen

Samenstelling

Palexia (als hydrochloride) Grünenthal bv

Tapentadol (als fosfaat) Diverse fabrikanten

Uitleg symbolen

Advies

Advies

Indicaties

Gerelateerde informatie

Indicaties

Gerelateerde informatie

Doseringen

Acute pijn en chronische pijn

Volwassenen en kinderen > 12 j.

Ouderen

Kinderen 1–12 j.

Toediening

Doseringen

Chronische pijn

Volwassenen

Kinderen ≥ 6 jaar

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Interacties

Interacties

Zwangerschap

Zwangerschap

Lactatie

Lactatie

Contra-indicaties

Contra-indicaties

Waarschuwingen en voorzorgen

Hulpstoffen

Waarschuwingen en voorzorgen

Overdosering

Symptomen

Therapie

Overdosering

Symptomen

Therapie

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Groepsinformatie

Groepsinformatie

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links

Service

Over

Web-App