Samenstelling
Cisordinol (acetaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Acutard'
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
Cisordinol (in cis-vorm, als dihydrochloride) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 20 ml (1 druppel = 1 mg)
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 10 mg, 25 mg
Cisordinol (decanoaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 500 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Opgelost in plantaardige olie (Viscoleo).
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Haldol Essential Pharma Ltd
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 30 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Haldol (decanoaat) Essential Pharma Ltd
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml, 3 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Haloperidol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg, 5 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
De behandeling van een delier bestaat vooral uit het borgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Behandel een alcoholonthoudingsdelier met een benzodiazepine. Voeg haloperidol toe indien het delier persisteert of bij agitatie en perceptuele stoornissen. Behandel somatisch zieke patiënten met een alcoholonthoudingsdelier in eerste instantie met haloperidol en voeg een benzodiazepine toe ter behandeling van de autonome hyperactiviteit als uiting van alcoholonthouding.
De behandeling van een delier bestaat primair uit het borgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Wanneer deze primaire behandeling onvoldoende effect heeft op symptomen als angst, hallucinaties en motorische onrust, overweeg haloperidol ondanks de beperkte wetenschappelijke onderbouwing. Tweede keus is risperidon (offlabel). Overweeg in crisissituaties kortdurend een hogere dosis haloperidol. Overweeg bij blijvende onrust een benzodiazepine toe te voegen, bij voorkeur lorazepam oraal of indien nodig parenteraal (offlabel), óf midazolam i.m. of nasaal (offlabel; voorkeur in crisissituaties als orale toediening niet mogelijk is).
Voor de symptomatische behandeling van misselijkheid en braken komen domperidon en metoclopramide in aanmerking. Om de bijwerkingen te minimaliseren gelden voor zowel domperidon als metoclopramide strikte doseringsadviezen. Haloperidol is een alternatief voor de dopamine-antagonist indien er naast misselijkheid en braken een indicatie voor is, bv. hallucinaties of delier. Bij postoperatief braken en braken door neurologische aandoeningen acht de Commissie haloperidol een goede keus.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Een multifactoriële aanpak gericht op de behoeften van de individuele patiënt en mantelzorger is vereist bij de behandeling van dementie. Het voorschrijven van cholinesteraseremmers of memantine heeft een beperkte plaats en is bij de meeste patiënten niet effectief.
Bij lichte tot matige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg een proefbehandeling met cholinesteraseremmers overwogen worden, volgens het behandelprotocol. Bij patiënten met ernstige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg eventueel een proefbehandeling met memantine overwogen worden. Bij ‘Lewy body’-dementie of Parkinson-dementie met neuropsychiatrische symptomen heeft, indien medicamenteus behandeld wordt, de cholinesteraseremmer rivastigmine de voorkeur. Overweeg bij onvoldoende effect clozapine.
Probleemgedrag bij dementie vereist een methodische aanpak; consulteer hierbij laagdrempelig een specialist ouderengeneeskunde of een ouderenpsychiater.
In een crisissituatie bij dementie is het soms nodig kortdurend antipsychotica toe te dienen. Bij heftige agitatie, angst of agressie bij dementie, heeft kortdurende medicamenteuze behandeling een plaats indien de patiënt ondanks de-escalerende technieken onderzoek of behandeling weigert en hiermee zichzelf of zijn omgeving schade berokkent. In crisissituaties zonder psychotisch gedrag komt een kortwerkende benzodiazepine (lorazepam) in aanmerking. In crisissituaties met psychotisch gedrag heeft haloperidol de voorkeur (niet bij ‘Lewy body’-dementie en de ziekte van Parkinson).
Reserveer de Depot-ampullen voor patiënten met chronische vormen van psychiatrische aandoeningen; met name voor die patiënten, van wie men niet zeker is dat zij de orale toedieningsvorm zullen innemen.
Indicaties
- Psychosen;
- Ernstige vormen van opwinding en angst;
- Manie.
Het depotpreparaat is geïndiceerd voor onderhoudsbehandeling.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Volwassenen:
- Schizofrenie en schizoaffectieve stoornis;
- Matig tot ernstig manische episoden geassocieerd met bipolaire stoornis type I;
- Acute psychomotorische agitatie geassocieerd met psychotische stoornis of manische episoden van bipolaire stoornis type I;
- Aanhoudende agressie en psychotische symptomen bij matige tot ernstige ziekte van Alzheimer of vasculaire dementie, indien niet-farmacologische behandelingen hebben gefaald en de kans bestaat dat patiënt een gevaar voor zichzelf of een ander vormt;
- Acute behandeling van delirium, indien niet-farmacologische behandelingen hebben gefaald;
- Profylactische monotherapie of gecombineerde profylactische therapie bij enige tot veel kans op postoperatieve misselijkheid en braken, indien andere geneesmiddelen niet werkzaam zijn of niet worden verdragen.
- Gecombineerde behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken, indien andere geneesmiddelen niet werkzaam zijn of niet worden verdragen.
- Ticstoornissen, zoals Gilles-de-la-Tourettesyndroom, bij patiënten met een ernstige beperking, nadat educatieve, psychologische en andere farmacologische behandelingen hebben gefaald;
- Milde tot matige chorea bij de ziekte van Huntington, indien andere geneesmiddelen niet werkzaam zijn of niet worden verdragen;
'Depot': Onderhoudsbehandeling bij schizofrenie en schizoaffectieve stoornis, bij patiënten die stabiel zijn met orale haloperidol.
Kinderen tot 18 jaar:
- Schizofrenie bij kinderen vanaf 13 jaar, indien andere farmacologische behandelingen hebben gefaald of niet worden verdragen;
- Ticstoornissen, zoals Gilles de la Tourette-syndroom, bij kinderen vanaf 10 jaar met een ernstige beperking, nadat educatieve, psychologische en andere farmacologische behandelingen hebben gefaald.
- Aanhoudende ernstige agressie bij kinderen vanaf 6 jaar met autisme of een pervasieve ontwikkelingsstoornis, indien andere behandelingen hebben gefaald of niet worden verdragen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Langzaam titreren en individueel doseren.
Bij een verminderde leverfunctie de plasmaspiegel controleren.
Acute psychosen, manie, ernstige onrust
Volwassenen
Oraal: 10–50 mg per dag, zo nodig iedere 2–3 dagen verhogen met 10–20 mg tot 75 mg of meer;. max. dosis 40 mg/inname en 150 mg/dag.
Parenteraal (Acutard): 50–150 mg i.m. zonodig herhalen met een interval van 2–3 dagen; in een enkel geval kan een extra injectie 24–48 uur na de eerste injectie nodig zijn; max. 2 weken behandelen; maximaal geaccumuleerde dosis is 400 mg/behandeling in max. 4 injecties. Acutard is bestemd voor kortdurende behandeling. Bij een verminderde leverfunctie dosering Acutard halveren.
Overschakeling van Acutard naar orale toediening: 2–3 dagen na de laatste injectie met 100 mg Acutard starten met oraal 40 mg/dag zo mogelijk in verdeelde dosering, zonodig verder verhogen met 10–20 mg elke 2–3 dagen tot 75 mg of meer. Overschakeling van Acutard naar Depot: gelijk (kan in één spuit worden gemengd) met de laatste injectie Acutard (100 mg) starten met 200–400 mg depotinjectie, vervolgens de depotinjectie elke tweede week herhalen; hogere doses of kortere intervallen kunnen nodig zijn.
Chronische psychosen
Volwassenen
Oraal: onderhoudsdosering 20–40 mg per dag. De onderhoudsdosering kan meestal voor bedtijd als een enkele dosis worden gegeven.
Ouderen
Lager doseren; maximale dosis/injectie Acutard is 100 mg. Ernstige agitatie en onrust bij bejaarden: oraal: 2–6 mg/dag, aan het eind van de middag; indien nodig verhogen tot 10–20 mg/dag.
Volwassenen
Onderhoudsdosering depotpreparaat: 200–400 mg (1–2 ml 200 mg/ml) iedere 2–4 weken diep i.m.. Enkele patiënten kunnen hogere doses of kortere intervallen nodig hebben; injectievolumes > 2 ml verdelen over 2 injectieplaatsen. Bij hogere doses met injectievolume > 2–3 ml gebruik maken van 500 mg/ml (250–750 mg per 1–4 weken). Voor overgang van oraal naar depot geldt als vuistregel voor de onderhoudsdosis: achtmaal het aantal mg oraal per dag = aantal mg depot per 2 weken; zestienmaal het aantal mg oraal per dag = aantal mg depot per 4 weken. De orale toediening in de eerste week na de eerste injectie afbouwen.
Overschakeling vanuit andere depotpreparaten uitvoeren in de volgende verhouding: 200 mg zuclopentixoldecanoaat komt overeen met 25 mg flufenazinedecanoaat, met 40 mg cis(Z)-flupentixoldecanoaat of met 50 mg haloperidoldecanoaat.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Toediening: Tabletten innemen met water. De druppels innemen met water, appel- of sinaasappelsap. Acutard injectie en het depotpreparaat i.m. toedienen in het bovenste buitenkwadrant van het gluteale gebied; een injectievolume > 2 ml verdelen over 2 giften.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie op tdm-monografie.org: Haloperidol voor meer informatie hierover.
1 druppel Haldol drank bevat 0,1 mg haloperidol.
Schizofrenie en schizoaffectieve stoornis
Volwassenen
Oraal: 2–10 mg/dag in 1 of 2 doses. Bij een eerste psychotische episode is 2–4 mg/dag meestal voldoende, bij volgende psychosen tot 10 mg/dag. Max. 20 mg/dag. De dosis kan om de 1–7 dagen worden aangepast.
Overschakelen op intramusculair 'depot' (indien stabiel op orale toediening): 10–15× de eerdere orale dagdosis, dit is meestal: 25–150 mg elke 4 weken. Tijdens overschakeling, bij dosisaanpassing of bij episoden van exacerbatie van psychotische symptomen aanvullende orale toediening overwegen. De gecombineerde totale dosis is max. de overeenkomende orale dosis van 20 mg/dag.
Onderhoud: intramusculair 'depot': Meest effectieve dosering: 50–200 mg elke 4 weken. Zo nodig dosis verhogen (of verlagen) met max. 50 mg elke 4 weken. Max. 300 mg elke 4 weken. Het toedieningsinterval is gewoonlijk 4 weken, maar aanpassing van het interval kan noodzakelijk zijn op basis van individuele respons.
Ouderen
Oraal: startdosering halveren. Afhankelijk van het respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.
Overschakelen op intramusculair 'depot' (indien stabiel op orale toediening): aanbevolen: 12,5–25 mg elke 4 weken. Tijdens overschakeling, bij dosisaanpassing of bij episoden van exacerbatie van psychotische symptomen, aanvullende orale toediening overwegen. De gecombineerde totale dosis is max. de overeenkomende orale dosis van 5 mg/dag of de voorheen toegediende orale dosis.
Onderhoud: intramusculair 'depot': Meest effectieve dosering: 25–75 mg elke 4 weken. Max. 75 mg/elke 4 weken, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen. Het toedieningsinterval is gewoonlijk 4 weken, maar aanpassing van het interval kan noodzakelijk zijn op basis van individuele respons.
Kinderen ≥ 13 jaar
Oraal: 0,5–3 mg/dag bij voorkeur in 2–3 doses. Max. 5 mg/dag. Evalueer de duur van de behandeling individueel.
Matig tot ernstig manische episode bij bipolaire stoornis type 1
Volwassenen
Oraal: 2–10 mg/dag in 1 of 2 doses. Max. 15 mg/dag. De dosis kan om de 1–3 dagen worden aangepast. Vroeg in de behandeling beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.
Ouderen
Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.
Acute psychomotorische agitatie bij psychose of manie
Volwassenen
Oraal: 5–10 mg, indien nodig herhalen na 12 uur tot max. 20 mg/dag. Vroeg in de behandeling beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.
Intramusculair (indien orale therapie niet geschikt is): 5 mg, zo nodig elk uur herhalen totdat symptomen onder controle zijn. Meestal is 15 mg/dag toereikend; max. 20 mg/dag. Vroeg in de behandeling beoordelen of gebruik moet worden voortgezet. Staak intramusculaire toediening zodra dit klinisch geïndiceerd is. Indien verdere behandeling vereist is, moet orale toediening worden gestart met een dosisconversie van 1:1, gevolgd door een dosisaanpassing op basis van klinisch respons.
Ouderen
Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.
Aanhoudende agressie en psychotische symptomen bij dementie
Volwassenen
Oraal: 0,5–5 mg/dag in 1 of 2 doses. De dosis kan om de 1–3 dagen worden aangepast. Binnen 6 weken beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.
Volgens de NHG-Standaard Dementie zijn de doseergegevens in een crisissituatie bij volwassenen (incl. ouderen): oraal 0,5-1,5 mg 2×/dag, max. 3 mg/dag. Als orale toediening niet mogelijk is, start met: i.m. 2,5 mg.
Delirium:
Volwassenen
Oraal: 1–10 mg/dag in 1–3 doses. Bij aanhoudende agitatie kan de dosis elke 2–4 uur stapsgewijs worden aanpast tot max. 10 mg/dag.
Intramusculair: 1–10 mg. Bij aanhoudende agitatie kan de dosis elke 2–4 uur stapsgewijs worden aanpast tot max. 10 mg/dag.
Ouderen
Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.
Behandeling of profylaxe van postoperatieve misselijkheid en braken
Volwassenen
Intramusculair: 1–2 mg. Bij profylaxe toedienen bij inductie of 30 minuten voordat anesthesie is uitgewerkt.
Ticstoornis
Volwassenen
Oraal: 0,5–5 mg/dag in 1 of 2 doses. De dosis kan om de 1–7 dagen worden aangepast. Om de 6–12 maanden beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.
Ouderen
Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.
Kinderen ≥ 10 jaar
Oraal: 0,5–3 mg/dag bij voorkeur in 2 of 3 doses. Om de 6–12 maanden beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.
Chorea bij de ziekte van Huntington
Volwassenen
Oraal: 2–10 mg/dag in 1 of 2 doses. De dosis kan om de 1–3 dagen worden aangepast.
Intramusculair (indien orale therapie ongeschikt is): 2–5 mg. Zo nodig elk uur herhalen totdat symptomen onder controle zijn. Max. 10 mg/dag.
Ouderen
Startdosering halveren. Afhankelijk van respons geleidelijk ophogen. Max. 5 mg/dag, tenzij patiënten eerder hogere doses hebben verdragen.
Aanhoudende, ernstige agressie bij autisme en pervasieve ontwikkelingsstoornis
Kinderen 6–11 jaar
Oraal: 0,5–3 mg/dag bij voorkeur in 2 of 3 doses. Binnen 6 weken beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.
Kinderen ≥ 12 jaar
Oraal: 0,5–5 mg/dag in 2 of 3 doses. Binnen 6 weken beoordelen of gebruik moet worden voortgezet.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij leverinsufficiëntie: wordt aanbevolen de startdosering te halveren en de dosis op te hogen met kleinere stappen en langere intervallen. Zie voor het doseeradvies van de Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina klassieke antipsychotica op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.
Bij nierinsufficiëntie: dosisaanpassing is niet nodig. Echter, bij ernstige nierinsufficiëntie kan een lagere startdosis nodig zijn en ophogingen met kleinere stappen en grotere intervallen.
Patiënten dienen altijd de laagst mogelijke, effectieve onderhoudsdosis te krijgen.
'Depot'-injecties mogen niet intraveneus gegeven worden, alleen toedienen als intramusculaire injectie in een bilspier. Wissel regelmatig van bilspier en gebruik maximaal 3 ml per keer.
De drank mag enkel met water worden gemengd om toediening te bevorderen. De verdunde oplossing direct innemen.
Bouw de dosis bij staken geleidelijk af.
Een vergeten dosis niet alsnog innemen, geef de volgende dosis volgens schema.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, depressie, acathisie, slaperigheid, extrapiramidale verschijnselen, hyperkinesie, hypokinesie, tremor, duizeligheid, aandachtstoornis, droge mond, asthenie.
Vaak (1-10%): veranderde eetlust, veranderd gewicht, angst, zenuwachtigheid, abnormale dromen, agitatie, verminderd libido, apathie, hallucinatie, verwarde toestand, dystonie, hypertonie, hoofdpijn, paresthesie, amnesie, abnormale loop, tardieve dyskinesie, visusstoornissen, vertigo, tachycardie, (orthostatische) hypotensie, verstopte neus, dyspneu, speekselhypersecretie, constipatie, braken, dyspepsie, diarree, misselijkheid, hyperhidrose, fotosensibilisatie, seborroe, jeuk, huidaandoening, spierpijn, urineretentie, polyurie, dysurie, erectiestoornis, menstruatiestoornis, pijn, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, verhoogd libido, nachtmerrie, hyperreflexie, dyskinesie, parkinsonisme, syncope, ataxie, spraakstoornis, hypotonie, convulsie, migraine, oculogyratie, mydriase, hyperacusis, tinnitus, opvlieger, buikpijn, flatulentie, abnormale leverfunctietest, huiduitslag, pigmentatieaandoening, dermatitis, purpura, spierrigiditeit, trismus, torticollis, orgasmestoornis bij de vrouw, vulvovaginale droogheid, gynaecomastie, galactorroe, dorst, hypothermie, pyrexie.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytose, anafylactische reactie, hyperprolactinemie, hyperglykemie, hyperlipidemie, verlengd QT-interval, amenorroe, priapisme.
Zeer zelden: neuroleptisch maligne syndroom, veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose, cholestatische hepatitis, geelzucht.
Verder zijn gemeld: aplastische anemie, dysforie, ventrikelfibrilleren, 'torsade de pointes', ventrikeltachycardie, plotselinge dood.
De tablet bevat gehydrateerde ricinusolie, wat maagklachten en diarree kan veroorzaken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): agitatie, slapeloosheid, extrapiramidale verschijnselen, hyperkinesie, hoofdpijn.
Vaak (1-10%): depressie, psychotische stoornis, (tardieve) dyskinesie, dystonie, acathisie, bradykinesie, hypokinesie, hypertonie, slaperigheid, maskergelaat, tremor, duizeligheid, visusstoornissen, oculogyrische crisis, (orthostatische) hypotensie, obstipatie, droge mond, hypersalivatie, misselijkheid, braken, abnormale leverfunctietest, huiduitslag, urineretentie, spierrigiditeit, erectiestoornis, gewichtsverandering, reactie op de injectieplaats.
Soms (0,1-1%): leukopenie, overgevoeligheid, verwardheid, libidoverlies, rusteloosheid, convulsie, parkinsonisme, akinesie, tandradrigiditeit loopstoornis, sedatie, onwillekeurige spiercontracties, tachycardie, dyspneu, hepatitis, geelzucht, fotosensibilisatie, urticaria, jeuk, hyperhidrose, torticollis, spierspasmen, spierstijfheid, amenorroe, dysmenorroe, galactorroe, gevoelige borsten, borstpijn, hyperthermie, oedeem.
Zelden (0,01-0,1%): hyperprolactinemie, neuroleptisch maligne syndroom, nystagmus, motorische disfunctie, bronchospasme, trismus, spiertrekkingen, menorragie, menstruatiestoornis, seksuele disfunctie, verlengd QT–interval.
Verder zijn gemeld: agranulocytose, neutropenie, pancytopenie, trombocytopenie, anafylactische reactie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH), hypoglykemie, ventrikelfibrilleren,'torsade de pointes', ventrikeltachycardie, extrasystolen, larynxoedeem, laryngospasme, acuut leverfalen, cholestasis, leukocytoclastische vasculitis, exfoliatieve dermatitisneonataal abstinentiesyndroom, gynaecomastie, priapisme, plotselinge dood, aangezichtsoedeem, hypothermie, abces op de injectieplaats. Bij gebruik van antipsychotica zijn gevallen van veneuze trombo-embolie gemeld, waaronder longembolie en diepveneuze trombose. Tardieve dyskinesie kan zowel tijdens als na staken van de behandeling ontstaan.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (zoals NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, pentamidine, pimozide en sotalol) vermijden.
Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende en/of anticholinerge werking.
Gelijktijdig gebruik van lithium, anticholinerge antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vermeerdert de kans op ontstaan van tardieve dyskinesie.
Mogelijk vermindert de werking van dopamine-agonisten en levodopa.
Gelijktijdig gebruik met CYP2D6-remmers kan leiden tot een verminderde klaring.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die de elektrolytenbalans verstoren.
Interacties
Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen, zoals NYHA-klasse Ia-anti-aritmica (zoals disopyramide, kinidine), III-anti-aritmica (zoals amiodaron, ibutilide, sotalol), bepaalde antidepressiva (zoals citalopram, escitalopram), bepaalde antibiotica (zoals azitromycine, claritromycine, erytromycine, levofloxacine, moxifloxacine), andere antipsychotica (zoals fenothiazinederivaten, sertindol, pimozide), bepaalde antimycotica (zoals pentamidine), bepaalde oncolytica (zoals vandetanib) en methadon).
Wees voorzichtig met het gelijktijdig gebruik van substraten of sterke remmers van CYP3A4 zoals imidazolen (zoals ketoconazol), triazolen (itraconazol, posaconazol, voriconazol), HIV proteaseremmers (zoals ritonavir), buspiron, alprazolam, verapamil en SSRI's (fluvoxamine) en het gelijktijdig gebruik van CYP2D6-remmers (paroxetine, fluoxetine, bupropion, chloorpromazine, duloxetine, promethazine, sertraline, venlafaxine); deze middelen kunnen de plasmaconcentratie van haloperidol verhogen, waardoor dosisaanpassing nodig kan zijn. Met name bij gelijktijdige remming van de beide metaboliseringsroutes van haloperidol is er kans op QT-verlenging.
Wees voorzichtig met sterke enzyminductoren van CYP3A4 (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine en Hypericum-extract), deze middelen kunnen de plasmaconcentratie van haloperidol verminderen, waardoor dosisaanpassing nodig kan zijn.
Haloperidol remt CYP2D6 en verhoogt daarmee de spiegels van middelen die in belangrijke mate door CYP2D6 worden gemetaboliseerd, zoals tricyclische antidepressiva (zoals imipramine).
Wees voorzichtig met middelen die de elektrolytenbalans kunnen verstoren (diuretica).
De sederende werking van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol kan worden versterkt.
De werking van dopamine-agonisten (zoals bromocriptine en levodopa), adrenaline en psychostimulantia (zoals amfetaminen) kan worden verminderd.
Gelijktijdig gebruik met lithium kan in zeldzame gevallen leiden tot encefalopathie, extrapiramidale symptomen, tardieve dyskinesie, neuroleptisch maligne syndroom, acuut hersensyndroom en coma; staak de behandeling als dergelijke symptomen optreden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Farmacologisch effect: Neonatale ontwenningsverschijnselen en reversibele extrapiramidale symptomen zijn waargenomen na blootstelling in het laatste trimester van de zwangerschap.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum. Wees voorzichtig met ethanol (in druppelvloeistof).
Vruchtbaarheid: Zuclopentixol passeert de placenta in geringe mate. De bijwerkingen hyperprolactinemie, galactorroe, amenorroe of seksuele disfunctie kunnen een negatieve invloed op de vruchtbaarheid bij vrouwen en mannen geven. In dierstudies is een effect op de vruchtbaarheid gezien.
Zwangerschap
Teratogenese: In grote populatiestudies zijn geen schadelijke effecten waargenomen.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het derde trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het eerste en tweede trimester. Bij gebruik in het derde trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Vruchtbaarheid: In dierproeven is verminderde fertiliteit gevonden.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen. Wees voorzichtig met ethanol (in druppelvloeistof).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).
Farmacologisch effect: Tot 10 mg/dag zijn er geen nadelige effecten op de zuigeling gezien.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Streef naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- circulatoire collaps;
- verlaagd bewustzijnsniveau (bv. door intoxicatie met alcohol, barbituraten of opiaten);
- coma.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor butyrofenonderivaten;
- coma;
- depressie van het centrale zenuwstelsel;
- ziekte van Parkinson;
- Lewy-bodydementie;
- progressieve supranucleaire verlamming;
- bekende QTc-intervalverlenging of het congenitale lange QT-syndroom;
- recent acuut myocardinfarct;
- niet-gecompenseerd hartfalen;
- voorgeschiedenis van ventriculaire aritmie of 'torsade de pointes';
- niet-gecorrigeerde hypokaliëmie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Maligne neuroleptisch syndroom (MNS): Bij symptomen van MNS de toediening staken.
Extrapiramidale symptomen: Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik; vanaf een gebruiksduur van 3–6 maanden hierop controleren. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Oculaire effecten: Bij langdurig gebruik wordt periodiek oogheelkundig onderzoek aanbevolen. Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Veneuze trombo-embolie (VTE): Bij risicofactoren voor VTE preventieve maatregelen treffen.
Dementie: Het gebruik wordt niet aanbevolen bij aan dementie gerelateerde psychose en/of gedragsstoornissen door meer kans op sterfte en CVA van antipsychotica.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij gestoorde leverfunctie, mictiestoornissen en prostaathyperplasie, cardiovasculaire aandoeningen (QT-interval verlenging, bradycardie (< 50 slagen/min), recent myocardinfarct, niet-gecompenseerd hartfalen, ritmestoornis), risicofactoren voor een beroerte of voor cardiovasculaire aandoeningen (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), organisch hersensyndroom, epilepsie, ziekte van Parkinson.
Afbouwen: Bij staken de dosering bij voorkeur geleidelijk verminderen, omdat bij abrupt stoppen zeer zelden acute symptomen (transpiratie, tremor, angst, maag-darmklachten) zijn gemeld.
Depot: Het depotpreparaat is langdurig aanwezig in het lichaam, wees voorzichtig bij combinatie met andere geneesmiddelen met een myelosuppressief potentieel.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met ethanol, in druppelvloeistof, bij alcoholisme, zwangerschap, lactatie en jonge kinderen. Ethanol kan een effect op andere medicatie hebben. Wees bij risicogroepen voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol, bevatten.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Veneuze trombo-embolie (VTE): Inventariseer mogelijke risicofactoren voor VTE vóór en tijdens de behandeling, neem indien nodig preventieve maatregelen.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Staak de behandeling direct bij de eerste symptomen (zoals hyperthermie) van NMS.
Tardieve dyskinesie: Overweeg de behandeling te staken als, na langdurig gebruik, symptomen (ritmische, onwillekeurige bewegingen van tong, gezicht, mond of kaak) van tardieve dyskinesie optreden. Het syndroom kan worden gemaskeerd bij een opnieuw ingestelde behandeling, bij een verhoging van de dosis of bij overschakeling op een ander antipsychoticum.
Extrapiramidale symptomen: Overweeg de behandeling te staken als tijdens het gebruik extrapiramidale symptomen (tremor, rigiditeit, hypersalivatie, bradykinesie, acathisie, acute dystonie) optreden. Antiparkinsonmedicatie van het anticholinerge type zonodig voorschrijven om deze symptomen te behandelen, het is niet aanbevolen dit standaard preventief te geven.
Cardiovasculaire effecten: QT-verlenging en ventriculaire aritmieën zijn gemeld; hierop lijkt meer kans bij hoge doses en parenterale (vooral intraveneuze) toediening. Wees voorzichtig bij bradycardie, hartziekten, familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging, bij patiënten bij wie hoge plasmaconcentraties kunnen optreden en bij een voorgeschiedenis van hoge alcoholconsumptie. Maak een baseline-ECG vóór de behandeling en corrigeer elektrolytstoornissen zoals hypokaliëmie en hypomagnesiëmie. Controleer tijdens de behandeling periodiek de elektrolytenbalans, voer zo nodig ECG-monitoring uit. Bij herhaalde intramusculaire toediening is continue ECG-monitoring aan te bevelen. Bij profylaxe of behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken is tot 6 uur na (intramusculaire) toediening, ECG-monitoring aan te bevelen. Haloperidol-injecties zijn voor intramusculair gebruik; indien toch voor intraveneuze toediening wordt gekozen, dient continue ECG-monitoring plaats te vinden. Verlaag de dosis bij QT-verlenging en staak de behandeling bij een QT-interval van > 500 ms.
Endocriene effecten: Bij hyperthyroïdie dient antipsychotische behandeling altijd vergezeld te gaan van een adequate behandeling met thyrostatica. Door gelijktijdig gebruik met thyroxine kan de toxische grens van haloperidol eerder bereikt worden.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij:
- dementie, het gebruik is geassocieerd met meer kans op cerebrovasculaire bijwerkingen en overlijden bij deze patiënten.
- patiënten met meer kans op een beroerte.
- epilepsie en toegenomen kans op insulten (zoals ontwenning en hersenbeschadiging).
- (orthostatische) hypotensie.
- hyperprolactinemie en prolactineafhankelijke tumoren en bij een relevante voorgeschiedenis van borsttumoren.
Behandelrespons: De behandelrespons bij schizofrenie kan vertraagd zijn. Na staken kan de terugkeer van symptomen van een onderliggende aandoening pas na weken of maanden zichtbaar worden.
Onderzoeksgegevens: Er zijn relatief weinig veiligheidsgegevens bekend voor pediatrische patiënten.
Hulpstoffen: Benzylalcohol , in injectievloeistof 'depot', in grote hoeveelheden kan zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever- of nierfunctie.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma (kinderen zijn gevoeliger), convulsies, miose, hypotensie, ventriculaire tachycardie, aritmie, ademhalingsdepressie en hypo- of hyperthermie.
ZIe voor meer informatie over een intoxicatie met zuclopentixol vergiftigingen.info
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info en toxicologie.org.
Eigenschappen
Thioxantheenderivaat met antipsychotische en sederende werking. Het heeft een grote affiniteit voor zowel D2- als D1-receptoren en voor serotonerge en adrenerge (α1-)receptoren. De affiniteit voor histamine- en cholinerge muscarinereceptoren is gering. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Kinetische gegevens
F | oraal 44%. |
T max | oraal 4 uur, Acutard-vloeistof 24–48 uur, Depotvloeistof 3–7 dagen. |
V d | ca. 20 l/kg. |
Overig | Minimale plasmaconcentratie voor onderhoudsbehandeling van patiënten met schizofrenie, met een mild-matig ziektebeeld: 2,8–12 ng/ml (7–30 nmol/l); deze wordt gemeten direct voor toediening van een nieuwe dosis. |
Eiwitbinding | 98–99%. |
Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten. Polymorfisme: een deel van de stofwisseling is afhankelijk van polymorfisme in de sparteïne/debrisoquine-oxidatie (CYP2D6). |
Eliminatie | vnl. met de feces, 10% met de urine; slechts 0,1% van de dosis onveranderd. |
T 1/2el | 20 uur, Acutard-vloeistof 32 uur, Depot-vloeistof 3 weken. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met antipsychotische en geringe sederende werking. Blokkeert zowel dopaminerge (D2) als α1-adrenerge receptoren en vermoedelijk ook de dopaminereceptoren in de chemoreceptor trigger-zone. Heeft een sterke centraal antidopaminerge en een zwakke centraal anticholinerge werking. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Kinetische gegevens
F | oraal 60–70% door 'first pass'-effect. |
T max | oraal 2–6 uur, i.m. 20 min, i.m. depotpreparaat 3–9 dagen. |
V d | 7,9 l/kg. |
Overig | therapeutische plasmaspiegel: 3–15 microg/l. |
Overig | passeert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière. |
Eiwitbinding | 92%. |
Metabolisering | in de lever door glucuronidering, reductie en re-oxidatie en N-dealkylering. Oxidatie wordt gekatalyseerd door CYP3A4 en CYP2D6. Bij poor metabolizers (CYP2D6-polymorfisme) kan accumulatie optreden. De reductiemetaboliet heeft een matig antidopaminerge activiteit. |
Eliminatie | via feces (60%) en de urine (40%). Ca. 1% onveranderd. |
T 1/2el | 12–38 uur (oraal), 3 weken (depotpreparaat). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
zuclopentixol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
Groepsinformatie
haloperidol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- bipolaire stoornis
- delier bij alcoholonthouding
- delier, zonder parkinson of 'Lewy body' dementie
- dementie
- misselijkheid en/of braken
- psychose