Samenstelling
Celestone (als 3 mg di-Na-fosfaat + 2,7 mg acetaat) Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie 'Chronodose'
- Sterkte
- 5,7 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml, flacon 5 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Deflazacort XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 6 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.
Bij reumatoïde artritis gaat bij een overbruggingstherapie met systemische glucocorticoïden de voorkeur uit naar predniso(lo)n in lage tot intermediaire dosis, een hogere dosis met ‘step-down’-strategie of een intramusculaire injectie met methylprednisolon.
Geef bij een ernstige longaanval van astma bij volwassenen en kinderen (die ABCDE-stabiel zijn) salbutamol en eventueel bij volwassenen ook ipratropium. Geef tevens een orale predniso(lo)nkuur.
Start bij een minder ernstige longaanval van astma bij volwassenen een kortwerkende β2-sympathicomimeticum (SABA) of verhoog de dosis. Overweeg daarnaast te starten met inhalatiecorticosteroïde (ICS) of formoterol-ICS of verhoog de dosis. Overweeg een orale predniso(lo)nkuur op basis van eerdere ervaring.
Geef een ABCDE-stabiele patiënt met een ernstige COPD-longaanval salbutamol; bij onvoldoende verbetering ook ipratropium. Geef bij verbetering een orale prednisolonkuur; verhoog de dosering van de luchtwegverwijders en/of pas de toedieningsvorm aan. Geef indien nodig een antibioticumkuur.
Verhoog bij een minder ernstige longaanval de dosering van de luchtwegverwijders. Geef afhankelijk van de mate van dyspneu een orale prednisolonkuur.
Bij de ziekte van Crohn zijn systemischwerkende corticosteroïden, bv. betamethason en predniso(lo)n, effectiever dan het lokaalwerkende budesonide, maar veroorzaken meer bijwerkingen. Als bij milde tot matige ziekteactiviteit na twee tot vier weken lokale behandeling geen meetbare verbetering optreedt, wordt de behandeling veelal omgezet naar een systemische.
Bij colitis ulcerosa zijn systemischwerkende corticosteroïden, bv. betamethason en predniso(lo)n, effectiever dan lokaalwerkende corticosteroïden, maar veroorzaken meer bijwerkingen.
Zie voor een advies bij de profylaxe van misselijkheid en braken bij behandeling van kanker: misselijkheid en braken bij chemo- en radiotherapie.
Advies
Bij reumatoïde artritis gaat bij een overbruggingstherapie met systemische glucocorticoïden de voorkeur uit naar predniso(lo)n in lage tot intermediaire dosis, een hogere dosis met ‘step-down’-strategie of een intramusculaire injectie met methylprednisolon.
Geef bij een ernstige longaanval van astma bij volwassenen en kinderen (die ABCDE-stabiel zijn) salbutamol en eventueel bij volwassenen ook ipratropium. Geef tevens een orale predniso(lo)nkuur.
Start bij een minder ernstige longaanval van astma bij volwassenen een kortwerkende β2-sympathicomimeticum (SABA) of verhoog de dosis. Overweeg daarnaast te starten met inhalatiecorticosteroïde (ICS) of formoterol-ICS of verhoog de dosis. Overweeg een orale predniso(lo)nkuur op basis van eerdere ervaring.
Bij de ziekte van Crohn zijn systemischwerkende corticosteroïden, bv. betamethason en predniso(lo)n, effectiever dan het lokaalwerkende budesonide, maar veroorzaken meer bijwerkingen. Als bij milde tot matige ziekteactiviteit na twee tot vier weken lokale behandeling geen meetbare verbetering optreedt, wordt de behandeling veelal omgezet naar een systemische.
Bij colitis ulcerosa zijn systemischwerkende corticosteroïden, bv. betamethason en predniso(lo)n, effectiever dan lokaalwerkende corticosteroïden, maar veroorzaken meer bijwerkingen.
Zie voor de plaats van deflazacort in de behandeling van Duchenne spierdystrofie (DMD) de geldende behandelrichtlijn op richtlijnendatabase.nl.
Indicaties
- Reumatologische aandoeningen zoals geselecteerde gevallen of bijzondere vormen (syndroom van Felty, - Sjögren) van reumatoïde artritis, incl. juveniele reumatoïde artritis, acuut reuma, lupus erythematodes disseminatus, polyarteriitis nodosa en andere vasculitiden, arteriitis temporalis, poly- en dermatomyositis.
- Longaandoeningen zoals verergering van een bestaande astma of COPD, geselecteerde gevallen van sarcoïdose, allergische longaandoeningen (bv. eosinofiele longinfiltratie), cryptogene fibroserende alveolitis.
- Maag-darmaandoeningen zoals colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn, bepaalde vormen van hepatitis.
- Hematologische aandoeningen zoals auto-immuun hemolytische anemie, immuungemedieerde trombocytopenie bij volwassenen en reticulo-lymfoproliferatieve aandoeningen.
- Nieraandoeningen: nefrotisch syndroom, vooral indien onderdeel van lupus erythematodes.
- Endocrinologische aandoeningen zoals congenitale bijnierschorshyperplasie, endocriene exophthalmus.
- Oncologische aandoeningen zoals lymfatische leukemieën (m.n. acute vormen), maligne lymfomen (ziekte van Hodgkin, non-Hodgkin-lymfoom), de ziekte van Kahler, gemetastaseerd mammacarcinoom, hypercalciëmie ten gevolge van skeletmetastasen of de ziekte van Kahler.
- Neurologische aandoeningen zoals acute exacerbaties van multipele sclerose, hersenoedeem ten gevolge van hersenmetastasen.
- Oogheelkundige aandoeningen zoals choroïdoretinitis, iridocyclitis, neuritis optica en pseudotumor orbitae.
- Huidaandoeningen zoals pemfigus vulgaris en parapemphigus, erytrodermie, Stevens-Johnsonsyndroom, mycosis fungoides, bulleuze dermatitis herpetiformis.
- Diversen: Als adjuvans bij heftige allergische en anafylactische reacties. Als immunosuppressivum bij orgaantransplantatie. Als adjuvans bij preventie van misselijkheid en braken bij behandeling van kanker met oncolytica met een ernstig emetogeen effect.
- Profylaxe voor zwangere tegen ademhalingsmoeilijkheden bij haar kind dat prematuur geboren dreigt te worden (voor de 32e week), ook in geval van een lage lecithine/sfingomyeline-ratio (diagnostiek longrijpheid) bij de foetus.
Lokale therapie
- bursitis en ontstekingsaandoeningen van pezen (zoals tendosynovitis), ontstekingsaandoeningen van spieren (zoals fibrositis en myositis), reumatoïde artritis en osteoartritis, bepaalde ontstekingsaandoeningen van de voet.
- Intralaesionaal bij diverse dermatologische aandoeningen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Reumatische aandoeningen en collageenziekten: intensivering van de behandeling en/of onderhoudstherapie van reumatoïde artritis en van arthritis psoriatica wanneer conservatieve behandeling ondoeltreffend is gebleken, polymyalgia rheumatica, acute reumatische koorts, systemische lupus erythematosus, ernstige dermatomyositis, polyarteritis nodosa en arteritis cranialis.
- Huidaandoeningen: gegeneraliseerde exfoliatieve dermatitis, ernstig multiform erytheem en erythema nodosum.
- Allergische aandoeningen: anafylaxie, astma, ernstige overgevoeligheidsreacties.
- Longziekten: extrinsieke allergische alveolitis (pneumoconiose ten gevolge van organisch poeder).
- Oogziekten: choroïditis, choroïdoretinitis, iritis en iridocyclitis.
- Lever- en maag-darm-ziekten: colitis ulcerosa, ziekte van Crohn en chronische actieve hepatitis.
- Nierziekten: nefrotisch syndroom.
- Duchenne-spierdystrofie bij leeftijd ≥ 2 jaar.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De benodigde dosering is variabel; bepaal de individuele dosis op basis van de specifieke aandoening, de ernst en de respons.
In het algemeen
Volwassenen
Injectievloeistof 'Chronodose': intramusculair: starten met een injectie van 1–2 ml, zo nodig wekelijks herhalen of vaker indien nodig. Bij minder ernstige aandoeningen eventueel lagere doses.
Bij een goede respons de initiële dosis in kleine stappen verlagen, totdat de laagste dosis is bereikt om een adequate klinische respons te onderhouden.
Dreigende vroeggeboorte of lage lecithine-sfingomyelineratio
Volwassenen
Injectievloeistof 'Chronodose': 2 ml intramusculair, ten minste 24 uur (bij voorkeur 48–72 uur) vóór het verwachte tijdstip van de bevalling. Na 24 uur kan een tweede dosis van 2 ml worden toegediend, tenzij patiënte al bevallen is.
Bursitis
Volwassenen
Injectievloeistof 'Chronodose': intrabursaal 1 ml per keer, zo nodig met intervallen van 1–2 weken herhalen.
Tendinitis, myositis, fibrositis, tendosynovitis, peritendinitis en peri-articulaire ontstekingsaandoeningen
Volwassenen
Injectievloeistof 'Chronodose': 3–4 lokale injecties van 1 ml, toegediend met een interval van 1–2 weken; bij voorkeur in de peesschede toedienen, bij peri-articulaire aandoeningen het pijnlijke gebied infiltreren; bij ganglia van bewegingskapsels 0,5 ml direct in de cysteuze gewrichtszwelling injecteren.
Reumatoïde artritis en osteoartritis
Volwassenen
Injectievloeistof 'Chronodose': intra-articulair 0,25–0,5 ml in kleine gewrichten (hand en borstkas); 0,5–1 ml in middelgrote gewrichten (elleboog en pols), 1 ml in grote gewrichten (knie, enkel, schouder), 1–2 ml in zeer grote gewrichten (heup).
Diverse dermatologische aandoeningen
Volwassenen
Injectievloeistof 'Chronodose': intralaesionaal 0,2 ml/cm². In totaal max. 1 ml per week.
Inflammatoire voetaandoeningen
Volwassenen
Injectievloeistof 'Chronodose': bij bursitis onder eksteroog 2 opeenvolgende lokale injecties van 0,25 ml. Bij acute gezwollen artritis kunnen doses tot 1 ml nodig zijn.
Kinderen
Injectievloeistof 'Chronodose': lokaal 0,25–0,5 ml met intervallen van 3–7 dagen.
Toediening
- Voor intramusculair of lokaal gebruik. Niet intraveneus of subcutaan toedienen.
- De suspensie voor injectie schudden voor gebruik.
- I.m.-injectie diep in een grote spiermassa geven, om lokale weefselatrofie te voorkomen.
- Bij lokale toediening kan de injectievloeistof in de spuit eventueel worden gemengd met 1% of 2% lidocaïne/procaïnehydrochloride of vergelijkbare lokale anesthetica voor zover deze geen parabenen bevatten.
Doseringen
Inflammatoire aandoeningen in het algemeen
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosis 6-90 mg/dag, afhankelijk van de ernst van de ziekte en het klinisch beloop. Bij voldoende resultaat de dosering geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke onderhoudsdosering.
Kinderen > 6 jaar en/of ≥ 24 kg lichaamsgewicht
Begindosis 0,25-1,5 mg/kg lichaamsgewicht per dag, afhankelijk van de ernst van de ziekte en het klinisch beloop. Max. 90 mg/dag. Bij voldoende resultaat de dosering geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke onderhoudsdosering.
Duchenne-spierdystrofie
Kinderen ≥2 jaar
Volgens de fabrikant: ca. 0,9 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag.
Volgens de richtlijn Duchenne spierdystrofie (DMD) (2021): 0,9 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag (bij voorkeur in de ochtend), max. 36 mg per dag. Start met een intermitterend schema van 10 dagen wel behandelen en 10 dagen niet behandelen. Start de behandeling rond de leeftijd van 5 jaar. Evalueer jaarlijks het schema en de dosering.
Verlaag de dosis altijd geleidelijk, zodat de functie van de hypothalamus-hypofyse-as zich kan herstellen.
Bij staken van de behandeling, de dosis geleidelijk afbouwen (indien langer dan paar dagen toegediend). Als afbouwen met minder dan 6 mg nodig is, deflazacort zo nodig vervangen door hydrocortison of een ander corticosteroïd.
Bij verminderde leverfunctie kan de bloedspiegel van deflazacort verhoogd zijn. Controleer de dosis zorgvuldig en geef de minimale effectieve dosis.
Om toediening bij jonge kinderen makkelijker te maken: maak de tablet fijn, meng met bv. appelmoes en dien direct toe.
Bijwerkingen
Toediening in zacht weefsel, intralesionale en intra-articulaire toediening kan zowel systemische als lokale effecten veroorzaken.
Vocht- en elektrolytenevenwicht: natrium- en vochtretentie, hartfalen bij daarvoor gevoelige patiënten, kaliumverlies, hypokaliëmische alkalose, hypertensie.
Bewegingsapparaat: spierzwakte en spieratrofie (steroïdmyopathie), verergering van myasthenia gravis, osteoporose met kans op compressiefracturen van de wervels of pathologische fracturen, aseptische botnecrose (vooral van de femur- en humeruskoppen), peesruptuur (vooral van de Achillespees). Intra-articulaire toediening: na herhaalde injecties kan pijnloze destructie van het gewricht gelijkend op artropathie van Charcot optreden.
Maag-darmstelsel: ulcus pepticum met meer kans op bloeding en (gemaskeerde) perforatie, pancreatitis, ulceratieve oesofagitis, opgezette buik.
Huid: vertraagde wondgenezing, dunne kwetsbare huid, petechiën en ecchymose, erytheem (van het gelaat), toegenomen transpiratie, acne, allergische dermatitis, onderdrukte huidtest-reactie, hyper- of hypopigmentatie en atrofie op de plaats van injectie.
Hematologische effecten: erytro- en granulocytose, lymfo- en eosinopenie.
Neurologische effecten: intracraniële drukverhoging met papiloedeem (pseudotumor cerebri), vooral bij kinderen tijdens of kort na snelle onttrekking, convulsies, vertigo, hoofdpijn.
Endocriene effecten: menstruatiestoornissen, hirsutisme, Cushing-syndroom, belemmering van de groei bij kinderen, remming van hypothalamus-hypofyse-bijnierschorsas, met kans op bijnierschorsinsufficiëntie ten tijde van stress (zoals trauma, operatie en ziekte), verlaagde koolhydraattolerantie, waardoor latente diabetes mellitus manifest kan worden.
Oog: posterieur subcapsulair cataract, glaucoom, exoftalmie, wazig zien. Zeldzame gevallen van blindheid gepaard gaande met intralaesionale behandeling rondom het gezicht en hoofd.
Psychische reacties: stemmingsveranderingen, euforie, angst, depressie, toegenomen prikkelbaarheid, slapeloosheid, psychose.
Stofwisseling: negatieve stikstofbalans door eiwitafbraak, gewichtstoename, centripetale vetzucht (gelaat, romp), versterkt door toename van de eetlust (te beperken door dieetmaatregelen).
Overige: overgevoeligheidsreacties (waaronder angio-oedeem, urticaria en anafylaxie), hik. Reactie op de toedieningsplaats, steriel abces.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): verhoogde vatbaarheid voor infecties. Relatieve bijnierinsufficiëntie (kan aanhouden tot een jaar na staken van langdurige behandeling); onderdrukking van de HPA-as; gewichtstoename met Cushing-achtige vetverdeling. Natriumretentie, kaliumdepletie. Depressie. Hoofdpijn. Ulcus pepticum, dyspepsie, gastro-intestinale bloeding. Striae, acne. Osteoporose. Oedeem.
Frequentie onbekend: diabetes mellitus, hirsutisme, amenorroe, groeiachterstand bij kinderen. Euforie, hypomanie. Duizeligheid, slapeloosheid, verhoogde intracraniële druk, cerebrale pseudotumor bij kinderen. Posterieur subcapsulair cataract (vooral bij kinderen), verhoogde intra-oculaire druk, wazig zien. Hartfalen, hypertensie. Trombo-embolische complicaties. Perforatie van ulcus pepticum, acute pancreatitis (vooral bij kinderen). Vertraagde wondgenezing, dunner en brozer worden van de huid. Aseptische botnecrose, myopathie (vooral bij langdurig gebruik van hoge doses).
Bij kinderen met Duchenne-spierdystrofie
Zeer vaak (> 10%): bovensteluchtweginfectie, nasofaryngitis. Cushing-achtige verschijnselen, hirsutisme. Toegenomen eetlust, centrale obesitas. Hoofdpijn. Hoest. Obstipatie, pijn in de bovenbuik. Erytheem. Pollakisurie. Fracturen. Gewichtstoename.
Vaak (1-10%): influenza. Abnormaal gedrag. Koorts.
Interacties
- Vaccinatie met levende virussen bij gebruik van een immunosuppressieve dosering is gecontra-indiceerd. Toediening van geïnactiveerde virus- of bacteriële vaccins is mogelijk niet effectief.
- Enzyminductoren, zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en rifampicine, kunnen de werking van corticosteroïden verminderen. De interactie is alleen relevant bij behandeling langer dan twee weken. Zowel bij starten als bij staken van de enzyminductor de corticosteroïddosering zo nodig bijstellen.
- Wees voorzichtig bij gelijktijdige toediening van CYP3A-remmers, waaronder cobicistat, omdat een toename van systemische bijwerkingen van het corticosteroïd kan optreden.
- Oestrogenen kunnen het effect van corticosteroïden versterken.
- De werking van zowel ciclosporine als corticosteroïden kan toenemen bij gelijktijdige toediening.
- De respons op anticoagulantia kan veranderen, daarom de INR extra controleren.
- Bij gelijktijdig gebruik van kaliumonttrekkende diuretica (zoals thiazide-diuretica) of amfotericine B is er meer kans op hypokaliëmie.
- De toxische grens van digoxine kan eerder bereikt zijn.
- Gelijktijdig gebruik met NSAID's leidt tot een additief ulcerogeen effect.
- De behoefte aan insuline of orale bloedglucoseverlagende middelen bij diabetici kan toenemen.
- De respons op somatropine kan verminderen; gelijktijdig gebruik van betamethason 0,3–0,45 mg/m² lichaamsoppervlak/dag vermijden.
- De plasmaspiegel van isoniazide kan dalen.
- De eliminatie van salicylaten kan worden versneld; bij het staken van de behandeling neemt de kans op salicylaatintoxicatie toe. Bij hypoprotrombinemie acetylsalicylzuur terughoudend toepassen in combinatie met corticosteroïden.
- Het effect van cholinesteraseremmers bij myasthenia gravis kan afnemen.
Interacties
- Vaccinatie met levend-verzwakt virus bij gebruik van een immunosuppressieve dosering is gecontra-indiceerd, omdat een gegeneraliseerde infectie kan optreden. De immuunrespons op vaccins en toxoïden kan verminderd zijn.
- Vermijd gelijktijdig gebruik van sterke of matige CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, efavirenz, fenobarbital, fenytoïne), omdat de blootstelling aan de actieve metaboliet van deflazacort aanzienlijk kan toenemen.
- Wees voorzichtig bij gelijktijdige toediening van CYP3A-remmers, waaronder cobicistat, omdat een toename van systemische bijwerkingen van het corticosteroïd kan optreden.
- Gelijktijdig toegediende oestrogenen kunnen het effect van corticosteroïden versterken. In sommige gevallen kan de dosis corticosteroïd worden verlaagd.
- De respons op anticoagulantia kan veranderen, daarom de INR extra controleren.
- Kaliumonttrekkende diuretica (zoals thiazide-diuretica) kunnen hypokaliëmie door corticosteroïden versterken.
- Corticosteroïden kunnen kaliumverlies veroorzaken, wat de kans op digoxine-toxiciteit kan verhogen.
- Gelijktijdig gebruik met NSAID’s kan het risico op gastro-intestinale ulcera verhogen.
- Een verhoging van de dosis bloedglucoseverlagende middelen kan nodig zijn.
- De serumspiegel van salicylaten kan dalen tijdens de behandeling met glucocorticoïden, en kan stijgen tot een toxisch niveau wanneer de behandeling wordt gestaakt zonder aanpassing van de dosis.
- Wees bij hypoprotrombinemie terughoudend met de combinatie van acetylsalicylzuur en corticosteroïden.
- Het effect van cholinesteraseremmers bij myasthenia gravis kan afnemen.
- Bij gelijktijdig gebruik van niet-depolariserende spierrelaxantia kan een verlengd relaxatie-effect optreden.
- De serumniveaus van jodium gekoppeld aan eiwitten en de thyroxinespiegel (T4) kunnen afnemen, evenals de absorptie van I-131.
Zwangerschap
Betamethason passeert de placenta; de foetale serumconcentratie is ca. 30% van de maternale concentratie.
Teratogenese: Bij dieren in hoge doses schadelijk gebleken (schisis). Bij de mens geen duidelijke aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij chronisch gebruik van corticosteroïden in hogere doseringen is intra-uteriene groeivertraging beschreven. Chronisch gebruik in het 3e trimester kan neonatale bijnierschorssuppressie veroorzaken; kenmerken hiervan zijn neonatale hypoglykemie, hypotensie, elektrolytverstoringen en verstoring van de immuunrespons. Na toediening van een korte kuur betamethason aan vrouwen met risico op een late vroeggeboorte, is meer kans op neonatale hypoglykemie aangetoond.
Advies: Kan worden gebruikt ter bevordering van longrijping bij de ongeborene, maar wordt voor de overige indicaties bij voorkeur vervangen door een corticosteroïd dat de placenta in mindere mate passeert. Niet toedienen aan zwangere vrouwen met (pre)eclampsie of placentaschade.
Zwangerschap
Deflazacort passeert de placenta.
Teratogenese: Bij dieren zijn corticosteroïden in hoge doses schadelijk gebleken (schisis). Bij de mens geen duidelijke aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij chronisch gebruik van corticosteroïden in hogere doseringen is intra-uteriene groeivertraging beschreven. Chronisch gebruik in het 3e trimester kan neonatale bijnierschorssuppressie veroorzaken; kenmerken hiervan zijn neonatale hypoglykemie, hypotensie, elektrolytverstoringen en verstoring van de immuunrespons.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Kortdurend gebruik is waarschijnlijk veilig. Vermijd langdurig gebruik vanwege het ontbreken van ervaring, de sterke werking en de hogere biologische beschikbaarheid.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Bij gebruik van doses tot 50 mg per dag zijn systemische effecten bij de zuigeling onwaarschijnlijk. Bij gebruik van hogere doses is er een theoretisch risico op bijniersuppressie bij de zuigeling.
Advies: Volgens de fabrikant wegen de voordelen van borstvoeding waarschijnlijk op tegen het theoretische risico.
Contra-indicaties
Systemische therapie
- ulcus ventriculi en ulcus duodeni;
- acute infectieuze processen, vooral virusinfecties en systemische schimmelinfecties;
- tropische worminfecties;
- zie ook de rubriek Interacties.
I.m.-toediening niet toepassen bij immuungemedieerde trombocytopenie.
Lokale therapie
- infectie van de plaats van aandoening, bv. septische artritis ten gevolge van gonorroe of tuberculose;
- bacteriëmie of systemische schimmelinfecties;
- instabiliteit van het gewricht.
Contra-indicaties
- peptische ulceratie;
- bacteriële en virale infecties zoals actieve tuberculose, oculaire herpes simplex, herpes zoster (viremische fase), waterpokken;
- systemische schimmelinfecties;
- zie ook de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controle: Bij langdurig gebruik (> 6 weken) periodiek oftalmologisch onderzoek uitvoeren, vanwege de kans op cataract en glaucoom.
Endocriene effecten: Langdurige behandeling kan resulteren in onderdrukking van de HPA-as (steroïdgeïnduceerde bijnierschorsinsufficiëntie), welke nog maanden na staken van de behandeling kan aanhouden. Om acute adrenale insufficiëntie te voorkomen, de corticosteroïdbehandeling altijd geleidelijk afbouwen, verspreid over weken of maanden naar gelang de dosis en de duur van de behandeling. Tussentijds optreden van ziekte, letsel of operaties gedurende langdurige behandeling vereist een tijdelijke dosisverhoging. Controle kan tot een jaar na staken van de langdurige therapie of behandeling met hoge doses corticosteroïden nodig zijn.
Immunosuppressieve effecten: Bij gebruik van glucocorticoïden bestaat een verhoogde gevoeligheid voor infectie met maskering van de klinische verschijnselen van infectie en ontsteking. Tevens kunnen latente infecties veroorzaakt door bijvoorbeeld Mycobacterium, Pneumocystis jiroveci, Strongyloides en Entamoeba histolytica manifest worden. Waterpokken en mazelen kunnen bij niet-immune patiënten een ernstiger en zelfs fataal beloop hebben; blootgestelde patiënten direct onder medische behandeling stellen. Het gebruik bij actieve tuberculose beperken tot die gevallen van fulminerende of gedissemineerde tuberculose en hierbij een adequaat tuberculostaticum geven. Bij latente tuberculose of bij tuberculinereactiviteit chemoprofylaxe geven tijdens langdurige behandeling.
Comorbiditeit: Gebruik glucocorticoïden terughoudend bij aspecifieke colitis ulcerosa, als de kans op een dreigende perforatie, abces of andere pyogene infectie bestaat. Wees ook terughoudend bij diverticulitis, recente darmanastomosen, peptisch ulcus in de voorgeschiedenis, eerder door glucocorticoïd teweeggebrachte myopathie, nierinsufficiëntie, diabetes mellitus, hypertensie, hartfalen, osteoporose, myasthenia gravis, epilepsie, psychiatrische voorgeschiedenis, glaucoom en oculaire herpes vanwege een mogelijke perforatie van de cornea. Bij hypothyroïdie en bij cirrose hebben glucocorticoïden een sterker effect. Wees voorzichtig bij (vermoedelijke) feochromocytoom, omdat feochromocytoomcrisis is gemeld na toediening van systemische corticosteroïden.
Anafylactische reacties zijn voorgekomen bij behandeling met parenterale glucocorticoïden. Daarom vóór toediening de aangewezen voorzorgsmaatregelen nemen, in het bijzonder wanneer de patiënt eerder allergisch reageerde op een geneesmiddel.
Bij ouderen is zorgvuldige observatie van belang omdat de gebruikelijke bijwerkingen (zoals osteoporose, hypertensie, hypokaliëmie, diabetes mellitus, gevoeligheid voor infecties en atrofie van de huid) bij hen tot levensbedreigende reacties kunnen leiden.
De groei en ontwikkeling van kinderen nauwlettend volgen bij langdurig gebruik van glucocorticoïden.
Intra-articulaire toediening: in sommige gevallen, met name bij herhaalde injecties, is na-controle door middel van röntgenfoto's aanbevolen. Het gewricht loopt het risico slechter te worden, daarom het gewricht niet te zwaar belasten bij symptomatische verbetering na intra-articulaire injectie. Een duidelijke toename van de pijn, gepaard met lokale zwelling, verdere beperking van de mobiliteit van het gewricht, koorts en malaise kan duiden op septische artritis. Bij bevestiging van de diagnose sepsis de lokale behandeling met glucocorticoïdinjecties onderbreken. Herhaalde injecties in ontstoken pezen vermijden in verband met de kans op peesruptuur.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij:
- hartziekte of hartfalen (behalve in aanwezigheid van actieve reumatische carditis),
- hypertensie,
- trombo-embolische aandoening,
- infectie (dan eerst een passende behandeling instellen),
- gastritis of oesofagitis,
- diverticulitis,
- ulceratieve colitis als er kans is op perforatie of pyogene infectie,
- recente darmanastomose,
- diabetes mellitus,
- emotionele instabiliteit of psychotische neiging,
- epilepsie,
- glaucoom,
- hypothyroïdie en cirrose (het glucocorticoïde effect kan dan versterkt zijn).
Controleer op mogelijke verstoring van de elektrolytenbalans bij langdurige behandeling en bij hoge doses. Pas zo nodig de natrium- en kaliuminname aan.
Het risico op fracturen neemt toe, vooral bij langdurig gebruik van hogere doseringen. Besteed aandacht aan leefstijladviezen en inname van voldoende calcium en vitamine D3. Medicatie ter preventie van fracturen is geïndiceerd bij gebruik van glucocorticoïden met een verwachte duur > 3 maanden, afhankelijk van de dosis en de leeftijd. Zie de aanbevelingen in de NIV-richtlijn Osteoporose en fractuurpreventie, module Medicatie voor fractuurpreventie bij glucocorticoïden (2022).
Onderdrukking van de HPA-as (steroïdgeïnduceerde bijnierschorsinsufficiëntie) kan optreden bij langdurige behandeling. Om acute adrenale insufficiëntie te voorkomen, de corticosteroïdbehandeling altijd geleidelijk afbouwen, verspreid over weken of maanden naargelang de dosis en de duur van de behandeling. Bij stress (operatie, trauma, infectie) tijdens of gedurende een halfjaar ná een langdurige behandeling, kan een tijdelijke dosisverhoging ofwel opnieuw behandelen met corticosteroïden noodzakelijk zijn.
Bij kinderen kan langdurig gebruik een groei- en ontwikkelingsachterstand veroorzaken.
Bij ouderen kunnen de gebruikelijke bijwerkingen van systemische corticosteroïden gepaard gaan met ernstiger gevolgen.
Corticosteroïden kunnen de glucosetolerantie verminderen. Latente diabetes mellitus kan manifest worden; dan een glucoseverlagende behandeling instellen. Bij verergering van bekende diabetes de glucoseverlagende behandeling intensiveren.
Bij visuele veranderingen, zoals wazig zien, een oogarts raadplegen. Cataract, glaucoom en centrale sereuze chorioretinopathie zijn gemeld na gebruik van corticosteroïden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie corticosteroïden op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Corticosteroïd met vooral glucocorticoïde werking; het mineralocorticoïde effect is te verwaarlozen. In 'Chronodose' is betamethason aanwezig in de vorm van dinatriumfosfaat (een snel oplosbare ester) en acetaat (dat veel trager oplost).
'Chronodose': bij intrabursale toediening bij bursitis treedt de werking in binnen een paar uur. Bij intra-articulaire toediening bij reumatoïde artritis en osteoartritis treedt de werking binnen 2–4 uur in en houdt 1–4 weken aan.
Kinetische gegevens
T max | i.m. 60 min. |
Metabolisering | vnl. in de lever. |
Eliminatie | met de urine en feces. |
T 1/2el | > 5 uur; biologische halfwaardetijd (hypothalamus-hypofyse-bijnier-as-suppressie) = 36–54 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Deflazacort, een oxazolinederivaat van prednisolon, is een synthetische corticosteroïde prodrug waarvan de actieve metaboliet met hoge affiniteit bindt aan glucocorticoïde receptoren in weefsels, om krachtige ontstekingsremmende en immunosuppressieve effecten uit te oefenen. Heeft overwegend een glucocorticoïde effect en weinig tot geen effect op natriumretentie.
6 mg deflazacort komt overeen met 5 mg prednison.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed. |
Overig | Na absorptie wordt het direct door plasma-esterasen omgezet in de farmacologisch actieve metaboliet 21-OH-deflazacort. |
T max | 1,5-2 uur (21-OH-deflazacort). |
Metabolisering | De actieve metaboliet 21-OH-deflazacort wordt door CYP3A4 gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten. Het wordt uitgebreid gemetaboliseerd tot 6β-OH-deflazacort-21-OH. |
Eliminatie | met de urine 70%, met de feces 30%. |
T 1/2el | 1,1-1,9 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
betamethason (systemisch) hoort bij de groep corticosteroïden, systemisch.
- cortison (H02AB10) Vergelijk
- deflazacort (H02AB13) Vergelijk
- dexamethason (systemisch) (H02AB02) Vergelijk
- fludrocortison (H02AA02) Vergelijk
- hydrocortison (systemisch) (H02AB09) Vergelijk
- methylprednisolon (H02AB04) Vergelijk
- methylprednisolon/lidocaïne (H02BX01) Vergelijk
- prednisolon (systemisch) (H02AB06) Vergelijk
- prednison (H02AB07) Vergelijk
- triamcinolonacetonide (systemisch) (H02AB08) Vergelijk
- triamcinolonhexacetonide (H02AB08) Vergelijk
Groepsinformatie
deflazacort hoort bij de groep corticosteroïden, systemisch.
- betamethason (systemisch) (H02AB01) Vergelijk
- cortison (H02AB10) Vergelijk
- dexamethason (systemisch) (H02AB02) Vergelijk
- fludrocortison (H02AA02) Vergelijk
- hydrocortison (systemisch) (H02AB09) Vergelijk
- methylprednisolon (H02AB04) Vergelijk
- methylprednisolon/lidocaïne (H02BX01) Vergelijk
- prednisolon (systemisch) (H02AB06) Vergelijk
- prednison (H02AB07) Vergelijk
- triamcinolonacetonide (systemisch) (H02AB08) Vergelijk
- triamcinolonhexacetonide (H02AB08) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- COPD, aanvalsbehandeling
- Reumatoïde artritis
- artrose
- astma, aanvalsbehandeling
- colitis ulcerosa
- misselijkheid en braken bij chemo- en radiotherapie
- ziekte van Crohn