Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Navalit XGVS EFFIK Benelux NV/SA
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
Bevat per tablet: doxylamine(succinaat) 10 mg, pyridoxine(hydrochloride) 10 mg.
Xonvea XGVS Exeltis Healthcare
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
Bevat per tablet: doxylamine(succinaat) 10 mg, pyridoxine(hydrochloride) 10 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Primatour XGVS OTC Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: chloorcyclizine(hydrochloride) 25 mg, cinnarizine 12,5 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij ernstig zwangerschapsbraken dat medicamenteus behandeld moet worden gaat op basis van ervaring de voorkeur uit naar meclozine met als tweede keus metoclopramide.
Voor doxylamine/pyridoxine is geen advies vastgesteld.
Advies
Voor de preventie of behandeling van reisziekte hebben niet-medicamenteuze adviezen de voorkeur boven medicamenteuze behandeling. Als niet-medicamenteuze adviezen onvoldoende helpen kan bij relatief ernstige, aanhoudende klachten een licht-sederend antihistaminicum (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) overwogen worden. Bewijs voor de effectiviteit bij reisziekte is echter zeer beperkt, om deze reden wordt gebruik bij kinderen ontraden. Transdermale scopolamine kan worden overwogen bij volwassenen, indien langdurige preventie van reisziekte (zoals tijdens een lange zeereis) gewenst is.
De combinatie van cinnarizine en chloorcyclizine heeft geen voordelen boven cinnarizine of cyclizine.
Indicaties
- Misselijkheid en braken tijdens de zwangerschap bij vrouwen ouder dan 18 jaar die niet reageren op een conservatief beleid (verandering levensstijl en dieet).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Preventie en behandeling van reisziekte.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Misselijkheid en braken bij zwangerschap
Volwassenen
2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10' voor het slapengaan (dag 1). Bij voldoende effect, deze dosering handhaven. Bij aanhoudende klachten tot de middag van dag 2, voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10' (dag 2) en op dag 3 's ochtends 1 capsule '10/10' of 1 tablet '10/10' en voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10'. Bij aanhoudende symptomen op dag 3: vanaf dag 4 dosering verhogen naar 4 capsules '10/10' of 4 tabletten '10/10' per dag; 's ochtends 1 capsule '10/10' of 1 tablet '10/10', halverwege de dag 1 capsules '10/10' of 1 tablet '10/10' en voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10'. Maximaal 4 capsules '10/10' of 4 tabletten '10/10' per dag. Bouw geleidelijk af om plotselinge terugkeer van klachten te voorkomen. Niet innemen op basis van behoefte.
Verminderde nier- of leverfunctie: er zijn geen farmacokinetische onderzoeken gedaan; mogelijk moet de dosis worden aangepast afhankelijk van de mate van ernst van de nier-/leverinsufficientie.
Toediening
- Innemen op een lege maag met een glas water. Voedsel kan de vertraagde werking verder uitstellen en de absorptie verminderen.
- Heel doorslikken; niet kauwen, breken of fijnmalen.
Doseringen
Reisziekte:
Volwassenen:
1 tablet; bij langdurig reizen zo nodig 3×/dag.
Kinderen > 6 jaar:
½ tablet, bij langdurig reizen zo nodig 3×/dag;
2-6 jaar: ¼ tablet.
Tablet innemen minstens ½ uur vóór vertrek.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
| Verhoogde bronchiale secreties | Vaak |
|---|
Algemeen en toedieningsplaats
| Asthenie | Soms |
|---|---|
| Benauwdheidsgevoel | ? |
| Drukkend gevoel op de borst | - |
| Malaise | ? |
| Misselijk gevoel | Soms |
| Perifeer oedeem | Soms |
| Pijn op de borst | ? |
| Vermoeidheid | Vaak |
Bloed en lymfestelsel
| Agranulocytose | - |
|---|---|
| Aplastische anemie | - |
| Hemolytische anemie | Zelden |
Bloedvaten
| Orthostatische hypotensie | Soms |
|---|
Hart
| Hartkloppingen | ? |
|---|---|
| Tachycardie | ? |
Huid en onderhuid
| Huidirritatie | - |
|---|---|
| Hyperhidrose | ? |
| Lichtgevoeligheidsreacties | Soms |
| Pruritus | ? |
| Rash | Soms |
| Rash maculo-papulair | ? |
Immuunsysteem
| Overgevoeligheid | ? |
|---|
Lever en galwegen
| Allergische hepatitis | - |
|---|---|
| Cholestatische icterus | - |
Maagdarmstelsel
| Braken | Soms |
|---|---|
| Buikpijn | ? |
| Diarree | ? |
| Droge mond | Vaak |
| Maag-darmfunctiestoornis | - |
| Obstipatie | Vaak |
| Opgezette buik | ? |
Nieren en urinewegen
| Dysurie | ? |
|---|---|
| Urineretentie | Vaak |
Oog
| Accommodatiestoornis | - |
|---|---|
| Diplopie | Soms |
| Gezichtsvermogen afgenomen | ? |
| Glaucoom | Soms |
| Wazig zien | Vaak |
Oor en evenwichtsorgaan
| Oorsuizen | Soms |
|---|---|
| Vertigo | ? |
Psyche
| Agitatie | Zelden |
|---|---|
| Angst | ? |
| Desoriëntatie | ? |
| Hallucinatie | - |
| Insomnia | ? |
| Nachtmerrie | ? |
| Prikkelbaarheid | ? |
| Verwarde toestand | Soms |
Stofwisseling en voeding
| Verminderde eetlust | - |
|---|
Zenuwstelsel
| Chorea | - |
|---|---|
| Convulsie | Zelden |
| Coördinatie afwijkend | - |
| Duizeligheid | Vaak |
| Extrapiramidale symptomen | - |
| Hoofdpijn | ? |
| Migraine | ? |
| Paresthesie | ? |
| Psychomotorische hyperactiviteit | ? |
| Sedatie | - |
| Somnolentie | Zeer vaak |
| Tremor | Zelden |
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
| Verhoogde bronchiale secreties | - |
|---|
Algemeen en toedieningsplaats
| Asthenie | - |
|---|---|
| Benauwdheidsgevoel | - |
| Drukkend gevoel op de borst | Zelden |
| Malaise | - |
| Misselijk gevoel | - |
| Perifeer oedeem | - |
| Pijn op de borst | - |
| Vermoeidheid | - |
Bloed en lymfestelsel
| Agranulocytose | ? |
|---|---|
| Aplastische anemie | ? |
| Hemolytische anemie | ? |
Bloedvaten
| Orthostatische hypotensie | - |
|---|
Hart
| Hartkloppingen | - |
|---|---|
| Tachycardie | Zelden |
Huid en onderhuid
| Huidirritatie | ? |
|---|---|
| Hyperhidrose | - |
| Lichtgevoeligheidsreacties | - |
| Pruritus | - |
| Rash | - |
| Rash maculo-papulair | - |
Immuunsysteem
| Overgevoeligheid | - |
|---|
Lever en galwegen
| Allergische hepatitis | ? |
|---|---|
| Cholestatische icterus | Zelden |
Maagdarmstelsel
| Braken | - |
|---|---|
| Buikpijn | - |
| Diarree | - |
| Droge mond | Vaak |
| Maag-darmfunctiestoornis | Soms |
| Obstipatie | - |
| Opgezette buik | - |
Nieren en urinewegen
| Dysurie | - |
|---|---|
| Urineretentie | Soms |
Oog
| Accommodatiestoornis | Soms |
|---|---|
| Diplopie | - |
| Gezichtsvermogen afgenomen | - |
| Glaucoom | - |
| Wazig zien | - |
Oor en evenwichtsorgaan
| Oorsuizen | - |
|---|---|
| Vertigo | - |
Psyche
| Agitatie | - |
|---|---|
| Angst | - |
| Desoriëntatie | - |
| Hallucinatie | ? |
| Insomnia | Zelden |
| Nachtmerrie | ? |
| Prikkelbaarheid | Zelden |
| Verwarde toestand | - |
Stofwisseling en voeding
| Verminderde eetlust | ? |
|---|
Zenuwstelsel
| Chorea | ? |
|---|---|
| Convulsie | Zelden |
| Coördinatie afwijkend | Soms |
| Duizeligheid | ? |
| Extrapiramidale symptomen | Zelden |
| Hoofdpijn | - |
| Migraine | - |
| Paresthesie | - |
| Psychomotorische hyperactiviteit | - |
| Sedatie | Vaak |
| Somnolentie | Vaak |
| Tremor | Zelden |
- Bijwerkingen met frequentie onbekend zijn gemeld bij het gebruik van de aan cyclizine verwante stof chloorcyclizine.
Interacties
Niet samen gebruiken met monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers). Deze verlengen en intensiveren de anticholinergische effecten van antihistaminica. Gelijktijdig gebruik is volgens de fabrikant gecontra-indiceerd.
Vermijd gelijktijdig gebruik van middelen die het CZS onderdrukken, waaronder alcohol, hypnotiserende sedativa en kalmerende middelen. Combinatie kan leiden tot ernstige slaperigheid.
Pyridoxine verzwakt door versnelde afbraak de werking van levodopa; dit antagonisme wordt niet waargenomen bij combinatie met een perifere decarboxylaseremmer.
Isoniazide en penicillamine kunnen de werking van pyridoxine storen en de behoefte aan vitmane B6 vergroeten.
Interacties
Antihistaminica kunnen het centraal suppressieve effect van alcohol, antipsychotica, hypnotica, opioïden, sedativa en anxiolytica versterken.
Zwangerschap
Pyridoxine passeert de placenta.
Teratogenese: Ruime ervaring met doxylamine bij de mens heeft geen schadelijke effecten laten zien. Pyridoxine wordt in verband gebracht met het mogelijk ontstaan van neuropathie bij langdurig gebruik > 25 mg/dag; er zijn geen aanwijzingen bij kortdurend gebruik van 40–50 mg/dag.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens (cinnarizine), voldoende gegevens (chloorcyclizine). Bij dieren onvoldoende gegevens (cinnarizine) of in zeer hoge doses schadelijk gebleken (chloorcyclizine).
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: doxylamine(succinaat): Vanwege de molecuulgrootte wordt overgang in de moedermelk verwacht. Pyridoxinehydrochloride: ja.
Farmacologisch effect: Opwinding, prikkelbaarheid en sedatie zijn gemeld bij zuigelingen die vermoedelijk zijn blootgesteld aan doxylaminesuccinaat via de moedermelk. Zuigelingen met apneu of andere respiratoire syndromen kunnen in het bijzonder gevoelig zijn voor de sedatieve effecten. Bij vermoedelijke blootstelling aan pyridoxinehydrochloride zijn geen meldingen van bijwerkingen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (cinnarizine), ja (chloorcyclizine).
Farmacologisch effect: Bij overgang in moedermelk kan mogelijk bij de zuigeling sedering optreden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor antihistaminica, type ethanolaminederivaten.
- porfyrie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor verwante antihistaminica. Ziekte van Parkinson en/of extrapiramidale stoornissen, nauwe kamerhoek-glaucoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Anticholinerge eigenschappen: wees voorzichtig bij astma, een verhoogde oogdruk, nauwe-kamerhoekglaucoom, een stenoserende maagzweer, pyloroduodenale obstructie en blaashalsobstructie.
Voor de werkzaamheid bij hyperemesis gravidarum is er beperkt bewijs. In dit geval dient behandeling door een specialist plaats te vinden.
Interferentie met urineonderzoeken kan optreden; fout-positieve uitslagen van drugsonderzoeken naar methadon, opiaten en fencyclidine (PCP) kunnen optreden. Voer bij een positieve immunoassay-uitslag een bevestigende test, zoals gaschromatografie-massaspectrometrie (GC-MS), uit om de identiteit van de stof te bevestigen.
Niet onderzocht: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar. Er zijn geen farmacokinetische onderzoeken gedaan bij patiënten met een verminderde nier– of leverfunctie.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Ouderen zijn zeer gevoelig voor de sederende effecten. Voorzichtig bij nier– en/of leverfunctiestoornis en bij aandoeningen die mogelijk verergeren door anticholinerge therapie, bv. verhoogde oogdruk, obstructieve aandoeningen van het maag-darmstelsel (bv. pylorusstenose), prostaathypertrofie, epilepsie, asthma bronchiale, cardiovasculaire aandoeningen, hyperthyroïdie. Tijdens langdurige behandeling met cinnarizine en vooral bij ouderen, vrouwen en bij gebruik van hoge doses, kunnen extrapiramidale symptomen optreden. In dit geval de dosering verlagen of bij aanhouden van deze bijwerkingen de behandeling staken. De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen jonger dan 2 jaar zijn niet vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Rusteloosheid, droge mond, verwijde pupillen, slaperigheid, draaiduizeligheid, mentale verwardheid en tachycardie. Bij toxische doses anticholinerge effecten waaronder toevallen, rabdomyolyse, acuut nierfalen en overlijden. Als toxische dosis doxylamine voor kinderen wordt een dosering van 1,8 mg/kg gemeld. Er is bij kinderen geen correlatie gevonden tussen de ingenomen hoeveelheid, de plasmaspiegel en de klinische symptomatologie.
Neem voor (meer) informatie over een vergiftiging met doxylamine/pyridoxine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum .
Eigenschappen
Combinatie van een antihistaminicum en vitamine B6. Doxylamine is een eerste generatie antihistaminicum. Het passeert de bloed-hersenbarrière en oefent een anti-emetische werking uit door selectief te binden aan H1-receptoren in de hersenen. Pyridoxine is vitamine B6 en een prodrug die voornamelijk wordt gemetaboliseerd in de lever. Pyridoxal 5'–fosfaat (PLP) is de belangrijkste actieve anti-emetische metaboliet. Het werkingsmechanisme van de combinatie van doxylamine en pyridoxine voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens de zwangerschap is niet bekend.
Kinetische gegevens
| Resorptie | voornamelijk in het jejunum. Voedsel vertraagt de absorptie van zowel doxylamine als pyridoxine. |
| T max | 6–7,5 uur (doxylamine) en 4–5,5 uur (pyridoxine). |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | 10–12,6 uur (doxylamine) en 0,4–1,9 uur (pyridoxine). Voor pyridoxal-5-fosfaat, de belangrijkste metaboliet van pyridoxine: 81,6–454 uur. |
| Metabolisering | doxylamine door N-dealkylering tot voornaamste metabolieten N-desmethyl-doxylamine en N,N-didesmethyl-doxylamine. Pyridoxine in pyridoxal, pyridoxal-5-fosfaat, pyridoxamine en pyridoxamine-5-fosfaat. |
| Overig | de farmacokinetiek is vastgesteld bij gezonde, niet-zwangere volwassen vrouwen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Combinatie van een kort en een lang werkende H₁-receptorantagonist. Cyclizine werkt op het braakcentrum in de hersenen en heeft een zwak sederende, zwak anticholinerge en sterke anti-emetische werking. Cinnarizine heeft daarnaast calciumremmende eigenschappen, waardoor het vestibulaire systeem minder wordt geprikkeld. Werking (cyclizine): na 20–30 min. Werkingsduur: 4–6 uur.
Kinetische gegevens cinnarizine:
Kinetische gegevens
| Overig | Van chloorcyclizine zijn weinig kinetische gegevens bekend. Het wordt in de lever gemetaboliseerd en o.a. in de urine uitgescheiden. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
doxylamine/pyridoxine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
chloorcyclizine/cinnarizine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk