Samenstelling

Samenstelling

Advies

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Het voorschrijven van methadon vereist specifieke ervaring, vanwege een relevant risico op cumulatie bij gebruik langer dan enkele dagen, door grote variatie in de eliminatiehalfwaardetijd.

Zie voor de behandeling van ontwenningsverschijnselen na het staken van het gebruik van heroïne en andere opioïden én de onderhoudsbehandeling bij opioïdverslaafden de richtlijn Opiaatverslaving (2013) van de Nederlandse Vereniging voor Psychiatrie op richtlijnendatabase.nl.

Advies

Voor de behandeling van opioïdverslaving met substitutietherapie wordt de keuze voor methadon dan wel buprenorfine/naloxon op individuele basis gemaakt. Bij de groep stabiele verslaafden met minimale risico’s op terugval en veel kans op resocialisatie in de maatschappij kan buprenorfine/naloxon gebruikt worden. Buprenorfine/naloxon heeft hierbij het voordeel van een geringe dempende werking op cognitieve functies. Daarnaast is het geïndiceerd bij overgevoeligheid voor methadon.

Indicaties

• Chronische matige tot zeer hevige pijn.
• Behandeling ontwenningsverschijnselen na het staken van het gebruik van heroïne en andere opioïden, gericht op het ontgiften.
• Onderhoudsbehandeling bij opioïdverslaafden die geen directe ontwenningsperspectieven hebben.

Gerelateerde informatie

• pijn

Indicaties

Substitutiebehandeling voor opioïdverslaving, binnen een kader van medische, sociale en psychologische behandeling. De toevoeging van naloxon is bedoeld om intraveneus misbruik te ontmoedigen. De behandeling is bedoeld voor volwassenen en adolescenten ouder dan 15 jaar die hebben ingestemd met een behandeling van hun verslaving.

Doseringen

Let op: Voorschrijven van dit middel alleen door of in overleg met artsen die ervaring hebben met dit middel. Overdoseringsproblemen komen voor, o.a. vanwege een relevant risico op cumulatie bij gebruik langer dan enkele dagen als gevolg van grote variatie in de eliminatiehalfwaardetijd.

Verminderde nierfunctie: het toedieningsinterval verlengen tot minimaal 8 uur bij een glomerulaire filtratiesnelheid (GFS) van 10–50 ml/min en tot minimaal 12 uur bij een GFS < 10 ml/min.

Verminderde leverfunctie: een lagere startdosis geven en voorzichtiger titreren.

Doseringen

Let op! Behandeling pas beginnen als er objectieve en duidelijke tekenen van onthouding zijn. Bij gebruik van heroïne of kortwerkende opioïden de behandeling niet eerder starten dan 6 uur na het laatste opioïdgebruik. Bij gebruik van methadon eerst de dosering methadon verminderen tot max. 30 mg/dag en de behandeling niet eerder starten dan 24 uur na het laatste dosis methadon.

Minimaliseer de kans op verkeerd gebruik, misbruik en recreatief gebruik door passende maatregelen te nemen bij het voorschrijven en verstrekken van buprenorfine, bijvoorbeeld door het vermijden van vroeg in de behandeling uitschrijven van meerdere herhalingsrecepten en door het maken van vervolgafspraken met een klinische monitoring die past bij de behoeften van de patiënt. Schrijf zoveel mogelijk de dosering in 1 tablet per dag voor, om de kans op doorverkopen te verkleinen.

Tijdens de inductie wordt toediening onder toezicht aanbevolen, om de juiste plaatsing onder de tong zeker te stellen en de klinische respons te beoordelen.

Let op! Zubsolv is niet onderling uitwisselbaar met andere tabletten voor sublinguaal gebruik, vanwege een hogere biologische beschikbaarheid. Bij omzetting van of naar andere sublinguale tabletten kan een dosisaanpassing nodig zijn.

Verminderde leverfunctie: Bij milde tot matige leverfunctiestoornis: met lagere doses beginnen en zorgvuldig ophogen. Gecontra-indiceerd bij een ernstige leverfunctiestoornis. Zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

Verminderde nierfunctie: dosisaanpassing is niet nodig. Wees wel voorzichtig bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min).

Toediening: De tablet (zonder slikken) onder de tong houden totdat hij opgelost is. De dosis kan in 1 of 2 porties worden toegediend. De tweede portie direct na het oplossen van de eerste toedienen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (≥ 10%): misselijkheid, obstipatie.

Vaak (1-10%): duizeligheid, slaperigheid, sedatie, hoofdpijn. Wazig zien, miose. Droge mond.

Soms (0,1-1%): euforie, dysforie. Ademhalingsdepressie.

Zelden (0,01-0,1%): QT-verlenging, 'torsade de pointes'.

Verder zijn gemeld: hypotensie. Hypoglykemie. Centrale-slaapapneusyndroom. Weefselirritatie (bij subcutane toediening). Afhankelijkheid.

Ontwenningsverschijnselen zijn minder hevig dan bij heroïne of morfine, maar de onthoudingsperiode is langer dan bij heroïne.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, obstipatie, misselijkheid, hyperhidrose, hoofdpijn. Abstinentiesyndroom.

Vaak (1-10%): griep, infectie, faryngitis, rinitis. Angst, nervositeit, abnormale gedachten, depressie, verminderd libido. Slaperigheid, duizeligheid, migraine, paresthesie, hypertonie. Hypertensie, vasodilatatie. Hoest. Braken, dyspepsie, diarree, buikpijn, flatulentie. Gestoorde leverfunctie. Huiduitslag, jeuk, urticaria. Spierpijn, gewrichtspijn, rugpijn, spierspasmen. Asthenie, pijn op de borst, koude rillingen, koorts, malaise, pijn, perifeer oedeem. Impotentie, erectiestoornis. Letsel. Gewichtsvermindering.

Soms (0,1-1%): anemie, trombocytopenie, leukocytose, leukopenie, lymfadenopathie. Overgevoeligheid. Hyperglykemie, hypoglykemie, hyperlipidemie, verminderde eetlust. Depersonalisatie, abnormaal dromen, agitatie, vijandigheid, apathie, euforie. Amnesie, spraakstoornis, insult, tremor, hyperkinesie. Miose, conjunctivitis. Myocardinfarct, angina pectoris, bradycardie, palpitatie, tachycardie, hypotensie, Hitteberoerte, hypothermie. Dyspneu, astma, geeuwen. Ulceratieve stomatitis, tongverkleuring. Exfoliatieve dermatitis, acne, huidknobbels, alopecia, droge huid. Artritis. Hematurie, niersteen, verhoogde creatininewaarde, albuminurie, dysurie, urineretentie. Ejaculatiestoornis, amenorroe, menorragie, metrorragie, urineweginfectie, vaginale infectie.

Verder zijn gemeld: anafylactische shock, angio-oedeem, hallucinatie, (acute) hepatitis, geelzucht, levernecrose, hepatorenaal syndroom, hepatische encefalopathie, syncope, vertigo, orthostatische hypotensie, bronchospasme, ademhalingsdepressie, tandcariës, neonataal abstinentiesyndroom, verhoogde transaminasen.

Meer informatie

• buprenorfine#bijwerkingen
• naloxon#bijwerkingen

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Methadon is substraat voor p–glycoproteïne (Pgp). Metabolisering voornamelijk via CYP3A4, CYP2B6 en CYP2C19 en in mindere mate via CYP2C9 en CYP2D6 .

Centraal dempende middelen zoals benzodiazepinen en gerelateerde sedativa geven meer kans op sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden; begrens daarom dosering en duur en controleer de patiënt nauwkeurig op tekenen van sedatie en ademhalingsdepressie. Gelijktijdig gebruik met alcohol kan ernstige ademhalingsdepressie en hypotensie geven.

Gelijktijdig gebruik met gabapentine en pregabaline verhoogt het risico op overdosering van opioïden, ademhalingsdepressie en overlijden.

Gelijktijdig gebruik met antidiarroïca (zoals loperamide) kan ernstige obstipatie veroorzaken en de centraal depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken.

Opioïdantagonisten (zoals naloxon en naltrexon) antagoneren de werking van methadon en induceren abstinentiesyndroom. Partiële agonisten/antagonisten (zoals nalbufine) kunnen ademhalingsdepressie en hypotensieve effecten versterken.

Comedicatie met sterke remmers van Pgp zoals ciclosporine, kinidine en verapamil en matig sterke remmers zoals ketoconazol, itraconazol, claritromycine en amiodaron kan leiden tot hogere methadonspiegels. Sint-janskruid en rifampicine zijn Pgp-inductoren en verlagen de methadonspiegel.

Gelijktijdig gebruik van matig tot sterke CYP3A4–remmers (o.a. erytromycine, claritromycine, itraconazol, fluconazol, ketoconazol, fluvoxamine, SSRI's, cannabinoïden, grapefruit-/pompelmoessap) kan de klaring van methadon verminderen en leiden tot verhoogde methadonspiegels; bij comedicatie van een combinatie van HIV-proteaseremmers (ritonavir in combinatie met lopinavir) treedt echter om onbekende redenen een aanzienlijke daling van de methadonspiegel op met mogelijk het optreden van onthoudingsverschijnselen.

Matig tot sterke CYP3A4–inductoren (zoals o.a. fenytoïne, rifampicine, barbituraten, carbamazepine, efavirenz, nevirapine, sint-janskruid) en metamizol (een inductor van CYP3A4 en CYP2B6) kunnen eveneens de methadonspiegel verlagen. Controleer klinisch respons en/of geneesmiddelspiegels zo nodig bij gelijktijdig gebruik van metamizol.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, enkele antimycotica).

Bij gelijktijdig (vooral oraal) gebruik van zidovudine verhoogt methadon de plasmaspiegels van zidovudine (eerder toxisch).

Urineverzuurders (zoals ascorbinezuur) kunnen de renale klaring van methadon (een zwakke base) verhogen; in dat geval moet de dosering worden verhoogd.

Bij gelijktijdig gebruik met pethidine, MAO-remmers, SSRI's, SNRI's, TCA's kan het serotoninesyndroom optreden.

Interacties

Combinatie met een opioïd-antagonist (zoals naltrexon of nalmefeen), die het effect van buprenorfine kan blokkeren, is gecontra-indiceerd, vanwege de kans op een versnelde en plotselinge aanval van langdurige en hevige ontwenningsverschijnselen.

Niet gelijktijdig gebruiken met alcohol (-bevattende geneesmiddelen). Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik met andere opioïden, benzodiazepinen of andere centraal dempende middelen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) en cimetidine, vanwege de mogelijkheid van versterkte sedering en fatale ademhalingsdepressie. Controleer nauwlettend op symptomen van ademhalingsdepressie. Beperk de dosis en duur van sedatieve geneesmiddelen. Gelijktijdig gebruik met gabapentinoïden kan tevens lijden tot hypotensie.

Bij toediening van een volledige opioïd-agonist bestaat de kans op onvoldoende pijnbestrijding en daardoor overdosering van de volledige agonist, bijvoorbeeld wanneer de plasmaspiegel van buprenorfine afneemt.

Gelijktijdig gebruik met andere serotonerge geneesmiddelen (zoals MAO-remmers, SSRI's SNRI's, TCA's) verhoogt het risico op het serotoninesyndroom, wat levensbedreigend kan zijn. Bij gelijktijdig gebruik, met name bij de start en bij elke dosisverhoging, de patiënt nauwlettend controleren op veranderingen in mentale status, autonome instabiliteit, neuromusculaire abnormaliteiten en gastro-intestinale symptomen. Overweeg bij vermoeden van een serotoninesyndroom, afhankelijk van de ernst, een dosisverlaging of staken van de behandeling.

Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers kan het effect van opioïden versterken.

Buprenorfine wordt voor ca. 30% gemetaboliseerd door CYP3A4; krachtige remmers van CYP3A4 (zoals ketoconazol, itraconazol, macrolide antibiotica, ritonavir) kunnen de plasmaspiegel van buprenorfine verhogen en krachtige CYP3A4-inductoren (zoals fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel verlagen. Een dosisaanpassing kan nodig zijn.

Zwangerschap

Methadon passeert de placenta.

Teratogenese: Uit de beperkte hoeveelheid gegevens bij de mens blijkt niet meer kans op aangeboren afwijkingen. Bij dieren is bij hoge doseringen reproductietoxiciteit aangetoond (exencefalie, defecten aan het CNS, groeiretardatie, neurologische gedragseffecten).

Farmacologisch effect: Langdurig gebruik van opioïden tot aan de partus kan onthoudingsverschijnselen en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene veroorzaken. Vooral bij prematuren is er meer kans op ademhalingsdepressie. Door verminderde uterusmobiliteit kan de partusduur worden verlengd. Wanneer methadon vlak vóór of tijdens de partus aan de moeder wordt toegediend, kan het de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk. Het risico van onthouding afwegen tegen het risico van regelmatig gebruik van methadon. In het algemeen valt aan te raden, met name na de 20^e week van de zwangerschap niet te detoxificeren, maar een onderhoudsbehandeling te geven. Toediening vlak voor of tijdens de bevalling (incl. keizersnede) ontraden vanwege het risico van neonatale ademhalingdepressie en sedatie.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.

Farmacologisch effect: Aan het eind van de zwangerschap kan buprenorfine ademhalingsdepressie bij neonaten induceren, ook na korte toedieningsperiode: overweeg neonatale monitoring gedurende verscheidene dagen aan het eind van de zwangerschap. Langetermijntoediening tijdens het 3^e trimester kan een abstinentiesyndroom bij pasgeborenen veroorzaken (met bv. hypertonie, tremoren, agitatie, myoclonus of convulsies).

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Indien de zwangerschap tijdens de behandeling ontstaat, overschakeling op buprenorfine monotherapie overwegen.

Overig: Hoge doseringen bij dieren verminderden de vrouwelijke vruchtbaarheid.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.

Farmacologisch effect: Kan ademhalingsdepressie en gewenning veroorzaken bij de zuigeling.

Advies: Houd de dosis zo laag mogelijk. Doseringen tot 20 mg per dag worden in het algemeen goed verdragen door de zuigeling. Wees bij langdurig gebruik en hogere doseringen alert op ademhalingsdepressie en sedatie.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, buprenorfine en metabolieten. Naloxon onbekend.

Farmacologisch effect: Buprenorfine kan ademhalingsdepressie bij de zuigeling veroorzaken.

Overig: Bij dieren werd de lactatie geremd.

Advies: Gebruik ontraden of borstvoeding staken.

Contra-indicaties

• ademhalingsdepressie;
• obstructieve luchtwegaandoeningen en cyanose;
• hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
• delirium tremens;
• hartfalen.

Contra-indicaties

• ernstige respiratoire insufficiëntie;
• ernstige leverinsufficiëntie (de plasmaspiegels van buprenorfine en naloxon nemen sterk toe);
• acuut alcoholisme of delirium tremens.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Dosisaanpassing: Bij hypothyroïdie, myxoedeem en prostaathypertrofie moet de dosering worden verlaagd.

Bij cardiovasculaire aandoeningen en bij ouderen bestaat meer kans op hypotensie en syncope.

Wees voorzichtig bij patiënten met risicofactoren voor 'torsade de pointes', zoals QT-verlenging, cardiomyopathie (vooral hartfalen), sinustachycardie, ritmestoornissen en elektrolytstoornissen (vooral hypokaliëmie, hypocalciëmie en hypomagnesiëmie), aangezien hoge doseringen methadon in verband zijn gebracht met het optreden van 'torsade de pointes'.

Opioïden kunnen reversibele bijnierinsufficiëntie veroorzaken, waarvoor monitoring en glucocorticoïde therapie nodig zijn. Symptomen zijn: misselijkheid, braken, verminderde eetlust, vermoeidheid, zwakte, duizeligheid en/of hypotensie.

Bij nier- of galstenen kan het nodig zijn profylactisch atropine of een ander spasmolyticum te geven.

Langdurig gebruik van opioïden is geassocieerd met endocriene effecten als een lager gehalte aan geslachtshormonen en een hoger gehalte aan prolactine.

Hypoglykemie is gemeld bij overdosering of dosisverhoging van methadon. Controleer regelmatig de bloedsuikerspiegel bij een dosisverhoging.

Bij langdurig gebruik treedt gewenning en afhankelijkheid op. Misbruik en afhankelijkheid treden vaker op bij een hogere dosis en een langere gebruiksduur. Het risico op (opzettelijk) misbruik neemt toe bij een (familiaire) voorgeschiedenis van middelenmisbruik, bij rokers en bij een voorgeschiedenis van depressie, angst en persoonlijkheidsstoornis. Controleer op symptomen van 'drug seeking'-gedrag (bv. vroegtijdig herhaalmedicatie vragen). Evalueer regelmatig de behandeling. Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel de noodzaak van voortgezette behandeling bij niet-maligne pijn regelmatig opnieuw. Bouw geleidelijk af. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïde pijnstillers, zie Opiaten.nl.

Opioïden kunnen o.a. centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie veroorzaken. Overweeg bij CSA de totale dosering opioïden te verlagen.

Kinderen zijn gevoeliger voor de effecten van methadon, intoxicaties kunnen bij zeer lage doses optreden.

Hulpstoffen: Wees voorzichtig met saccharose, in drank, bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte. Kan bij gebruik ≥ 2 weken de tanden beschadigen.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Pijn als ziektesymptoom kan worden gemaskeerd.

Onthoudingsverschijnselen: Als buprenorfine wordt toegediend wanneer er nog opioïden aan de µ-receptor zijn gebonden, verdringt buprenorfine deze van de receptor en veroorzaakt het hevige onthoudingsverschijnselen ('precipitated withdrawal') met name indien toegediend binnen 6 uur na de laatste inname van heroïne of het kortwerkende opioïd of binnen 24 uur van methadon. Bij overstappen van methadon op buprenorfine moet de methadondosis daarom eerst afgebouwd worden tot ≤ 30 mg/dag. Ook bij suboptimale dosering kunnen onthoudingsverschijnselen optreden.

Hepatotoxiciteit: Voorafgaand aan en tijdens de behandeling de leverfunctie controleren, tevens vóóraf de virale hepatitisstatus beoordelen. Acute leverschade kan optreden, vooral bij reeds bestaande leveraandoeningen, infectie met het hepatitis B- of hepatitis C-virus, alcoholmisbruik, anorexie, gelijktijdig gebruik van andere potentiële hepatotoxische geneesmiddelen en aanhoudend drugsgebruik. Bij gestoorde leverfunctie zijn verhoogde plasmaspiegels van buprenorfine en/of naloxon te verwachten; monitor de patiënt op tekenen van opioïdontwenning, toxiciteit of overdosering. Bij optreden van levernecrose of geelzucht de behandeling staken indien de klinische toestand van de patiënt dit toelaat.

Ademhalingsdepressie: Fatale ademhalingsdepressie is gemeld, vooral bij gelijktijdig gebruik met benzodiazepinen, alcohol of andere opioïden óf bij verkeerd gebruik. Wees voorzichtig bij astma, ademhalingsinsufficiëntie (waaronder COPD, cor pulmonale, hypoxie, hypercapnie, ademhalingsdepressie) of kyfoscoliose.

Slaapgerelateerde ademhalingsstoornis: Opioïden kunnen o.a. centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie veroorzaken. Overweeg bij CSA de totale dosering opioïden te verlagen.

Serotoninesyndroom: Overweeg een dosisverlaging of staken van de behandeling bij een vermoeden van het serotoninesyndroom. Symptomen zijn: veranderde geestelijke toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire afwijkingen, gastro-intestinale symptomen.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij oudere en/of verzwakte patiënten en bij craniaal trauma, verhoogde craniale druk, voorgeschiedenis van insulten, hypotensie, galwegaandoeningen, pancreatitis, prostaathypertrofie, stenose van de urethra, hypothyroïdie, onbehandeld myxoedeem, bijnierschorsinsufficiëntie.

Onderzoeksgegevens: Gebruik bij kinderen < 15 jaar wordt niet aanbevolen, omdat gegevens over werkzaamheid en veiligheid ontbreken. Bij adolescenten van 15–18 jaar is zorgvuldige monitoring noodzakelijk vanwege een gebrek aan gegevens. Bij ouderen ≥ 65 jaar kan geen dosisaanbeveling gedaan worden, vanwege onvoldoende gegevens.

• Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

Ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypoglykemie, hypothermie, bradycardie, hypotensie en shock. Toxische leuko-encefalopathie is gemeld.

Therapie

i.v. 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; kinderen: 5–10 microg/kg lichaamsgewicht, zo nodig elke 10–20 minuten herhalen. Gezien de lange eliminatiehalfwaardetijd van methadon en de korte van naloxon zijn meerdere toedieningen noodzakelijk.

Voor meer symptomen en behandeling, zie vergiftigingen.info

Overdosering

Symptomen

Mogelijk fatale ademhalingsdepressie. Andere verschijnselen kunnen zijn: slaperigheid, amblyopie, miose, hypotensie, misselijkheid, braken en spraakstoornissen.

Therapie

Een opioïd-antagonist (naloxon) wordt aanbevolen. Houd rekening met de langere werkingsduur van buprenorfine waardoor een continue infusie of herhaalde toediening noodzakelijk kan zijn.

Neem voor meer informatie over een intoxicatie met dit middel contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Opiaatagonist met sterk analgetische werking, overheersend op μ-receptor en enkele agonistische effecten op κ- en σ-receptoren. Zie ook: opioiden.

Werking: pijnstilling begint bij orale toediening na 30–120 min, bij parenterale toediening na 10–20 min. Werkingsduur: pijnstilling: oraal 10 uur en parenteraal 4–8 uur, bij ontwenningsverschijnselen en onderhoudsbehandeling verslaafden: 22–48 uur.

Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Buprenorfine is een partiële opioïd-agonist/antagonist die zich bindt aan de μ- en κ-receptoren in de hersenen. Naloxon is een antagonist van de μ-receptoren. Oraal of sublinguaal toegediend aan patiënten met opioïdonthouding heeft het nauwelijks effect, echter intraveneus toegediend aan opioïdafhankelijke personen geeft het duidelijke opioïd-antagonistische effecten en opioïdonthoudingsverschijnselen, zodat het intraveneus misbruik zal ontmoedigen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Meer informatie

• buprenorfine#eigenschappen
• naloxon#eigenschappen

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

methadon hoort bij de groep middelen bij opioïdverslaving.

• buprenorfine (bij verslaving) (N07BC01) Vergelijk
• buprenorfine/naloxon (N07BC51) Vergelijk

Groepsinformatie

buprenorfine/naloxon hoort bij de groep middelen bij opioïdverslaving.

• buprenorfine (bij verslaving) (N07BC01) Vergelijk
• methadon (N07BC02) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• middelen bij opioïdverslaving

Indicaties

• pijn

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)
• Geneesmiddelen bij ouderen

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• middelen bij opioïdverslaving

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten