Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Promethazine tablet (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 25 mg

Promethazine stroop (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Stroop
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 300 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Allerfre OTC Bijlage 2 Reckitt Benckiser Nederland bv

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 10 mg

Loratadine OTC Bijlage 2 Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 10 mg

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 10 mg

Toedieningsvorm: Tablet, orodispergeerbaar
Sterkte: 10 mg

De orodispergeerbare tablet bevat tevens sorbitol en aspartaam (0,5 mg/tablet, overeenkomend met 0,25 mg fenylalanine).

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het 'sudden infant death syndrome') of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.

Voor de preventie of behandeling van reisziekte hebben niet-medicamenteuze adviezen de voorkeur boven medicamenteuze behandeling. Als niet-medicamenteuze adviezen onvoldoende helpen kan bij relatief ernstige, aanhoudende klachten een licht-sederend antihistaminicum (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) overwogen worden. Bewijs voor de effectiviteit bij reisziekte is echter zeer beperkt, om deze reden wordt gebruik bij kinderen ontraden. Transdermale scopolamine kan worden overwogen bij volwassenen, indien langdurige preventie van reisziekte (zoals tijdens een lange zeereis) gewenst is.

Het gebruik van promethazine bij reisziekte wordt ontraden vanwege sterk sederende eigenschappen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel menthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, dimetindeen, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Aan de vergoeding van loratadine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

Allergische aandoeningen.
Reisziekte.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Verlichting van symptomen van allergische rinitis.
Symptomatische behandeling van chronische urticaria.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische aandoeningen

Volwassenen

Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagste nog effectieve dosering kiezen.

Kinderen > 2 jaar

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.

Reisziekte

Volwassenen en kinderen > 8 jaar

Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.

Kinderen 2–7 jaar

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.

De tabletten in zijn geheel innemen met wat water.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Symptomatische behandeling allergische rinitis of chronische urticaria:

Volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar met een lichaamgewicht > 30 kg:

10 mg 1×/dag.

Kinderen 2–6 jaar:

Lichaamsgewicht ≤ 30 kg: 5 mg 1×/dag.

Lichaamsgewicht > 30 kg: 10 mg 1×/dag.

Bij leverinsufficiëntie: bij een milde of matige leverfunctiestoornis is aanpassing van de dosering niet nodig. Bij ernstige leverfunctiestoornis bij volwassenen en kinderen met lichaamsgewicht > 30 kg: aanvankelijk 10 mg elke 2 dagen; bij kinderen met lichaamsgewicht ≤ 30 kg: aanvankelijk 5 mg elke 2 dagen.

Bij nierfunctiestoornis: is aanpassing van de dosis niet nodig.

Bij ouderen: is aanpassing van de dosis niet nodig.

Toedieningsinformatie: de orodispergeerbare tablet op de tong houden tot deze volledig is opgelost.

Bijwerkingen

Aangelegenheden met betrekking tot producten

Mictiestoornis	Soms

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Droge neus	?

Algemeen en toedieningsplaats

Vermoeidheid	?

Bloed en lymfestelsel

Agranulocytose	Zelden
Hemolytische anemie	Zelden
Leukopenie	Zelden
Trombocytopenische purpura	Zeer zelden

Bloedvaten

Hypotensie	Soms

Hart

Bradycardie	?
Hartkloppingen	-
Tachycardie	-
Ventriculaire tachycardie	?

Huid en onderhuid

Alopecia	-
Angio-oedeem	?
Fotosensitiviteitsreactie	Soms
Rash	-
Urticaria	?

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	-
Overgevoeligheid	-

Lever en galwegen

Geelzucht	Zeer zelden
Leverfunctie afwijkend	-

Maagdarmstelsel

Braken	?
Droge mond	Soms
Gastritis	-
Maag-darmfunctiestoornis	Soms
Nausea	?

Onderzoeken

Gewichtstoename	-
Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk	?

Oog

Accommodatieafwijking	Soms

Psyche

Apathie	?
Insomnia	-

Skeletspieren en bindweefsel

Spierzwakte	Soms

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	-
Verminderde eetlust	Soms

Zenuwstelsel

Anticholinerg syndroom	?
Concentratie gestoord	?
Convulsie	-
Duizeligheid	Soms
Extrapiramidale symptomen	?
Hoofdpijn	-
Narcolepsie	?
Restless legs-syndroom	Soms
Sedatie	Soms
Somnolentie	Soms

Extrapiramidale verschijnselen bij hoge doses.
Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies. Hallucinaties (bij hoge doses).

Bijwerkingen

Aangelegenheden met betrekking tot producten

Mictiestoornis	-

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Droge neus	-

Algemeen en toedieningsplaats

Vermoeidheid	Zeer zelden

Bloed en lymfestelsel

Agranulocytose	-
Hemolytische anemie	-
Leukopenie	-
Trombocytopenische purpura	-

Bloedvaten

Hypotensie	-

Hart

Bradycardie	-
Hartkloppingen	Zeer zelden
Tachycardie	Zeer zelden
Ventriculaire tachycardie	-

Huid en onderhuid

Alopecia	Zeer zelden
Angio-oedeem	Zeer zelden
Fotosensitiviteitsreactie	-
Rash	Zeer zelden
Urticaria	-

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	Zeer zelden
Overgevoeligheid	Zeer zelden

Lever en galwegen

Geelzucht	-
Leverfunctie afwijkend	Zeer zelden

Maagdarmstelsel

Braken	-
Droge mond	Zeer zelden
Gastritis	Zeer zelden
Maag-darmfunctiestoornis	-
Nausea	Zeer zelden

Onderzoeken

Gewichtstoename	?
Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk	-

Oog

Accommodatieafwijking	-

Psyche

Apathie	-
Insomnia	Soms

Skeletspieren en bindweefsel

Spierzwakte	-

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	Soms
Verminderde eetlust	-

Zenuwstelsel

Anticholinerg syndroom	-
Concentratie gestoord	-
Convulsie	Zeer zelden
Duizeligheid	-
Extrapiramidale symptomen	-
Hoofdpijn	Soms
Narcolepsie	-
Restless legs-syndroom	-
Sedatie	-
Somnolentie	Vaak

Bij kinderen vaak: hoofdpijn, zenuwachtigheid, vermoeidheid.

Interacties

In combinatie met adrenaline kan een bloeddrukdaling optreden in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.

Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Interacties

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Zwangerschap

Promethazine passeert de placenta.

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademhalingsdepressie.

Advies: Kan in een lage dosering worden gebruikt. Niet gebruiken vlak voor de partus vanwege neonatale ademhalingsdepressie.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Kan worden gebruikt. Bij vrouwen met fenylketonurie is het gebruik van preparaten die aspartaam bevatten (orodispergeerbare tablet) gecontra-indiceerd.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Farmacologisch effect: Gebruik bij jonge kinderen zelf is gecontra-indiceerd vanwege het risico van sedatie, ademhalingsdepressie en de associatie met Sudden Infant Death Syndrome (SIDS ofwel wiegendood); apneu of SIDS is niet gemeld na het geven van borstvoeding.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden. Preparaten die aspartaam bevatten: de metabolieten, inclusief fenylalanine, gaan in geringe mate over in de moedermelk.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Bij kinderen met fenylketonurie dient de moeder in de periode van het geven van borstvoeding geen preparaten die aspartaam bevatten (orodispergeerbare tablet) te gebruiken.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

acute astma-aanval;
epilepsie;
coma;
overgevoeligheid voor fenothiazinen;
kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.

Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het vóorkomen van wiegendood ('sudden infant death') in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege kanstoename van neuropsychiatrische bijwerkingen.

Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Hulpstof: Saccharose, in de drank, kan bij gebruik ≥ 2 weken de tanden beschadigen. Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees terughoudend bij ernstige leveraandoeningen; indien toch toegepast de dosering verlagen, zie rubriek Dosering.

Bij patiënten met fenylketonurie de hoeveelheid overeenkomende fenylalanine in de orodispergeerbare tabletten doorberekenen in het voedingsvoorschrift.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten; bij een allergietest moet het gebruik van loratadine ten minste 48 uur vóór de test worden gestaakt.

De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig systemisch gebruik en/of hoge doses ernstige bijwerkingen hebben, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol hierover.

De werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 2 jaar.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), ademhalingsdepressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriase, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het neuroleptisch maligne syndroom mogelijk.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org/promethazine.

Overdosering

Symptomen

slaperigheid, hoofdpijn en tachycardie.

Zie voor symptomen en behandeling de stofmonografie loratadine op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Fenothiazinederivaat. Sterkwerkend H₁–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. Werking: na 20 min. Werkingsduur: 6–12 uur (antihistamine), 2–8 uur (sedatie).

Kinetische gegevens

Resorptie	goed (ca. 80%).
F	ca. 25% (vanwege groot 'first pass'-effect).
V _d	ca. 13 l/kg.
Eiwitbinding	ca. 80% .
Metabolisering	in de lever tot sulfoxide-metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief.
Eliminatie	voornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine.
T _1/2el	7–14 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

H₁-receptorantagonist zonder uitgesproken sederende of anticholinerge werking (geen centraal aangrijpingspunt) bij een dosis van 10 mg/dag. De werking treedt binnen 1-3 uur in, is maximaal binnen 8-12 uur en houdt ten minste 24 uur aan.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel en praktisch volledig. Belangrijk 'first pass'-effect.
T _max	1–2 uur (loratadine), 2–4 uur (actieve metaboliet).
Eiwitbinding	97–99% (loratadine).
Metabolisering	in de lever via CYP3A4 en CYP2D6 tot o.a. actief desloratadine.
Eliminatie	met de urine 40% en feces 42%, vnl. als geconjugeerde metabolieten. Hemodialyse verwijdert loratadine niet uit de circulatie.
T _1/2el	ca. 8 uur (loratadine), ca. 28 uur (actieve metaboliet); bij chronische (alcoholische) leveraandoeningen zijn deze verlengd tot resp. ca. 24 en 37 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd