Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Rupafin (als fumaraat) Focus Care bv

Toedieningsvorm: Drank
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: 120 ml, met spuitje van 5 ml

Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol, saccharose (300 mg/ml).

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 10 mg

Rupatadine (als fumaraat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 10 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Cetirizine (dihydrochloride) OTC Bijlage 2 Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 10 mg

Toedieningsvorm: Drank
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: 200 ml

Prevalin allerstop OTC Bijlage 2 Omega Pharma Nederland

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 10 mg

Reactine OTC Bijlage 2 Johnson & Johnson Consumer bv

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 10 mg

Zyrtec OTC Bijlage 2 UCB Pharma bv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 10 mg

Toedieningsvorm: Drank
Sterkte: 1 mg/ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Aan de vergoeding van cetirizine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

Symptomatische behandeling van allergische rinitis en urticaria bij volwassenen en kinderen van 2 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van ten minste 10 kg.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Symptomatische behandeling van neusklachten en oogklachten bij seizoensgebonden en niet-seizoensgebonden allergische rinitis;
Chronische urticaria.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische rinitis en urticaria

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

10 mg 1×/dag.

Kinderen 2–12 jaar

Drank: bij een lichaamsgewicht ≥ 25 kg: 5 mg (= 5 ml drank) 1×/dag; bij ≥ 10 kg en < 25 kg: 2,5 mg (= 2,5 ml drank) 1×/dag.

De tabletten en de drank ofwel zonder voedsel innemen (water nadrinken) ofwel met voedsel. Niet gelijktijdig gebruiken met grapefruit sap.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische rinitis, chronische urticaria

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

10 mg (1 tablet of 10 ml drank) 1×/dag.

Nierfunctiestoornis, volwassenen: bij een matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–60 ml/min): 5 mg 1×/dag; bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 15–30 ml/min) 5 mg 1×/twee dagen; bij een creatinineklaring < 15 ml/min en bij dialysepatiënten: gecontra-indiceerd; > 60 ml/min geen dosisaanpassing nodig.

Nierfunctiestoornis, kinderen ≥ 12 jaar: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 5 mg 1×/dag; > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.

Kinderen 6–12 jaar

5 mg (½ tablet of 5 ml drank) 2×/dag.

Bij nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 5 mg 1×/dag; > 50 ml/min geen dosisaanpassing nodig.

Kinderen 2–6 jaar

Drank: 2,5 mg (= 2,5 ml drank) 2×/dag.

Bij nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 2,5 mg 1×/dag; > 50 ml/min geen dosisaanpassing nodig.

Kinderen 1–2 jaar

Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,5 mg/kg lichaamsgewicht/dag verdeeld over 2 doses, max. 5 mg/dag.

Bij nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK (> 3 mnd.): bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 0,25 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag; > 50 ml/min geen dosisaanpassing nodig.

Bij alleen een leverfunctiestoornis is volgens de productinformatie geen dosisaanpassing nodig. Zie voor het doseeradvies van Health Base bij levercirrose: Systemische antihistaminica op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Bloedneus	Soms
Droge keel	Soms
Droge neus	Soms
Hoesten	Soms
Keelpijn	Soms

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	Vaak
Dorst	Soms
Malaise	Soms
Oedeem	-
Pyrexie	Soms
Vermoeidheid	Vaak
Verwardheid	-

Bloed en lymfestelsel

Trombocytopenie	-

Hart

Hartkloppingen	Zelden
Tachycardie	Zelden

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	Zelden
Dermatitis	-
Gegeneraliseerd pustuleus exantheem acuut	-
Pruritus	-
Rash	Soms
Urticaria	Zelden

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	Zelden
Anafylactische shock	-
Overgevoeligheid	Zelden

Infecties

Faryngitis	Soms
Rhinitis	Soms

Lever en galwegen

Hepatitis	-
Verminderde leverfunctie	-

Maagdarmstelsel

Braken	Soms
Buikpijn	Soms
Diarree	Soms
Droge mond	Vaak
Dyspepsie	Soms
Nausea	Soms
Obstipatie	Soms

Nieren en urinewegen

Dysurie	-
Urineretentie	-

Onderzoeken

Bloed alkalische fosfatase verhoogd	-
Bloed bilirubine verhoogd	-
Creatinefosfokinase verhoogd	Soms
Gamma-GT verhoogd	-
Gewichtstoename	Soms
Gewichtstoename	-
Transaminasen verhoogd	Soms

Oog

Accommodatieafwijking	-
Oculogyratie	-
Oogpijn	-
Wazig zien	-

Oor en evenwichtsorgaan

Vertigo	-

Psyche

Agitatie	-
Agressie	-
Bedplassen	-
Depressie	-
Erythema fixatum	-
Hallucinatie	-
Insomnia	-
Nachtmerrie	-
Prikkelbaarheid	Soms
Tic	-
Zelfmoordgedachte	-

Skeletspieren en bindweefsel

Artralgie	Soms
Myalgie	Soms

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	Soms

Voortplantingsstelsel en borst

Erectiele disfunctie	-

Zenuwstelsel

Concentratie gestoord	Soms
Convulsie	-
Duizeligheid	Vaak
Dysgeusie	-
Dyskinesie	-
Dystonie	-
Geheugenstoornis	-
Hoofdpijn	Vaak
Paresthesie	-
Somnolentie	Vaak
Syncope	-
Tremor	-

Bij kinderen (drank) Vaak: hoofdpijn, slaperigheid.
Bij kinderen (drank) Soms: hoge luchtweginfecties, influenza. Duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid. Eczeem, nachtelijk zweten. Neutropenie, eosinofilie.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Bloedneus	-
Droge keel	-
Droge neus	-
Hoesten	-
Keelpijn	-

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	Soms
Dorst	-
Malaise	Soms
Oedeem	Zelden
Pyrexie	-
Vermoeidheid	Vaak
Verwardheid	Zelden

Bloed en lymfestelsel

Trombocytopenie	Zeer zelden

Hart

Hartkloppingen	-
Tachycardie	Zelden

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	Zeer zelden
Dermatitis	Zeer zelden
Gegeneraliseerd pustuleus exantheem acuut	?
Pruritus	Soms
Rash	Soms
Urticaria	Zelden

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	-
Anafylactische shock	Zeer zelden
Overgevoeligheid	Zelden

Infecties

Faryngitis	Vaak
Rhinitis	Vaak

Lever en galwegen

Hepatitis	?
Verminderde leverfunctie	Zelden

Maagdarmstelsel

Braken	-
Buikpijn	Soms
Diarree	Soms
Droge mond	Vaak
Dyspepsie	-
Nausea	Vaak
Obstipatie	-

Nieren en urinewegen

Dysurie	Zeer zelden
Urineretentie	?

Onderzoeken

Bloed alkalische fosfatase verhoogd	Zelden
Bloed bilirubine verhoogd	Zelden
Creatinefosfokinase verhoogd	-
Gamma-GT verhoogd	Zelden
Gewichtstoename	-
Gewichtstoename	Zelden
Transaminasen verhoogd	Zelden

Oog

Accommodatieafwijking	Zeer zelden
Oculogyratie	Zeer zelden
Oogpijn	?
Wazig zien	Zeer zelden

Oor en evenwichtsorgaan

Vertigo	?

Psyche

Agitatie	Soms
Agressie	Zelden
Bedplassen	Zeer zelden
Depressie	Zelden
Erythema fixatum	Zeer zelden
Hallucinatie	Zelden
Insomnia	Zelden
Nachtmerrie	?
Prikkelbaarheid	-
Tic	Zeer zelden
Zelfmoordgedachte	?

Skeletspieren en bindweefsel

Artralgie	?
Myalgie	?

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	?

Voortplantingsstelsel en borst

Erectiele disfunctie	?

Zenuwstelsel

Concentratie gestoord	-
Convulsie	Zelden
Duizeligheid	Vaak
Dysgeusie	Zeer zelden
Dyskinesie	Zeer zelden
Dystonie	Zeer zelden
Geheugenstoornis	?
Hoofdpijn	Vaak
Paresthesie	Soms
Somnolentie	Vaak
Syncope	Zeer zelden
Tremor	Zeer zelden

In lichte mate en van voorbijgaande aard: slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn, droge mond, misselijkheid en faryngitis.
Bij kleine kinderen vaak diarree, slaperigheid, vermoeidheid en rinitis.
Verminderde leverfunctie (stijging van transaminase-, alkalische fosfatase-, γ-GT- en bilirubinewaarden).

Interacties

Rupatidine wordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd via CYP3A4. Gelijktijdige toediening met grapefruitsap verhoogt de systemische opname van rupatadine 3,5-maal; het bevat bestanddelen die CYP3A4 remmen. Grapefruitsap dient niet gelijktijdig gebruikt te worden.

Gebruik CYP3A4–remmer: vermijd gelijktijdige toediening van sterke CYP3A4-remmers (zoals imidazool-antimycotica, sommige HIV-proteaseremmers, claritromycine) en wees voorzichtig met matige CYP-3A4-remmers (erytromycine, fluconazol, diltiazem); gebruik van grapefruitsap wordt ontraden.

Het is nog onduidelijk of rupatadine zelf (via het CYP-enzymsysteem) invloed heeft op geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte.

Asymptomatische creatinekinase toenamen zijn soms gemeld in klinische studies met rupatadine; wees daarom voorzichtig bij combinatie met statinen.

Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.

Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.

Interacties

Interacties met alcohol en andere centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Sorbitol, in de drank, kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Gebruik ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Kan worden gebruikt.

Overig: Propyleenglycol, in de drank, bij voorkeur niet gebruiken.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, 25% tot 90% van de plasmaconcentratie van de moeder.

Overig: In het algemeen geldt dat sedatie van de zuigeling de belangrijkste bijwerking is na maternaal gebruik van een antihistaminicum; de meeste kans hierop is er bij oudere antihistaminica. Daarnaast kunnen ook effecten zoals slecht drinken en een droge mond optreden.

Farmacologisch effect: Het is niet waarschijnlijk dat er centrale effecten bij de zuigeling optreden, vanwege de geringe werking op het centraal zenuwstelsel.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Contra-indicaties

ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 15 ml/min), dialysepatiënten;
overgevoeligheid voor hydroxyzine of andere piperazinederivaten, of voor het conserveermiddel (in de drank).

Waarschuwingen en voorzorgen

QT-verlenging: Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis gaf geen effecten op het ECG. Wees desondanks voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, aanhoudende proaritmische condities, en congenitale of verworven QT-verlenging.

Onderzoekgegevens: Gebruik bij verminderde nier- of leverfunctie, óf bij een leeftijd < 2 jaar óf een lichaamsgewicht < 10 kg wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Een hogere gevoeligheid bij ouderen (> 65 jaar) kan niet worden uitgesloten.

Allergietesten: Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Hulpstof: Propyleenglycol in de drank bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang. Wees voorzichtig met propyleenglycol bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die propyleenglycol of ethanol bevatten.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij een risico van convulsies (bv. epilepsie) en bij risicofactoren voor urineretentie (zoals ruggenmerglaesie, prostaathyperplasie) voorzichtig zijn.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten; het gebruik van cetirizine drie dagen vóór de test staken.

Jeuk en/of urticaria (in sommige gevallen ernstig) kunnen optreden na staken van de behandeling, zelfs indien deze symptomen niet aanwezig waren vóór start van de behandeling. Bij ernstige jeuk en/of urticaria behandeling opnieuw beginnen waarna de klachten zouden moeten verdwijnen.

Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP) kan binnen de eerste twee dagen optreden, met name in huidplooien, op de torso en bovenste ledematen. Staak behandeling bij symptomen, waaronder koorts, erytheem of vele kleine pustels.

Hulpstoffen

Propyleenglycol, in de drank, bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang. Wees voorzichtig met propyleenglycol bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals propyleenglycol of ethanol, bevatten.
Sorbitol, in de drank, kan maag-darmklachten veroorzaken en licht laxerende werking hebben.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Voor meer informatie over een vergiftiging met rupatidine zie de stofmonografie via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

Verwardheid, diarree, duizeligheid, vermoeidheid, hoofdpijn, malaise, mydriase, jeuk, rusteloosheid, sedatie, slaperigheid, stupor, tachycardie, tremor en urineretentie.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de stofmonografie cetirizine op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Selectieve H₁-receptorantagonist. In vitro studies met hoge doseringen suggereren ook een anti-inflammatoire werking o.a. door remming van degranulatie van mestcellen en vrijkomen van cytokinen.

Kinetische gegevens

F	onbekend; rupatadine ondergaat een uitgebreid first-pass-effect.
T _max	ca. 30–45 min.
Eiwitbinding	ca. 99%.
Metabolisering	in de lever door vnl. CYP3A4 tot o.a. actief desloratadine.
Eliminatie	vnl. in de vorm van metabolieten, ca. 61% met de feces, 35% met de urine.
T _1/2el	6–9 uur, bij kinderen ca. 12–16 uur (drank).

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Selectieve H₁-receptorantagonist. Heeft slechts bij hoge doseringen een sederende werking. Heeft tevens een remmende werking op de migratie van eosinofielen, die een rol spelen bij de late fase van allergische reacties. De werking treedt binnen 2 uur in, is maximaal na 4 uur en houdt ten minste 24 uur aan.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel. Voedselinname vertraagt de absorptie.
T _max	60–90 min.
V _d	0,5 l/kg.
Overig	passage bloed-liquorbarrière: slecht.
Eiwitbinding	ca. 93%.
Metabolisering	in de lever, in geringe mate.
Eliminatie	ca. twee derde onveranderd met de urine. Cetirizine wordt niet effectief verwijderd door hemodialyse.
T _1/2el	10 uur (volwassenen), 5–6 uur (kinderen), verlengd bij nier- en/of leverinsufficiëntie.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd